Формула и спецификация: Таблетки: 30 мг, 40 мг
Показания.
1. местнораспространенный или метастатический НСКЛК с чувствительными к гену EGFR мутациями, не получавший ранее лечения ингибиторами тирозинкиназы EGFR (EGFR-TKI).
2. местнораспространенный или метастатический сквамозный гистологический тип NSCLC с прогрессированием заболевания во время или после платиносодержащей химиотерапии.
Ключевые моменты для рационального использования наркотиков.
1. пациенты с распространенным NSCLC с чувствительными к гену EGFR мутациями, получающие терапию первой линии, до начала приема препарата должны четко иметь чувствительную к гену EGFR мутацию, выявленную с помощью генетического теста EGFR, одобренного Государственным управлением по контролю за лекарствами.
2. Хотя во вкладыше к препарату указано, что афатиниб не требует генетического тестирования для применения во второй линии лечения пациентов с распространенной плоскоклеточной карциномой легких, прогрессирующей во время или после платиносодержащей химиотерапии, его все же не рекомендуется использовать у пациентов с отрицательными мутациями EGFR.
3. афатиниб предпочтителен для пациентов с нередкими мутациями гена EGFR.
4. рекомендуемая доза составляет 40 мг один раз в день, с корректировкой дозы в зависимости от переносимости пациентом, см. схему корректировки дозы в таблице 2.
Таблица 2 Рекомендуемая схема коррекции дозы афатиниба
CTCAEa (версия 4.0) Нежелательные явления, связанные с лекарствами
Рекомендуемая дозировка афатиниба
1 — 2 класс
Без перерываЬ
Без корректировки дозы
Степень 2 (пролонгированная или непереносимость) или ≥ степень 3
Прерывание до возврата на уровень 0/1b
Продолжать в уменьшающихся дозах 10 мг/д
a Национальный институт рака (NCI) Общие терминологические критерии неблагоприятных событий версии 4.0.
bВ случае диареи следует немедленно назначить антидиарейные препараты (например, лоперамид), а при упорной диарее — продолжать прием до прекращения диареи.
cДиаррея > 48 часов и/или сыпь > 7 дней.
dЕсли пациент не может переносить 20 мг в день, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата.
5. 30 мг может быть использовано в качестве рекомендуемой дозы для пациентов, которые, по оценке врача, плохо переносят препарат.
6. афатиниб не следует принимать во время еды, его следует принимать не менее чем через 3 часа после еды или не менее чем за 1 час до еды.
7. во время приема препарата следует отмечать такие нежелательные явления, как диарея, побочные реакции, связанные с кожей, и интерстициальная пневмония.
8. если требуется применение ингибиторов Р-гликопротеина, их следует назначать в ступенчатых дозах, как можно дальше от афатиниба. ингибиторы Р-гликопротеина следует назначать через 6 часов (для ингибиторов Р-гликопротеина, принимаемых дважды в день) или через 12 часов (для ингибиторов Р-гликопротеина, принимаемых один раз в день) после приема афатиниба.
9. афатиниб не метаболизируется ферментной системой CYP, и экспериментальные исследования in vitro не показали существенного влияния на экспозицию афатиниба при использовании в комбинации с ингибиторами или индукторами CYP.
10. Данный продукт содержит лактозу и не должен назначаться пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.