Формула и спецификация: (1) таблетки: 100 мг, 400 мг; (2) капсулы: 50 мг, 100 мг.
Показания: Для лечения хронической, ускоренной или острой фазы хронического миелоидного лейкоза (Ph+CML); в комбинации с химиотерапией для лечения педиатрических пациентов с недавно диагностированным острым лимфобластным лейкозом (Ph+ALL); для лечения взрослых пациентов с рецидивом или рефрактерным острым лимфобластным лейкозом (Ph+ALL); для лечения взрослых пациентов с рецидивом или рефрактерным острым лимфобластным лейкозом (Ph+ALL); для взрослых пациентов с синдромом эозинофилии (HES) и/или хроническим эозинофильным лейкозом (CEL) со слиянием генов FIP1L1-PDGFRα; для лечения взрослых пациентов с миелодиспластическими синдромами/миелопролиферативными заболеваниями (MDS/MPD) с перестройкой гена рецептора тромбоцитарного фактора роста (PDGFR).
Ключевые моменты для рационального применения лекарств.
1. до начала приема препарата должен быть установлен окончательный диагноз хронического миелоидного лейкоза или острого лимфобластного лейкоза с положительной филадельфийской хромосомой или BCR-ABL-положительной хромосомой, или миелопролиферативного новообразования с перестройкой гена PDGFR.
2. до начала лечения следует провести оценку исходного уровня и регулярный мониторинг гематологических, цитогенетических и молекулярно-биологических реакций во время лечения в соответствии с рекомендациями по соответствующему заболеванию.
3. начальная доза лечения должна быть подобрана в соответствии с типом и стадией заболевания, а доза должна корректироваться в процессе лечения в соответствии с эффективностью и побочными эффектами.
4. распространенными побочными явлениями (>10%) являются нейтропения, тромбоцитопения, анемия, головная боль, диспепсия, отеки, увеличение веса, тошнота, рвота, судороги мышц, боли в опорно-двигательном аппарате, диарея, кожная сыпь, усталость и боли в животе.
5. возможность замены препарата второго поколения во время лечения из-за непереносимой токсичности или лекарственной устойчивости.
6. иматиниб применяется у взрослых с первичным острым лимфобластным лейкозом с положительной филадельфийской хромосомой (одобренное показание в других странах мира).
7. Иматиниб является субстратом для CYP3A4. Одновременный прием индукторов CYP3A4 снижает концентрацию иматиниба в плазме, что приводит к снижению эффективности, поэтому следует избегать одновременного приема иматиниба с индукторами CYP3A4.
8. Иматиниб следует принимать во время еды и запивать большим стаканом воды. (1) При использовании капсулированной формы, для пациентов (включая детей), которые не могут проглотить капсулу, препарат в капсуле можно развести в воде или яблочном соке. При использовании таблеток их можно развести в воде без газа или яблочном соке (примерно 50 мл для таблеток 100 мг и 200 мл для 400 мг). Суспензию следует перемешать и принимать таблетки, как только они полностью распадутся. (2) Если во время лечения иматинибом возникает серьезная негематологическая побочная реакция (например, сильная задержка жидкости), прием препарата следует прекратить до разрешения побочной реакции, а затем скорректировать дозу в соответствии с тяжестью этой побочной реакции. (3) Исследования по применению иматиниба у детей старше 3 лет в основном основаны на данных зарубежных исследований у детей, при этом данные о безопасности и эффективности препарата в педиатрической популяции Китая ограничены. Опыт применения иматиниба у детей младше 3 лет отсутствует. (4) Сообщалось о задержке роста у детей и подростков, получавших лечение иматинибом. Долгосрочные последствия длительного лечения иматинибом для развития детей неизвестны. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за развитием детей, принимающих иматиниб.