Азатиоприн (АЗА) — это аналог пурина, назначаемый в основном перорально, который оказывает ингибирующее действие на пролиферацию лимфоцитов и моноцитов, выработку антител, активность естественных клеток-киллеров и клеточные и гуморальные иммунные реакции. Побочные реакции включают тошноту, рвоту, боли в животе, язвы во рту, подавление костного мозга, включая лейкопению или тромбоцитопению и анемию; другие реакции включают кожную сыпь, повышение уровня печеночных ферментов или мочевой кислоты в крови, алопецию, периферический неврит, протеинурию и вторичные инфекции. Наиболее распространенными побочными реакциями у китайского населения являются лейкопения и поражение печени. Наиболее распространенными побочными эффектами в китайской популяции являются лейкопения и поражение печени. Консенсус в западных странах рекомендует дозу 1,5-2,5 мг/кг в день. Подходит ли эта доза для азиатского населения? Японские исследования показали, что 1 мг/кг в день является адекватным, но это неконтролируемые исследования. В Китае существует мало исследований по дозировке AZA для лечения CD. В нашем предыдущем открытом исследовании AZA для лечения CD сообщалось об эффективности и безопасности дозы 2 мг/кг в день. Однако при дозе 2 мг/кг в день у некоторых пациентов наблюдались побочные эффекты, а у других — плохой контроль заболевания. Это говорит о том, что метаболизм азатиоприна у каждого человека различен, и что одна и та же доза препарата может метаболизироваться слишком медленно у пациента А, что приводит к побочным эффектам, и слишком быстро у пациента Б, что приводит к низкой концентрации препарата и снижению эффективности. 75% пациентов с недостаточностью азатиоприна имели недостаточную концентрацию препарата. В то же время метаболизм АЗА в организме является сложным процессом, и большинство исследований в настоящее время показывают, что концентрация активного метаболита азатиоприна, 6-ТГН, коррелирует с клиническим исходом и неблагоприятными последствиями болезни Крона, причем более высокие концентрации 6-ТГН в эритроцитах приводят к клинической ремиссии, а более высокие концентрации 6-ТГН в эритроцитах приводят к клинической ремиссии у тех, кто все еще клинически активен, но с потенциальной возможностью увеличения неблагоприятных последствий. Однако частота побочных эффектов также может увеличиться. 6-MMP является еще одним метаболитом AZA, и его концентрация тесно связана с побочными эффектами, особенно с печеночной недостаточностью. В клинической практике мы можем увеличить концентрацию 6-ТГН за счет конкурентного ингибирования выработки 6-ММП с помощью добавления аллопуринола. Азатиоприн можно принимать перорально, он недорогой, имеет относительно мало побочных эффектов и является препаратом первой линии при болезни Крона. Мониторинг концентрации препаратов (6-ТГ, 6-ММП) во время применения азатиоприна может эффективно снизить побочные эффекты и повысить эффективность препарата, что важно для оптимизации схемы лечения азатиоприном.