Наряду с пенициллином и валиумом, аспирин считается одним из трех классических шедевров в истории медицины. В 19 веке европейские ученые обнаружили, что активным ингредиентом коры ивы является салициловая кислота, которая была успешно извлечена, но слишком раздражала желудок. 1897 году немецкий химик Хоффман успешно синтезировал салициловую кислоту в ацетилсалициловую кислоту, которая сохранила свою первоначальную силу, но имела гораздо меньше побочных эффектов. 1900 году немецкая фармацевтическая компания Bayer начала производство. После поражения Германии в Первой мировой войне и потери патентной защиты аспирин получил широкое распространение во всем мире, принося пользу людям во всем мире.
Аспирин сначала широко использовался как болеутоляющее средство, но позже было обнаружено, что аспирин может подавлять агрегацию тромбоцитов и предотвращать тромбоз, и теперь он чаще используется для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Однако существует множество заблуждений относительно применения аспирина, и в клинической практике мы часто сталкиваемся со странным явлением, когда не используется то, что должно использоваться, и используется то, что не должно использоваться без разбора. Аспирин не лишен побочных эффектов и может привести к желудочно-кишечному кровотечению и кровоизлиянию в мозг, поэтому неизбирательное применение аспирина может быть вредным.
1. Кто должен использовать аспирин?
Люди, которым была сделана ангиограмма для подтверждения диагноза ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, инсульта, заболевания периферических сосудов, стентирования и операции шунтирования сердца, которым был поставлен диагноз сердечно-сосудистого заболевания, должны принимать аспирин, если он не противопоказан. Каждый врач обязан назначать аспирин всем пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у которых нет противопоказаний к аспирину. Здесь важно подчеркнуть, что ишемическая болезнь сердца диагностируется специалистом по сердечно-сосудистым заболеваниям, а не на основании электрокардиограммы или такого состояния, как преждевременные удары или фибрилляция предсердий.
2. нужно ли принимать аспирин людям старше 40 лет без сердечно-сосудистых заболеваний?
Существует заблуждение, что все люди старше 45 лет принимают аспирин для профилактики сердечных заболеваний. Многие врачи путают, нужно ли людям без сердечно-сосудистых заболеваний принимать аспирин или нет. В этой области существуют настоящие разногласия. Исследования показали, что у людей без сердечно-сосудистых заболеваний ежедневный прием аспирина не снижает смертность, при этом чистая польза составляет лишь на 5 случаев меньше инфарктов миокарда на 10 000 человек в год, но на 3 случая больше тяжелых кровотечений.
Рекомендации различных национальных и региональных руководств также непоследовательны. Европейские рекомендации по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуют, что аспирин не нужен для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов без определенного сердечно-сосудистого заболевания, независимо от наличия гипертонии или диабета. 2009 US Prevention Task Force рекомендует, что аспирин можно принимать, когда польза от профилактики сердечно-сосудистых заболеваний перевешивает риск кровотечения: (1) мужчины с 10-летним риском ишемической болезни сердца ≥4% в группе 45-59 лет, ≥9% в группе 60-69 лет и ≥12% в группе 70-79 лет. ～Ценность аспирина в снижении инфаркта миокарда будет перевешивать риск желудочно-кишечного кровотечения, если ≥12% группы в возрасте от 55 до 79 лет; (2) ценность аспирина в снижении инсульта будет перевешивать риск кровотечения, если 10-летний риск инсульта составляет ≥3% в группе в возрасте 55-59 лет, ≥8% в группе в возрасте 60-69 лет и ≥11% в группе в возрасте 70-79 лет у женщин. Аспирин не рекомендуется принимать людям старше 80 лет без сердечно-сосудистых заболеваний.
Наш экспертный консенсус по регулируемому применению аспирина рекомендует аспирин для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний в следующих случаях: (1) лица с гипертонией, но с контролируемым артериальным давлением ниже 150/90 мм рт. ст. и одним из следующих состояний: (1) возраст 50 лет и старше; (2) с поражением органов-мишеней, включая умеренное повышение креатинина плазмы; (3) сахарный диабет.
(2) Пациенты старше 40 лет с диабетом 2 типа в сочетании со следующими факторами сердечно-сосудистого риска: (i) семейная история раннего начала ишемической болезни сердца (непосредственная семейная история начала у мужчин <55< span=""> лет и женщин <65< span=""> лет), (ii) курение, (iii) гипертония, (iv) избыточная масса тела и ожирение, особенно абдоминальное ожирение, (v) альбуминурия, (vi) дислипидемия.
(3) Люди с 10-летним риском ишемической сердечно-сосудистой болезни/>10% или сочетанием трех или более из следующих факторов риска: (i) дислипидемия, (ii) курение, (iii) ожирение, (iv) возраст >50 лет и (v) семейная история раннего начала сердечно-сосудистых заболеваний.
Помните, что аспирин — это лекарство, которое может вызвать серьезные побочные эффекты, например, кровотечение. Не всем людям старше 40 лет необходимо принимать аспирин, существуют строгие показания к его применению. Необходимость применения аспирина должна определяться на основе оценки соотношения риска и пользы.
3. Аспирин — одно из трех жизненно важных средств, применяемых у постели больного? Действительно ли это так удивительно?
Ходят слухи, что аспирин является одним из трех спасительных прикроватных средств и что каждый, кто подозревает сердечный приступ, должен немедленно принять аспирин, чтобы спасти свою жизнь. Действительно ли это так удивительно? Во время инфаркта миокарда аспирин может быстро подавить агрегацию тромбоцитов, что благотворно влияет на замедление прогрессирования заболевания. При экстренном лечении инфаркта миокарда аспирин может снизить смертность на 20-30%. Европейские рекомендации по лечению боли в груди рекомендуют пациентам с подозрением на инфаркт миокарда вызывать неотложную помощь и одновременно принимать аспирин.
Однако неспециалистам не хватает знаний для выявления сердечных заболеваний, а аспирин может быть вреден при заболеваниях пищеварительного тракта или коарктации аорты. При подозрении на сердечный приступ рекомендуется в первую очередь вызвать службу скорой помощи и принимать лекарство под руководством специалиста по оказанию скорой помощи. Доза аспирина не должна быть слишком маленькой, его следует разжевывать до 300 мг, чтобы он быстро всасывался и как можно скорее начал действовать.
4. Как долго мне нужно принимать аспирин?
Все пациенты, которые соответствуют показаниям к приему аспирина и не страдают от побочных эффектов, таких как желудочно-кишечные кровотечения или приступы астмы во время его приема, должны принимать его длительное время, пока они могут его переносить.
5. Следует ли принимать таблетки аспирина энтерального типа натощак или после еды?
Аспирин распадается в желудке под действием кислого желудочного сока, вызывая раздражение желудочно-кишечного тракта и даже кровотечение из-за повреждения слизистой желудка, что является распространенным побочным эффектом аспирина и может быть уменьшено, если принимать его после еды. В настоящее время энтеральный аспирин покрыт кислотоустойчивым покрытием, защищающим его от растворения в кислой среде желудка, и медленно высвобождается и всасывается в щелочной среде тонкого кишечника, чтобы уменьшить неблагоприятные желудочно-кишечные реакции.
Если аспирин принимать во время или после еды, он смешивается со щелочными веществами в пище, продлевая время пребывания в желудке, высвобождая лекарство аспирин, что может вызвать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Рекомендуется принимать таблетки аспирина в кишечной оболочке натощак, так как это сократит время пребывания препарата в желудке и позволит ему достичь места всасывания в тонком кишечнике. Однако необходимым условием является использование таблеток аспирина с энтеральным покрытием, которые более выгодны для импорта.
6. Следует ли принимать аспирин утром или вечером?
По этому вопросу нет однозначных разногласий, есть совет, принимать ли препарат на ночь или утром. Некоторые люди считают, что прием аспирина на ночь более эффективен, потому что тромбоциты более активны в период с 14:00 до 10:00, что также является временем повышенной сердечно-сосудистой заболеваемости. Некоторые исследования также показали, что прием препарата утром при более высоком уровне простациклина в крови ночью более эффективен для предотвращения ночных сердечно-сосудистых приступов, что говорит о том, что его следует принимать утром. На самом деле, не имеет значения, в какое время суток принимается препарат, если аспирин принимается последовательно в течение длительного периода времени для достижения устойчивого ингибирующего тромбоциты эффекта. В настоящее время эксперты сходятся во мнении, что эффект от длительного применения аспирина является постоянным, а утро и вечер не имеют большого значения; главное — это постоянство.
Однако, когда аспирин принимается перед сном, желудок не опорожняется от пищи, и аспирин смешивается с пищей, продлевая время пребывания в желудке и вызывая неблагоприятные желудочно-кишечные реакции. Аспирин обычно остается в желудке около 1 часа. Прием аспирина за 1 час до еды утром натощак не повлияет на время удержания аспирина в желудке и уменьшит побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Рекомендуется принимать аспирин за 1 час до еды утром натощак; если возникают побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта на прием препарата за 1 час утром натощак, попробуйте принимать его вечером перед сном.
7. Какова оптимальная доза аспирина?
Оптимальная доза аспирина составляет 75~150 мг. В клинической практике часто приходится сталкиваться с тем, что некоторые люди, беспокоясь о побочных эффектах, принимают одну или две таблетки аспирина энтерального (25 мг/таблетка), что не позволяет достичь терапевтического и профилактического эффекта. Превышение 150 мг не увеличивает терапевтический эффект, а только усиливает побочные эффекты.
В настоящее время импортного аспирина по 100 мг в таблетке достаточно для одной таблетки в день, а отечественного 25 мг аспирина для 3-4 таблеток (принимаемых за один раз).
8. Кто подвержен желудочно-кишечным кровотечениям после приема аспирина?
Аспирин — это обоюдоострый меч. Аспирин может действовать непосредственно на слизистую желудка, разрушая защитный барьер слизистой желудка, способствуя высвобождению цитотоксических веществ, таких как лейкотриены, и повреждая слизистую желудка; он также может повреждать слизистый барьер кишечника. Ингибирование циклооксигеназы после всасывания в кровь приводит к снижению синтеза простагландинов, которые оказывают защитное действие на слизистую оболочку желудка, что приводит к повреждению и раздражению желудочно-кишечного тракта и может вызвать серьезное желудочно-кишечное кровотечение.
Люди со следующими заболеваниями более склонны к развитию желудочно-кишечных повреждений и кровотечений и должны быть более внимательны к ним: люди старше 65 лет, история язвенной болезни или кровотечения, инфекция H. pylori, курение и употребление алкоголя, прием нестероидных анальгетиков или глюкокортикоидов, комбинация нескольких антитромбоцитарных или антикоагулянтных препаратов, комбинация спиронолактона или антидепрессантов. При обнаружении прогрессирующей анемии или темного стула следует обратиться за ранней консультацией. Принимающим аспирин длительного действия желательно каждые 3 месяца проходить в больнице обследование на наличие оккультной крови в кале для раннего выявления кровотечения.
9. Как должны принимать аспирин пациенты, которым были установлены стенты?
Пациентам, которым был установлен стент по поводу заболевания коронарных артерий, часто показано прекращение приема аспирина и прием клопидогреля после 12 месяцев приема двойных антитромбоцитарных препаратов. Это неверно, и современные исследования подтвердили, что клопидогрель не является заменой аспирина для вторичной профилактики.