Фармакология: Противомикробный спектр такой же, как у рифампицина. Оказывает антибактериальное действие на Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium lepra, Staphylococcus aureus, некоторые вирусы, хламидии и другие микроорганизмы, а его противотуберкулезный эффект в 2-10 раз сильнее, чем у рифампицина. Пиковая концентрация в крови данного препарата (мелкокристаллического) составляет около 16,8 мкг/мл при однократном приеме натощак; она может поддерживаться на уровне 15,35~16,89 мкг/мл в течение 4~12 часов; 5,4 мкг/мл в течение 48 часов. Он также содержится в значительных концентрациях в костной и мозговой тканях. Препарат выводится с фекалиями в основном в исходной форме и в виде метаболитов. t1/2 составляет в среднем 18 часов. [Рифапентин обладает высокой антибактериальной активностью против Mycobacterium tuberculosis, с минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) 0,195-0,39 мг/л против человеческой Mycobacterium tuberculosis (H37Rv), что в два-четыре раза сильнее, чем у рифампицина. Минимальная бактерицидная концентрация (MBC) для размножения Mycobacterium tuberculosis составляла 0,195-0,78 мг/л. Он был в 4-6 раз эффективнее рифампицина при заражении мышей туберкулезом. Он также обладает высокой антибактериальной активностью против грамположительных бактерий, а его действие на хламидии лучше, чем у эритромицина и тетрациклина, но не так хорошо, как у рифампицина; антибактериальное действие на Mycobacterium leprae сильнее, а бактерицидная доза рифапентина составляет 1/8 от дозы рифампицина у мышей, зараженных Mycobacterium leprae. Механизм действия — ингибирование синтеза ДНК бактерий. Среди бактерий существует перекрестная устойчивость к антибиотикам рифамицина. Фармакокинетика данного препарата хорошо всасывается перорально. После перорального приема рифапентина 400 мг у нормальных людей время достижения пчелы составляет 6-12 ч, а пиковая концентрация в крови может достигать 16,9 мг/л, и 1,3 мг/л все еще может быть измерена через 72 ч. Прием препарата после еды может уменьшить всасывание препарата в желудке и кишечнике, что приводит к очевидному снижению концентрации в крови. Степень связывания белков плазмы данного препарата составляет 98%, а период полувыведения — 30,7 ч. Данный препарат в основном метаболизируется в печени и выводится с калом через желчь. 13,3% дозы выводится с мочой в течение 72 ч после приема. После перорального приема он широко распределяется в организме, причем наибольшее количество его содержится в печени, затем в почках, легких, слезах, слюне, грудной и брюшной жидкостях. Показания: В основном используется для лечения туберкулеза (часто в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами). Рифапентин используется для лечения легочного туберкулеза и различных внелегочных туберкулезов, таких как мочеполовой туберкулез, костно-суставной туберкулез и лимфатический туберкулез. Несколько подразделений в Китае использовали рифапентин (назначаемый дважды в неделю) в сочетании с другими препаратами для лечения больных туберкулезом, а также проводили случайный контроль лечения с комбинацией рифампицина (назначаемого ежедневно). После 3 лет наблюдения был сделан вывод, что рифапентин, назначаемый дважды в неделю, дал такие же результаты, как и рифампицин, назначаемый ежедневно, с меньшим количеством побочных эффектов. Его также можно использовать для лечения проказы. Дозировка: Взрослая доза: 600 мг перорально один или два раза в неделю натощак. Продолжительность лечения и режим (в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами) зависят от заболевания. [Дозировка и спецификация] Капсулы: 150 мг/капсула, 300 мг/капсула. Противопоказания: Данный препарат противопоказан женщинам с гиперчувствительностью или токсичностью к рифамицинам и женщинам в течение 3 месяцев беременности. Его следует применять с осторожностью или уменьшить дозу у пациентов с циррозом печени, печеночной недостаточностью и хроническим алкоголизмом. При длительном применении требуется регулярное исследование функции печени и крови. Указания по применению: Существует полная перекрестная устойчивость с рифампицином. Следует принимать на пустой желудок. Перекрестные аллергические реакции с другими рифамицинами. Биодоступность неочищенных кристаллов составляет лишь 1/3-1/4 от биодоступности мелких кристаллов. Побочные реакции: В отдельных случаях могут возникать аллергические реакции: сыпь, лекарственная лихорадка, гиперемия или бледность лица, одышка, сердцебиение, чувство стеснения в груди, боли в животе, анафилаксия. Также может наблюдаться лейкопения и повышение уровня трансаминаз. Токсичность этого препарата слабая и легко переносится пациентами. Желудочно-кишечные реакции незначительны, а бессимптомное транзиторное повышение трансаминаз иногда наблюдается во время лечения. Во время лечения моча и кал, слюна, слезы и мокрота пациентов могут окрашиваться в красный цвет. Взаимодействие: Бактерии подвержены устойчивости к препарату при самостоятельном применении, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными препаратами или другими антибактериальными средствами для предотвращения или задержки развития устойчивости бактерий.