Варфарин — один из важнейших антикоагулянтных препаратов, часто используемых при сердечно-сосудистых заболеваниях, требующих антикоагуляции, и от того, насколько правильно он применяется, напрямую зависит исход лечения и прогноз пациента. Хотя это не такая серьезная проблема, как кровоизлияние в мозг или брюшную полость, важно отметить, что многие препараты могут усиливать или ослаблять действие варфарина, приводя к тромбозу из-за недостаточной антикоагуляции или склонности к кровотечению из-за чрезмерной антикоагуляции, поэтому пациентам, принимающим варфарин, необходимо регулярно проверять INR, если они принимают другие препараты. Для справки приводится краткий обзор всех лекарств и продуктов питания, которые могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Основной механизм взаимодействия с варфарином (1) печеночный метаболизм: метаболизм варфарина в организме происходит в основном через ферментную систему цитохрома P450 печени, поэтому препараты, которые могут ингибировать активность CYP450, могут замедлить метаболизм варфарина, продлить период полувыведения и усилить антикоагулянтный эффект; и наоборот, препараты, которые могут индуцировать активность CYP450, могут ослабить антикоагулянтный эффект варфарина. (2) Связывание с белками плазмы: степень связывания варфарина с белками плазмы (в основном альбумином) достигает 98%-99%, поэтому лекарства и продукты питания с высокой степенью связывания с белками плазмы могут конкурентно ингибировать связывание варфарина с белками плазмы, тем самым увеличивая количество свободного варфарина и усиливая антикоагулянтный эффект. II. Взаимодействие варфарина с лекарственными препаратами (1) Препараты, усиливающие антикоагулянтный эффект варфарина ① Препараты, влияющие на всасывание витамина К: антибиотики широкого спектра действия. (2) Препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы: аспирин, сульфаниламиды и др. ③Препараты, подавляющие активность печеночной ферментной системы CYP450: макролидные антибиотики, амиодарон, аллопуринол, метронидазол и др. ④Препараты, повышающие сродство варфарина к рецептору: хинидин, тироксин и др. ⑤Препараты, нарушающие функцию тромбоцитов: аспирин, салицилаты и др. (2) Препараты, снижающие антикоагулянтный эффект варфарина ①Препараты, индуцирующие активность печеночной ферментной системы CYP450: фенобарбитал, карбамазепин, седативно-гипнотические средства и др. (2) Препараты, конкурирующие за белки ферментов: витамин К, оральные контрацептивы и эстрогены и т.д.