Дата утверждения.
Дата пересмотра.
Цефаклор таблетки пролонгированного высвобождения Инструкция
Внимательно прочитайте инструкцию и используйте под наблюдением врача
Данный препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к цефаклору и другим цефалоспориновым антибиотикам.
Название препарата
Общее название: Цефаклор таблетки с длительным высвобождением
Английское название: Cefaclor Sustained Release Tablets
Ханьюй пиньинь: Тоубаокелуо Хуаншипянь
Ингредиенты
Основным ингредиентом этого препарата является цефаклор.
Химическое название: (6R,7R)-7-[(R)-2-амино-2-фенилацетамидо]-3-хлор-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновой кислоты моногидрат
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C15H14ClN3O4S-H2O
Молекулярная масса: 385,82
Характеристика】.
Данный продукт представляет собой таблетки, покрытые синей пленочной оболочкой, которые после удаления пленочной оболочки выглядят от белесого до светло-желтого цвета.
Показания к применению
Таблетки Цефаклор с пролонгированным высвобождением показаны при следующих инфекциях, вызванных чувствительными патогенными бактериями.
Острый бронхит и острые приступы хронического бронхита: вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Cattamora (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы) и Staphylococcus aureus.
Фарингит, тонзиллит: вызывается Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А). (Пенициллин обычно является препаратом выбора для лечения и профилактики стрептококковых инфекций, включая профилактику ревматической лихорадки. Хотя таблетки цефаклор пролонгированного действия обычно эффективны в очищении ротоглотки от стрептококков, нет достаточной информации для подтверждения того, что таблетки цефаклор пролонгированного действия предотвращают приступы ревматической лихорадки).
Пневмония: вызванная Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы) и Catamorax (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы).
Синусит: вызванный Streptococcus pneumoniae (только чувствительные к пенициллину штаммы), Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы) и Catamorax (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы).
Простые инфекции нижних мочевых путей: включая цистит и бессимптомную бактериурию, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Aspergillus oxytoca и Staphylococcus spp.
Инфекции мягких тканей кожи: вызванные Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А), Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы) и Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы).
Бактериологические исследования необходимы для подтверждения патогенного диагноза и определения чувствительности патогенных бактерий к цефаклору. Лечение начинается после получения соответствующих образцов. Корректировать антибактериальные препараты в соответствии с результатами исследования культуры и чувствительности к препаратам.
Спецификация
0,375 г (на основе C15H14ClN3O4S)
Дозировка]
Таблетки Цефаклор с пролонгированным высвобождением можно принимать перорально, независимо от приема пищи. Однако прием с пищей может увеличить абсорбцию таблеток Цефаклора пролонгированного высвобождения. При приеме таблетки не следует ломать, дробить или разжевывать.
Рекомендуемая доза при фарингите, тонзиллите и инфекциях кожи мягких тканей составляет 375 мг (одна таблетка) два раза в день. Рекомендуемая доза для лечения инфекций нижних мочевых путей составляет 375 мг (одна таблетка) два раза в день. Рекомендуемая доза при бронхите составляет 375 мг (одна таблетка) два раза в день. Рекомендуемая доза для лечения пневмонии и синусита составляет 750 мг (две таблетки) два раза в день.
Для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes (стрептококками группы А), курс приема таблеток цефаклора пролонгированного высвобождения должен составлять не менее 10 дней.
[Неблагоприятные реакции].
Большинство побочных реакций, наблюдавшихся в клинических испытаниях таблеток Цефаклор пролонгированного высвобождения, были легкими и преходящими по своему характеру. Прекращение лечения из-за побочных реакций, связанных с приемом препарата, наблюдалось в 1,7% случаев. В ходе клинических испытаний пероральных таблеток цефаклора с пролонгированным высвобождением были зарегистрированы следующие побочные реакции. Если не указано иное, частота встречаемости составляла менее 1%.
Желудочно-кишечные реакции: диарея (3,4%), тошнота (2,5%), рвота и диспепсия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница или зуд наблюдались примерно у 1,7% пациентов. В контролируемом клиническом исследовании таблеток цефаклора с пролонгированным высвобождением у 3272 пациентов (0,03%) возникла одна сывороточная болезньподобная реакция.
У пациентов, получавших цефаклор, отмечались сывороточные реакции, похожие на болезнь. Эти реакции характеризуются полиморфной эритемой, сыпью и другими кожными проявлениями с артритом/артралгией, лихорадкой или отсутствием лихорадки и отличаются от типичной сывороточной болезни тем, что лимфаденопатия и протеинурия встречаются редко, отсутствуют циркулирующие иммунные комплексы, и не возникает последствий реакции. Иногда может возникнуть один симптом, но он не является реакцией, подобной сывороточной болезни. Дальнейшие исследования показали, что серопатоподобные реакции, по-видимому, связаны с метаболическими реакциями, часто возникающими во время или после второго курса приема цефаклора. Сообщалось, что эти реакции чаще возникают у детей, чем у взрослых, с частотой от 0,5% (1/200) в одном исследовании до 0,024% (2/8346) во всех клинических исследованиях (0,055% у детей в клинических исследованиях) и 0,003% (1/38 000) в отчетах о спонтанных событиях. Признаки и симптомы обычно появляются в течение нескольких дней после начала лечения и проходят в течение нескольких дней после прекращения лечения; иногда при таких реакциях требуется короткая госпитализация (средняя продолжительность пребывания 2-3 дня по данным постмаркетингового наблюдения). У тех пациентов, которым требуется госпитализация, симптомы при поступлении варьируются от легких до тяжелых, причем тяжелые реакции чаще возникают у детей. Антигистаминные препараты и глюкокортикоиды могут ускорить разрешение признаков и симптомов. О серьезных последствиях не сообщалось.
Гематологическая и лимфатическая система: эритроцитоз.
Мочеполовая система: вагинальный кандидоз (2,5%) и вагинит (1,7%)
Центральная нервная система: головная боль, головокружение и сонливость
Печень: преходящее повышение сывороточной аланиновой трансаминазы (АЛТ), сывороточной глутаминово-оксалацетовой трансаминазы (АСТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ)
Почечная недостаточность: преходящее повышение азота мочевины в сыворотке крови (BUN) или креатинина.
Лабораторные исследования: преходящая тромбоцитопения, лейкопения, лимфоцитоз, нейтропения и аномальный анализ мочи.
В дополнение к побочным реакциям, наблюдавшимся выше у пациентов, принимавших таблетки Цефаклор пролонгированного высвобождения, у пациентов, получавших Цефаклор, наблюдались следующие побочные реакции и лабораторные отклонения.
Многоформная эритема, лихорадка, аллергические реакции (которые могут возникать чаще у пациентов с аллергией на пенициллин), синдром Стивенса-Джонсона, прямой положительный тест Кумбса и зуд половых органов. Псевдомембранозный энтерит может возникнуть во время или после прекращения антибиотикотерапии. Сообщалось о псевдомембранозном энтерите после приема большого количества антибиотиков широкого спектра действия. Аллергические реакции могут проявляться в виде отдельных симптомов, включая ангионевротический отек, слабость, отек (как лица, так и конечностей), одышку, сенсорные нарушения, обмороки и вазодилатацию.
Редко аллергические симптомы сохраняются в течение нескольких месяцев.
Следующие побочные реакции у пациентов, получавших цефаклор, встречаются редко.
Токсический буллезный эпидермолиз, обратимый интерстициальный нефрит, нарушение функции печени, включая холестаз. Удлинение протромбинового времени, обратимая гиперактивность, гиперчувствительность, бессонница, повышенный мышечный тонус, апластическая анемия, дефицит гранулоцитов и гемолитическая анемия при сочетании цефаклора с варфарином.
В дополнение к вышеперечисленному, у пациентов, получавших бета-лактамы, были зарегистрированы следующие побочные реакции: энтероколит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, холестатическая желтуха, эозинофилия, нарушение функциональных проб печени, нарушение функциональных проб почек, кандидоз.
Некоторые бета-лактамные антибиотики могут вызывать судороги, особенно если не снизить дозу приема у пациентов с почечной недостаточностью. Если судороги возникают на фоне лекарственной терапии, лечение следует прекратить, а решение о назначении противосудорожных препаратов должно основываться на клинической ситуации.
Противопоказания]
Цефаклор противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к цефаклору и другим цефалоспориновым антибиотикам.
Меры предосторожности]
Общие меры предосторожности: Во время лечения, особенно при длительных курсах терапии, могут отбираться и размножаться резистентные организмы. Важно тщательно следить за состоянием пациента и принимать соответствующие меры в случае возникновения вторичной инфекции.
Предупреждения
Перед применением Cefaclor Extended Release Tablets необходимо тщательно собрать анамнез, чтобы определить, нет ли у пациента аллергии на цефалоспорины, пенициллины или другие препараты. С осторожностью используйте этот препарат у пациентов с аллергией на пенициллин. Противомикробные препараты следует с осторожностью применять у пациентов с любой формой аллергии, особенно на лекарства. Прекратите лечение, если у пациента есть аллергия на Cefaclor Extended Release Tablets. Вводить эпинефрин и принимать другие меры неотложной помощи пациентам с тяжелыми острыми аллергическими реакциями.
Противомикробные препараты, включая Cefaclor Delayed-Release Tablets, следует с осторожностью применять у пациентов с любой формой аллергической реакции, особенно у тех, кто имеет аллергию на препарат.
Практически все антибактериальные препараты широкого спектра действия (включая макролиды, полусинтетические пенициллины и цефалоспорины), как сообщается, могут вызывать псевдомембранозный энтерит; поэтому возможность этого заболевания следует рассматривать у любого пациента, принимающего антибактериальные препараты широкого спектра действия, у которого развивается диарея. Тяжесть псевдомембранозного энтерита может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Прекращение приема антибактериальных препаратов может быть эффективным в легких случаях энтерита, в то время как в умеренных и тяжелых случаях требуется соответствующее лечение.
Применение у беременных и кормящих женщин
Применение у беременных женщин: исследования репродукции проводились на крысах, мышах и хорьках при введении доз, превышающих максимальную человеческую дозу в 12 раз у первых и в 3 раза у вторых. Эти исследования показали, что цефаклор не ухудшает фертильность, и не было обнаружено никаких доказательств вреда для плода. Однако адекватных, хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции на животных не всегда предсказывают реакцию человека, таблетки цефаклора пролонгированного высвобождения следует применять беременным женщинам только при наличии показаний.
Во время родов: влияние Cefaclor Delayed-Release Tablets на течение родов не изучалось, поэтому препарат следует назначать только по показаниям.
Лактация: Исследования по применению таблеток Цефаклор с пролонгированным высвобождением не проводились. Небольшое количество цефаклора было обнаружено в грудном молоке после приема Цефаклора 500 мг в период лактации. Средние концентрации составили 0,18, 0,20, 0,21 и 0,16 мкг/мл через 2, 3, 4 и 5 часов после дозирования. Через 1 час после дозирования были обнаружены только следовые количества. Влияние на кормящего ребенка неизвестно. Таблетки расширенного высвобождения Цефаклор следует с осторожностью применять кормящим женщинам.
[Для детей].
Эффективность и безопасность у детей не установлены.
Гериатрическое использование]
Недоступно. См. раздел [Дозировка].
Лекарственное взаимодействие]
Лекарственное взаимодействие: Применение антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, в течение 1 часа после приема таблеток Цефаклор пролонгированного высвобождения снижало его общую абсорбцию; H2-блокаторы не влияли на скорость абсорбции или общую абсорбцию таблеток Цефаклор пролонгированного высвобождения. Как и другие β-лактамы, пропофол ингибирует почечную канальцевую секрецию и выведение цефаклора, и, предположительно, так же действует препарат Cefaclor Extended-Release Tablets. Никаких других лекарственных взаимодействий в ходе клинических испытаний не наблюдалось.
Лабораторные взаимодействия: Применение Cefaclor Extended-Release Tablets может привести к ложноположительному анализу мочи на глюкозу. У пациентов, принимающих цефалоспориновые антибиотики, может быть ложноположительный анализ мочи на глюкозу с помощью реактивов Бенедикта и Фелинга и тест-полосок Clinitest, но не с помощью Tes-Tape (тест-полоска для определения глюкозы в моче, Eli Lilly and Company, USP).
Передозировка наркотиков
Признаки и симптомы: Симптомы токсичности после передозировки таблеток цефаклора пролонгированного высвобождения включают тошноту, рвоту, дискомфорт в верхней части живота и диарею. Тяжесть эпигастрального дискомфорта и диареи зависит от принятой дозы. Если присутствуют другие симптомы, они могут быть вторичными по отношению к основному медицинскому состоянию, аллергической реакции или другим токсическим эффектам.
Лечение: При лечении передозировки учитывайте возможность многократной передозировки, взаимодействие лекарственных средств и аномальную фармакокинетику пациента. Держите дыхательные пути пациента открытыми, поддерживайте вентиляцию и перфузию крови. Тщательно контролируйте и поддерживайте жизненно важные показатели пациента, газы крови и электролиты сыворотки крови, где это возможно. Прием активированного угля снижает всасывание желудочно-кишечных препаратов и во многих случаях более эффективен, чем промывание желудка и клизма; поэтому его можно рассматривать как альтернативу промыванию желудка или их комбинацию. Повторный прием активированного угля может ускорить выведение абсорбированных лекарств. При промывании желудка или введении активированного угля следует защищать дыхательные пути пациента.
Польза форсированного диуреза, перитонеального диализа, гемодиализа или гемоперфузии активированным углем при передозировке цефаклора не установлена.
Фармакология и токсикология
Фармакологические эффекты
Цефаклор — это цефалоспорин второго поколения, пероральный полусинтетический противомикробный препарат широкого спектра действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий, механизм действия которого такой же, как и у других цефалоспоринов, в основном за счет ингибирования синтеза клеточной стенки для достижения бактерицидного эффекта. Цефаклор устойчив к ферменту β-лактамазе некоторых бактерий, поэтому некоторые микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазу, могут быть чувствительны к Цефаклору.
Исследования in vitro и клинические исследования продемонстрировали антибактериальную активность цефаклора против большинства следующих микроорганизмов.
Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae; цефаклор не эффективен в отношении метициллин-натрий-резистентных стафилококков.
Грамотрицательные бактерии: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (включая β-лактамазопродуцирующие штаммы), Catamorax (включая β-лактамазопродуцирующие штаммы), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Aspergillus chimaerae.
Примечание: Pseudomonas spp.; Calcium Acetate immobilis; большинство Enterococcus spp.; Enterobacter spp.; Morganella spp.; Proteus mirabilis; β-лактамаза-отрицательные, ампициллин-резистентные Haemophilus influenzae; индол-положительные Aspergillus spp. и Serratia spp. устойчивы к цефаклору.
Токсикологические исследования
Информация о генотоксичности, канцерогенности и влиянии цефаклора на фертильность отсутствует. Результаты испытаний репродуктивной токсичности на мышах, крысах и хорьках показали отсутствие значительного токсического воздействия при дозах, в 3-5 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека (исходя из площади поверхности тела). Поскольку вышеприведенная информация основана на исследованиях на животных, она не может полностью предсказать результат клинического применения.
[Фармакокинетика].
Таблетки цефаклора с пролонгированным высвобождением хорошо всасываются после перорального приема. Хотя таблетки Цефаклор с пролонгированным высвобождением можно принимать натощак или после еды, пища может увеличить его полное всасывание. При использовании Цефаклора в качестве эталона, биодоступность таблеток Цефаклора с продленным высвобождением составляет более 90% при приеме через 1 час после еды. При приеме натощак биодоступность таблеток цефаклора с пролонгированным высвобождением составляла 77% от биодоступности цефаклора. Средняя пиковая концентрация в крови (постпрандиальная и натощак) препарата Cefaclor Extended-Release Tablets на 40-90 минут позже и ниже, чем у препарата Cefaclor (в состоянии голодания). Одновременное применение H2-блокаторов не влияло на скорость всасывания или общую абсорбцию. Применение антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, в течение 1 часа после приема таблеток цефаклора с пролонгированным высвобождением не повлияло на скорость всасывания, но общая абсорбция снизилась на 17%.
Средние пиковые концентрации в крови составляли 4, 8 и 11 мкг/мл в течение 2,5-3 часов после приема Cefaclor Extended Release Tablets 375 мг, 500 мг и 750 мг, соответственно, и при приеме дважды в день накопления препарата не наблюдалось.
Период полувыведения из плазмы крови у здоровых людей не зависел от дозы и составлял в среднем около 1 часа (0,6-0,9 часа). У пожилых людей (>65 лет) с нормальными показателями креатинина сыворотки крови более высокие пиковые концентрации в плазме и большая площадь под кривой при дозировании были результатом легкой почечной декомпенсации, но не были клинически значимыми. Поэтому коррекции дозы у пожилых людей с нормальной функцией почек не требуется. Цефаклор не метаболизируется в организме человека.
Хранение】 Хранить в прохладном, темном и сухом месте, защищенном от света и герметично закрытом.
Упаковка】 Полиэстер/алюминиевый композит жесткий поливинилхлорид твердые фармацевтические жесткие таблетки с фармацевтической алюминиевой фольгой блистерная упаковка, 8 таблеток/таблетка х 1 пластина/коробка; 6 таблеток/таблетка х 1 пластина/коробка; 6 таблеток/таблетка х 2 пластины/коробка; 4 таблетки/таблетка х 1 пластина/коробка.
Срок годности】 18 месяцев
【 Стандарт исполнения
【Номер разрешения】 Государственный сертификат на лекарство H20020456
[Владелец лицензии на маркетинг лекарственных средств
Название: Zhejiang Anglicon Pharmaceutical Co.
Зарегистрированный адрес: № 1000 Северный проспект Шэнчжоу, город Шэнчжоу, провинция Чжэцзян
Почтовый индекс: 312400
Контакт: 0575-83108588
Факс: 0575-83101736
Веб-сайт: http://www.alkpharm.com
【Производственное предприятие】.
Название компании: Zhejiang Anglicon Pharmaceutical Co.
Адрес: № 1000 Северный проспект Шэнчжоу, город Шэнчжоу, Шаосин
Почтовый индекс: 312400
Contact：0575-83108588
Факс: 0575-83101736
Веб-сайт: http://www.alkpharm.com