Дата утверждения.
Год
Месяц
Дата
Дата пересмотра.
Изосорбида мононитрат таблетки расширенного высвобождения инструкция
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте по назначению или приобретайте и используйте под руководством фармацевта
Название препарата
Общее название: Изосорбида мононитрат таблетки с длительным высвобождением
Английское название: Isosorbide Mononitrate Sustained- release Tablets
Ханьюй пиньинь: Даньсяосуань Ишаньличжи Хуаншипянь
Ингредиенты
Основной ингредиент этого продукта: Изосорбида мононитрат
Химическое название: 1,4:3,6-Диангидро-D-сорбитол-5-мононитрат
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C6H9NO6
Молекулярная масса: 191,14
Свойства
Данный продукт представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые после удаления оболочки выглядят белыми или небелыми.
Показания]
Долгосрочное лечение ишемической болезни сердца.
Длительное лечение и профилактика стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда).
В сочетании с дигиталисом и/или диуретиками для лечения хронической застойной сердечной недостаточности.
Спецификация
(1) 30 мг (2) 40 мг.
Дозировка]
Доза должна быть индивидуальной и корректироваться в зависимости от клинического ответа, и принимать ее следует рано утром.
Обычно принимают 30 мг или 40 мг один раз в день, проглатывая целиком (не разжевывая), запивая соответствующим количеством теплой воды. У пациентов с нестабильным кровообращением первая доза может вызвать симптомы вазовагальной недостаточности, а также привести к азотемической головной боли. Для значительного уменьшения этих симптомов в начале лечения можно принимать изосорбида мононитрат недлительного действия в дозировке 10 мг утром и 10 мг вечером.
Неблагоприятные реакции]
Побочные реакции оценивались и классифицировались на основе следующих частот.
Очень распространенный (≥1/10), распространенный (≥1/100,<1/10); необычный (≥1/1000,<1/100); редкий (≥1/10 000,<1/1000); очень редкий (<1/10000); неизвестный (оценка невозможна на основе имеющихся данных).
Нервная система
Очень часто.
Головная боль, особенно вызванная нитратами в начале лечения, обычно проходит при продолжении приема препарата.
Общие.
Сонливость, головокружение, сонливость.
Сердечно-сосудистая система
Общие.
Снижение артериального давления и/или постуральная гипотензия возникает при приеме первой дозы и при повышении дозы и может сопровождаться рефлекторной тахикардией, головокружением и чувством слабости.
Необычно.
Обострение стенокардии. Слабость кровообращения, иногда сопровождающаяся брадикардией и обмороком.
Желудочно-кишечный тракт
Необычно.
Тошнота, рвота.
Очень редко.
Изжога.
Кожа и подкожная клетчатка
Необычно.
Гиперемия, аллергические кожные реакции (например, сыпь).
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Неизвестно.
Эксфолиативный дерматит.
Гематологические
Может возникнуть метгемоглобинемия, особенно у пациентов с дефицитом метгемоглобинредуктазы или дефицитом сердечного флавопротеина и структурными аномалиями гемоглобина.
Системные и административные условия сайта
Очень часто.
Перекрестная резистентность с другими нитратными препаратами.
Общие.
Слабость, толерантность к наркотикам. Во избежание ослабления или потери эффективности всегда следует избегать более высоких доз.
Преходящая гипоксемия может возникнуть в результате перераспределения кровотока в альвеолярной области плохо вентилируемых легких во время использования данного продукта. Это может привести к гипоксии миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Увеличение дозы и/или изменение интервала дозирования может привести к снижению эффективности.
Противопоказания
Данный продукт противопоказан пациентам с
— повышенная чувствительность к известным активным ингредиентам препарата, нитратам или любому из вспомогательных ингредиентов.
— низкое давление наполнения сердца (например, при остром инфаркте миокарда).
— аортальный стеноз/митральный стеноз
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
— констриктивный перикардит, рестриктивная кардиомиопатия, тампонада перикарда.
— острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистая недостаточность).
— Кардиогенный шок (за исключением случаев, когда используются соответствующие меры для обеспечения достаточно высокого конечного диастолического давления в левом желудочке).
— Гипотония (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.).
— Тяжелая гиповолемия.
— Тяжелая анемия.
— Повышенное внутричерепное давление.
— Закрытоугольная глаукома.
— Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (PDE5), таких как силденафил, варденафил или тадалафил, поскольку ингибиторы PDE5 могут усиливать сосудорасширяющее действие изосорбида мононитрата и вызывать тяжелую гипотензию.
— Используется лиотиронин (растворимый стимулятор гуанилатциклазы).
[Внимание].
1. Изосорбида мононитрат следует применять с осторожностью при наличии
(1) недавний инфаркт миокарда; (2) нарушение функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность); (3) аортальный стеноз и/или митральный стеноз; (4) заболевания, связанные с повышением внутричерепного давления; (5) постуральная дисрегуляция кровообращения; (6) гипертрофическая кардиомиопатия; (7) констриктивный перикардит; (8) тампонада перикарда.
2. проконсультируйтесь с врачом перед приемом этого продукта в следующих случаях.
Гипотиреоз; недоедание (сильное неполноценное питание); страдает от заболеваний печени или почек; страдает от переохлаждения; тяжелые нарушения кровообращения; замедленная работа кишечника.
3. Данный препарат не показан для лечения острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда. Хотя высвобождение этого препарата происходит в две фазы, например, 30% активного вещества высвобождается быстро после приема, он не сразу эффективен при острых приступах стенокардии.
4. терапия нитратами сопряжена с риском развития лекарственной устойчивости. Поэтому его следует назначать один раз в день, с интервалом снижения уровня препарата в крови в период между приемами, что снижает риск развития резистентности. и существует перекрестная устойчивость с другими нитросоединениями. Как и в случае с другими нитратами, лечение изосорбида мононитратом не следует прекращать резко, требуется постепенное снижение дозировки.
После пропущенной дозы не принимайте удвоенную дозу для дополнения выданной дозы, а примите следующую дозу, как обычно предписано вашим врачом.
5. Пациентов с тяжелым церебральным атеросклерозом следует наблюдать с осторожностью.
6. пациентам, получающим поддерживающую терапию изосорбида мононитратом, следует рекомендовать не использовать ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Лечение данным препаратом не должно прерываться приемом препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил), так как это может повысить риск возникновения приступа стенокардии.
7.
Применение данного препарата может вызвать преходящую гипоксемию вследствие усиления кровоснабжения плохо вентилируемых альвеол (образование легочного «шунта»). Это может привести к гипоксии миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
8. Данный продукт содержит лактозу и сахарозу. Поэтому, если у вас непереносимость некоторых сахаров, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед приемом этого продукта.
9. влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами.
Во время лечения данным препаратом может возникнуть головокружение, которое в определенной степени может повлиять на скорость реакции человека, поэтому данный препарат следует использовать с осторожностью, когда требуется концентрация внимания, например, при вождении автомобиля или работе с механизмами.
Для беременных и кормящих женщин].
Беременность
Данные о животных не свидетельствуют о прямом или косвенном неблагоприятном воздействии на беременность, развитие плода/неонатальное развитие, рождение или постнатальное развитие. Опыт применения данного препарата у беременных женщин ограничен, поэтому его следует использовать с осторожностью, и он противопоказан женщинам в первом триместре беременности.
Лактация
Неизвестно, выделяется ли изосорбида мононитрат через грудное молоко.
Поэтому перед применением данного продукта следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Неизвестно.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность данного продукта для детей не установлены.
Гериатрическое использование]
Гериатрические пациенты более склонны к постуральной гипотензии, поэтому данный препарат следует назначать с осторожностью, начиная с более низкой начальной дозы.
Лекарственное взаимодействие】 1.
1. гипотензивный эффект данного препарата может усиливаться при одновременном приеме препаратов с сосудорасширяющим и гипотензивным действием, таких как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, психостимуляторы, трициклические антидепрессанты и алкоголь.
2. сочетание с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил) усиливает гипотензивный эффект данного препарата и может вызвать фатальные сердечно-сосудистые осложнения, поэтому ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил) не следует применять с данным препаратом (см. [Противопоказания]).
3. сочетание с дигидроэрготамином может повысить уровень дигидроэрготамина в крови и его гипертензивное действие.
4. ацетилсалициловая кислота может снизить эффективность изосорбида мононитрата.
5. сапроптерин (тетрагидробиоптерин, BH4) является кофактором синтазы оксида азота, поэтому следует соблюдать особую осторожность при сочетании препаратов, содержащих сапроптерин, так как препараты этого класса могут вызывать вазодилатацию, влияя на оксид азота (метаболизм или действие оксида азота, включая классические доноры оксида азота, такие как глицерил тринитрат, изосорбида нитрат, изосорбида мононитрат и другие).
6. данный препарат не следует использовать в сочетании с лиотиронином, растворимым агонистом гуанилатциклазы, поскольку такая комбинация может вызвать гипотензию (см. [Противопоказания]).
Передозировка]
При передозировке могут возникнуть следующие симптомы.
Ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия и головная боль, слабость, головокружение, сонливость, гиперемия, потливость, бледность, слабый пульс
тошнота, рвота и диарея.
Высокие дозы (> 20 мг/кг/bw) могут вызвать цианоз, метгемоглобинемию, диспноэ и одышку из-за высвобождения нитритов в результате метаболизма изосорбида мононитрата. Хроническая передозировка может привести к повышению уровня метгемоглобина.
При сверхвысоких дозах возможно повышение внутричерепного давления в сочетании с церебральными симптомами.
Лечение при передозировке.
1. общие меры, такие как супинация, поднятие ног, кислород, введение активированного угля, промывание желудка, тщательный мониторинг и коррекция жизненных показателей.
2. при значительной гипотензии и/или шоке — восполнение объема крови и лечение шока; в исключительных случаях может быть введен норэпинефрин. Вазопрессин следует использовать только у пациентов, которые не отреагировали адекватно на терапию по увеличению объема.
3. в зависимости от тяжести метгемоглобинемии может быть назначено лечение витамином С, метиленовым синим и толуидиновым синим. При тяжелой форме метагемоглобинемии может быть назначен кислород, искусственная вентиляция легких, гемодиализ и замена крови.
4. Реанимационная терапия: При появлении признаков остановки дыхания и кровообращения следует немедленно приступить к реанимационным мероприятиям.
Фармакология и токсикология
Этот продукт является основным активным метаболитом изосорбида нитрата. Как и другие органические нитраты, изосорбида мононитрат высвобождает оксид азота, который расслабляет сосудистую гладкую мускулатуру путем активации гуанилатциклазы, которая увеличивает цГМФ и активирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая изменяет циклическое фосфорилирование различных белков в гладкомышечных клетках.
Изосорбида мононитрат расширяет периферические артерии и вены, расслабляя гладкую мускулатуру сосудов и вызывая вазодилатацию. Расширяя вены, увеличивают венозный объем, уменьшая количество крови, возвращаемой к сердцу, тем самым снижая конечное диастолическое давление и объем желудочков (преднагрузка); расширяя артерии и мелкие артерии, снижают системное сосудистое сопротивление (постнагрузка) и уменьшают работу миокарда; уменьшая пред- и постнагрузку сердца, тем самым снижают потребление кислорода миокардом. Кроме того, когда коронарные артерии частично блокированы из-за атеросклероза, изосорбида мононитрат избирательно расширяет коронарные артерии и может способствовать перераспределению миокардиального кровотока, что приводит к увеличению коронарной перфузии, а нитраты могут также расширять коронарные стенозы и снимать коронарный спазм. Изосорбида мононитрат оказывает противоишемическое действие на миокард благодаря вышеперечисленным действиям.
Исследования острой токсичности на крысах и мышах показали, что пероральная LD50 составляет приблизительно 2000-2500 мг/кг, а исследования долгосрочной токсичности на крысах и собаках — 72 и 52 недели, соответственно, причем первая токсическая реакция возникала при дозах 405 мг/кг и 90 мг/кг, соответственно. исследования фертильности проводились на двух поколениях мышей, а исследования тератогенности — на мышах и кроликах при токсичных для матери дозах. Тератогенного эффекта изосорбида мононитрата обнаружено не было. Исследования мутагенности изосорбида мононитрата in vitro и in vivo показали, что все тесты на мутагенность были отрицательными. Долгосрочные исследования токсичности у мышей и кроликов и исследования канцерогенности у мышей в возрасте 125 недель (самцы) и 138 недель (самки) не выявили никакого канцерогенного эффекта, что указывает на низкий канцерогенный потенциал изосорбида мононитрата для человека.
Фармакокинетика]
Согласно литературным данным, изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается перорально, с системной биодоступностью 90 — 100%. Печеночный эффект первого прохождения отсутствует. Период полувыведения из плазмы составляет 4-5 часов. Метаболиты выводятся в основном почками, при этом только около 2% дозы выводится в первоначальной форме.
Хотя уровень нитратов в крови стабилен, их клинический эффект может снижаться. Толерантность может снизиться в течение 24 часов после прекращения лечения, а прерывистый прием может предотвратить развитие толерантности к препарату.
Изосорбида мононитрат назначается в виде препарата с пролонгированным высвобождением. Высвобождение активного ингредиента не зависит от pH и занимает до 10 часов. Период всасывания и продолжительность действия у рецептов с пролонгированным высвобождением увеличиваются по сравнению с обычными таблетками. Пища не влияет на всасывание.
Хранение】Запечатать и хранить.
【Упаковка】.
30 мг: твердые лекарственные твердые таблетки из поливинилхлорида и лекарственной алюминиевой фольги, 12 таблеток/таблетка, 1 таблетка/коробка, 2 таблетки/коробка.
40 мг: твердые лекарственные твердые таблетки из поливинилхлорида и лекарственной алюминиевой фольги, 12 таблеток/таблетка, 1 таблетка/коробка, 2 таблетки/коробка, 10 таблеток/коробка.
[Срок действия] 24 месяца
【 Стандарт исполнения
【Утверждение №】.
30 мг：Guo yao zhen zi H20066716
40 мг：Guo yao zhen zi H20066717
[Лицензиат по маркетингу лекарственных средств
Название: Qilu Pharmaceutical Co.
Зарегистрированный адрес: № 317 улица Синьлуо, зона высоких технологий, город Цзинань
Производитель
Название компании: Qilu Pharmaceutical Co.
Адрес производства: № 317 улица Синьро, Цзинаньская зона высоких технологий
Почтовый индекс: 250100
Тел: 400-127-7799
Факс: (0531)83126288/83126545
Web
Адрес: http://www.qilu-pharma.com