Дата утверждения.
Дата пересмотра.
Эпалрестат таблетки инструкция
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача.
Название препарата]
Общее название: Эпалрестат таблетки
Английское название: Epalrestat Tablets
Ханьюй пиньинь：Ипасита Пянь
Ингредиенты
Основным ингредиентом этого препарата является Эпалрестат
Химическое название: 5-[(1Z,2E)-2-метил-3-фенилпропиленовая вилка]-4-оксо-2-тиоксо-3-тиазолидинуксусная кислота.
Его структурная формула такова
Молекулярная формула: C15H13NO3S2
Молекулярная масса: 319,40
Свойства
Внешний вид
Данный препарат представляет собой коричневые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые после удаления оболочки становятся оранжево-желтыми или оранжево-красными.
Показания к применению
Диабетическая нейропатия.
Спецификация
Спецификация
50 мг
Дозировка и применение
Обычная доза для взрослых составляет 50 мг и принимается внутрь три раза в день до еды.
Неблагоприятные реакции
В литературе сообщается, что в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения было зарегистрировано 119 случаев (1,4%) и 149 побочных реакций (включая аномальные клинические лабораторные тесты) у 8498 пациентов. Среди них было 32 случая (0,4%) аномалий функции печени, в основном повышенных AST (GOT) и ALT (GPT), 9 случаев (0,1%) болей в животе, 9 случаев (0,1%) тошноты и 6 случаев (0,07%) вялости.
Серьезные побочные реакции
Тромбоцитопения
Может возникнуть тромбоцитопения (вероятность неизвестна), при ее появлении прием препарата следует прекратить.
Фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, желтуха, печеночная недостаточность
Фульминантный гепатит (вероятность неизвестна), нарушения функции печени, такие как значительное повышение АСТ (GOT) и АЛТ (GPT) (0,04%), желтуха (вероятность неизвестна), печеночная недостаточность (вероятность неизвестна). Немедленно прекратите прием препарата после появления этих побочных реакций.
Другие побочные реакции
(1) Гиперчувствительность: иногда эритема, волдыри, сыпь, зуд.
(2) Печеночная: иногда повышены билирубин, АСТ (GOT), АЛТ (GPT) и гамма-глутамилтрансфераза (γ-GTP).
(3) Пищеварительная система: иногда диарея, тошнота, рвота, боль в животе, потеря аппетита, полнота в животе, расстройство желудка, запор.
(4) Почечная система: периодическое повышение креатинина, снижение мочеотделения, частое мочеиспускание (вероятность неизвестна).
(5) Гематологические: иногда анемия, лейкопения.
(6) Прочие: периодическая усталость, головокружение, головная боль, скованность, слабость, сердцебиение, отеки, припухлость и боль, боль и чувство жжения в конечностях, онемение, облысение, пурпурные пятна, повышение уровня CK, лихорадка (вероятность неизвестна).
[Противопоказания].
Противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к любому из ингредиентов данного продукта.
Внимание】
Данный препарат следует использовать под наблюдением врача. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте во избежание случайного проглатывания детьми.
Данный препарат подходит для применения у пациентов с гликозилированным гемоглобином 7,0% и выше.
3. некоторые анализы (например, билирубин, кетоновые тела) могут быть изменены, так как после приема этого препарата моча может выглядеть коричнево-красной.
4. с осторожностью применять у пациентов с аллергией в анамнезе. В случае аллергических проявлений немедленно прекратите прием препарата и проведите соответствующее лечение.
5. пациентам, не принимавшим данный препарат в течение 12 недель подряд, следует рассмотреть возможность перехода на другое лечение.
Применение во время беременности и кормления грудью].
Нет информации о безопасности применения этого препарата у женщин во время беременности, поэтому его следует использовать с особой осторожностью у женщин во время беременности и только тогда, когда польза перевешивает риск. В исследованиях на животных было показано, что эпалрестат выделяется в молоко, поэтому его следует избегать кормящим женщинам.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность данного продукта для детей не установлена.
Гериатрическое использование
У пожилых пациентов с измененными физиологическими функциями следует рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозы.
Лекарственное взаимодействие
Пока не известно.
Передозировка
О передозировке не сообщалось.
Фармакология и токсикология
Фармакологические эффекты
Эпалрестат является обратимым, неконкурентным ингибитором альдозоредуктазы с избирательным ингибированием альдозоредуктазы. Клинические исследования показали, что эпалрестат может подавлять накопление сорбитола в эритроцитах пациентов с диабетической периферической нейропатией и улучшать вегетативные симптомы и неврологическую дисфункцию пациентов по сравнению с контрольной группой. Результаты исследования на животных показали, что эпалрестат значительно подавлял накопление сорбита в седалищном нерве, эритроцитах и сетчатке крыс диабетической модели, а также улучшал скорость проводимости двигательного нерва и вегетативную функцию; с точки зрения нейроморфологии, эпалрестат улучшал аномальный аксональный поток, увеличивал плотность миелиновых нервных волокон в седалищном нерве, толщину миелиновой оболочки малоберцового нерва, площадь аксона и цилиндрическую скорость аксона; кроме того, эпалрестат также Кроме того, эпалрестат также улучшал кровоток в седалищном нерве и увеличивал содержание инозитола в организме модельных животных.
Токсикологические исследования
Генотоксичность: Эпалрестат был отрицательным в тесте Эймса, тесте на аберрацию хромосом в клетках CHL и микроядерном тесте на мышах.
Репродуктивная токсичность: тест на токсичность фертильности и раннего эмбрионального развития, тест на токсичность эмбрионально-плодового развития и тест на перинатальную токсичность не выявили отклонений у крыс, получавших эпалрестат в дозе 20, 100 и 500 мг/кг через пищевод; у кроликов, получавших 20, 100, 250 и 500 мг/кг через пищевод, аборт и полное поглощение плода наблюдались при 500 мг/кг. Частота выкидышей и полного поглощения плода увеличивалась при концентрации 500 мг/кг.
Канцерогенность: Эпалрестат применялся при 300, 800 и 2000 ppm в течение 18 месяцев у мышей и при 500, 1500 и 5000 ppm в течение 24 месяцев у крыс, но значительного увеличения частоты возникновения опухолей не наблюдалось.
Фармакокинетика]
Согласно литературным данным, пиковая концентрация в крови (3,9 мкг/мл) достигается через 1 час после перорального приема 50 мг у здоровых взрослых. Исследования на животных показали, что этот продукт в основном распределяется в желудочно-кишечном тракте, печени и почках. 8% продукта выводится с мочой и 80% с фекалиями через 24 часа.
Хранение
Хранение
Хранить в тени и герметично закрыть.
Пакет
Упаковка
Упакованные в алюминиевую фольгу и ПВХ твердые фармацевтические жесткие таблетки, по 10 таблеток в пластине, 1 пластина в коробке; по 9 таблеток в пластине, 2 пластины в коробке.
[Доступно
Эффективность
Период действия】
12 месяцев
Стандарт
Номер утверждения
Производитель
Название компании: Yangtze River Pharmaceutical Group Nanjing Hailing Pharmaceutical Co.
Адрес: № 9 проспект Сянлин, район Цися, Нанкин
Почтовый индекс: 210049
Номер телефона: 025-83505999-6895
Веб-сайт：http：//www.hailingyy.com