Соторасиб (неофициальный китайский перевод: Sotoraxib/Sotoraxib), продаваемый под торговыми названиями Лумакрас и Лумикрас, является противораковым препаратом, используемым для лечения немелкоклеточного рака легких (NSCLC). Его действие направлено на специфическую мутацию в белке KRAS, G12C, которая является причиной различных форм рака.
Наиболее распространенные побочные эффекты включают диарею, боли в опорно-двигательном аппарате, тошноту, усталость, поражение печени и кашель.
Соторасиб является ингибитором семейства ГТФаз RAS.
Соторасиб — это первая таргетная терапия, одобренная для лечения опухолей с любой мутацией KRAS, которая составляет около 25% мутаций при немелкоклеточном раке легких. Мутации KRAS G12C составляют около 13% мутаций при немелкоклеточном раке легких. соторасиб одобрен для медицинского применения в США в мае 2021 года.
Соторасиб разрабатывается компанией AMGen. I фаза клинических испытаний должна завершиться в 2020 году. II фаза клинических испытаний утверждена к началу в декабре 2019 года.
Ожидания были высокими, поскольку мутация G12C KRAS относительно часто встречается в некоторых видах рака: у 14% пациентов с аденокарциномой немелкоклеточного рака легких и у 5% пациентов с колоректальным раком, а соторасиб является первым лекарственным кандидатом, нацеленным на эту мутацию. Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США присвоило соторасибу статус препарата быстрого действия для лечения метастатического немелкоклеточного рака легкого с мутацией G12C KRAS.
Соторасиб может существовать в виде двух атропизомеров, один из которых более активен, чем другой. Он избирательно образует необратимые ковалентные связи с атомом серы в остатке цистеина, который присутствует в мутантной форме KRAS, но не в нормальной форме.
В ноябре 2021 года Комитет по лекарственным средствам для применения у человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендующее условное разрешение на продажу препарата Люмикрас для лечения пациентов с мутациями KRAS G12C при немелкоклеточном раке легкого (NSCLC).