18 ноября 2010 г. Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США одобрило деносумаб (деносумаб, диносемид, торговое название: Xgeva) для профилактики костно-связанных событий (КС) у онкологических пациентов, у которых рак дал метастазы и нарушил костную ткань. К так называемым костно-связанным событиям относятся патологические переломы, вызванные раком, гиперкальциемия, хирургическое вмешательство или лучевая терапия на костях, а также компрессия спинного мозга. Однако в утвержденную популяцию деносумаба не входят пациенты с множественной миеломой или другими лейкозами. Механизм действия: Деносумаб имеет иной механизм действия, чем одобренные в настоящее время препараты для уменьшения скелетных осложнений опухолей. Это полностью гуманизированное моноклональное антитело (IgG2-моноклональное антитело), которое специфически воздействует на лиганд активации рецептора ядерного фактора-κB (RANKL), предотвращая связывание RANKL и его рецептора, подавляя активацию и развитие остеокластов, снижая резорбцию кости и увеличивая ее плотность. Ранее деносумаб (торговое название Prolia) использовался для лечения остеопороза у женщин постменопаузального возраста с повышенным риском переломов с хорошей безопасностью и эффективностью. 2. клинические исследования: костные метастазы рака являются важной причиной боли у пациентов и влияют на качество их жизни. Безопасность и эффективность деносумаба подтвердили три рандомизированных двойных слепых клинических исследования, в которых приняли участие в общей сложности 5723 пациента. В этих исследованиях деносумаб сравнивался с золедроновой кислотой у пациентов с раком молочной железы, раком предстательной железы и различными другими онкологическими заболеваниями. Исследования были направлены на измерение времени, прошедшего с момента, когда в результате рака пациент получил перелом или компрессию спинного мозга, а также когда для купирования болевого синдрома потребовалось лучевое или хирургическое лечение. У пациентов с раком предстательной железы деносумаб отсрочил наступление СОЭ лучше, чем золедроновая кислота. Медиана задержки СОЭ у пациентов с раком предстательной железы составила 21 месяц по сравнению с 17 месяцами для золедроновой кислоты. У пациентов с раком молочной железы золедроновая кислота задерживала SRE в среднем на 26 месяцев, в то время как деносумаб не достиг этого уровня. У пациентов с другими солидными опухолями деносумаб и золедроновая кислота отсрочивали SRE на сопоставимое среднее время. Основными солидными опухолями у пациентов были немелкоклеточный рак легкого, множественная миелома, рак почки и мелкоклеточный рак легкого. 3.Побочные реакции: Наиболее серьезными побочными реакциями на деносумаб были гипокальциемия и остеонекроз челюсти. 4.Дозировка и применение: Рекомендуемая доза: деносумаб 120 мг подкожно в течение 1/4 недели в верхнюю часть руки, верхнюю часть бедра и брюшную полость. Кальций и витамин D могут лечить или предотвращать гипокальциемию. Перед введением препарата деносумаб можно вынуть из холодильника и оставить при комнатной температуре (до 25°C/77H) в оригинальном контейнере. Обычно это занимает от 15 до 30 минут. Не нагревайте другим способом. Аспирируйте все содержимое флакона для инъекций иглой 27-го калибра. Не вводить флакон повторно, одноразового использования и не бросать флакон после ввода, Форма выпуска и спецификация: 120 мг/1, 7 мл (70 мг/мл) флакон одноразового использования. 5, Сохранение: Хранить в холодильнике в пределах от 2 до 8 ℃ (36 — 46H) в оригинальной коробке. Не замораживать, а после извлечения из холодильника не подвергать воздействию температуры выше 25 ℃/77H или света, использовать в течение 14 дней. 6. Рекомендация: Недостаточно доказательств того, что деносумаб однозначно превосходит любой другой препарат в профилактике событий, связанных с костной патологией, особенно в плане продления выживаемости пациентов. Поэтому выбор должен основываться на всестороннем учете физического состояния пациента, его экономического статуса, токсичности и побочных эффектов препарата, а также личных предпочтений, при этом критерием выбора должно быть стремление к максимальной пользе для пациента.