Дата утверждения: 09 ноября 2007 года
Дата пересмотра: 30 ноября 2015 г.
Дата внесения изменений: 27 декабря 2019 года
Дата внесения изменений.
Год
Месяц
Дата
Инструкция по применению капсул изосорбида мононитрата расширенного высвобождения
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача
Название препарата
Общее название: Капсулы с длительным высвобождением изосорбида мононитрата
Английское название: Isosorbide Mononitrate Sustained-release Capsules
Ханьюй пиньинь: Даньсяосуань Ишаньличжи Хуаншицзяонанг
Ингредиенты
Основным ингредиентом этого продукта является изосорбида мононитрат.
Химическое название: 1,4:3,6-диангидро-D-сорбитол-5-мононитрат.
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C6H9NO6
Молекулярная масса: 191,14
Свойства
Содержимое данного продукта представляет собой белые микротаблетки.
Показания】
1. Долгосрочное лечение ишемической болезни сердца.
2. Длительное лечение и профилактика стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда).
3, В сочетании с дигиталисом и/или диуретиками для лечения хронической застойной сердечной недостаточности.
Спецификация
40 мг
Дозировка]
Принимать перорально. Если нет других указаний, принимайте 1 капсулу (40 мг) один раз в день, запивая соответствующим количеством теплой воды (не разжевывать). У пациентов с нестабильным кровообращением первая доза может вызвать симптомы сосудистой недостаточности и привести к головной боли от нитратов. В начале лечения для уменьшения этих симптомов можно давать изосорбида мононитрат в недлительно действующей формуле (20 мг/таблетка) по половине таблетки (10 мг) утром и половине таблетки вечером.
В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 1 капсулы (40 мг) дважды в день (эквивалентно 80 мг изосорбида мононитрата). Для достижения полной эффективности при приеме дозы в 1 капсулу (40 мг) дважды в день вторую дозу следует принимать не более чем через 6 часов после приема первой.
Капсулу следует хранить целой до приема, проглатывать, запивая половиной стакана воды, не разжевывать и не измельчать.
Изосорбида мононитрат не показан для немедленного купирования острого приступа стенокардии. Если это произошло, следует подготовить дополнительное лечение быстродействующим нитратом.
Неблагоприятные реакции]
Очень распространенной побочной реакцией на этот продукт является головная боль (≥ 1/10), но она уменьшается со временем и при дальнейшем применении.
Общие (от ≥1/100 до <1/10): при приеме первой дозы или при увеличении дозы часто наблюдается повышенная гипотензия и/или легкая головная боль. Эти симптомы могут сопровождаться головокружением, сонливостью, рефлекторной тахикардией и усталостью.
Необычный (≥1/1,000 до <1/100).
Тошнота, рвота, гиперемия и аллергические кожные реакции (например, эритема), которые иногда могут быть тяжелыми. Отдельные случаи эксфолиативного дерматита.
При применении органонитратов сообщалось о тяжелой гипотензии, включая тошноту, рвоту, суетливость, бледность и повышенное потоотделение. Циркуляторный коллапс (часто с брадикардией и обмороком) встречается редко. Обострение симптомов стенокардии вследствие тяжелой гипотензии встречается редко.
Очень редко (<1/10 000): сообщения об изжоге, вызванной индуцированным нитратами расслаблением сфинктера.
Преходящая гипоксемия при лечении данным препаратом вследствие усиления кровоснабжения плохо вентилируемых альвеол (образование легочного «шунта»). Это явление может привести к гипоксии миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из ингредиентов данного продукта.
Острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистая недостаточность).
Кардиогенный шок (за исключением случаев, когда приняты соответствующие меры для обеспечения достаточно высокого конечного диастолического давления).
Тяжелая гипотония (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.)
Ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил) не следует применять во время терапии нитратами (см. [меры предосторожности]).
Растворимый активатор гуанилатциклазы лиотиронин не следует использовать во время терапии нитратами
Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения (если только не используется в отделении интенсивной терапии с условиями постоянного гемодинамического мониторинга)
Тяжелая гиповолемия
Тяжелая анемия
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
констриктивный перикардит
Острая тампонада сердца
[Внимание].
Используйте только под особым наблюдением врача в следующих ситуациях.
низкое давление наполнения, например, при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность)
стеноз аортального и/или митрального клапана
заболевания, связанные с повышением внутричерепного давления
постуральная дисрегуляция кровообращения
Данный препарат не показан для лечения острых приступов стенокардии. Хотя высвобождение этого препарата происходит в две фазы, например, 30% активного вещества высвобождается быстро после приема, он не сразу эффективен при острых приступах стенокардии.
Он устойчив и обладает перекрестной устойчивостью с другими нитросоединениями.
Пациентам, постоянно принимающим данный препарат, следует рекомендовать не использовать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Лечение данным препаратом не следует прерывать приемом препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за повышенного риска возникновения приступов стенокардии (см. [Противопоказания]).
Саксаприн (тетрагидробиоптерины) является кофактором для синтазы оксида азота. Следует соблюдать осторожность при сочетании с препаратами, содержащими сальпробамат, которые могут вызвать вазодилатирующий эффект вследствие влияния на метаболизм или действие оксида азота, включая широко используемые доноры оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида нитрат, изосорбида 5-мононитрат и т.д.).
Этот продукт может в некоторой степени повлиять на время реакции человека, например, на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, что более выражено, если одновременно употребляется алкоголь.
Для беременных и кормящих женщин].
Он противопоказан в первом триместре беременности (в течение 3 месяцев) и должен использоваться во время беременности только в случае крайней необходимости и под наблюдением врача.
Применение у детей
Безопасность и эффективность данного продукта для детей не установлены.
Гериатрическое использование
Нет доказательств того, что для применения у пожилых людей требуется корректировка дозы.
Лекарственное взаимодействие
1. сопутствующее применение препаратов с гипотензивным действием, таких как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры и/или алкоголь, психостимуляторы, трициклические антидепрессанты может усилить гипотензивный эффект данного препарата.
2. сочетание с силденафилом для лечения эректильной дисфункции усилит гипотензивный эффект данного препарата и может вызвать фатальные сердечно-сосудистые осложнения, поэтому силденафил не следует применять с данным препаратом.
3. сообщалось, что при одновременном приеме дигидроэрготамина этот препарат может повысить концентрацию в крови первого и усилить его антигипертензивный эффект.
Передозировка наркотиков]
Изосорбида мононитрат вызывал значительную смертность у мышей и крыс, которым вводили 1965 и 2581 мг/кг через пищевод соответственно.
Клинические признаки передозировки у людей включают артериальное давление ≤90 мм рт. ст., бледность, потливость, слабый пульс, тахикардию, легкое головокружение в вертикальном положении, головную боль, слабость, головокружение, тошноту, рвоту, диарею и метгемоглобинемию, о которых ранее сообщалось у пациентов, принимавших другие органонитратные препараты. Изосорбида мононитрат биотрансформируется с выделением нитрозо-ионов и может вызвать метгемоглобинемию и цианоз, одышку, беспокойство, потерю сознания, остановку сердца. Очень высокие дозы могут вызвать мозговые симптомы из-за повышения внутричерепного давления.
Обычные меры.
Прекращение приема лекарств.
Лечение гипотензии, вызванной нитратами.
Пациенты должны находиться в горизонтальном положении с опущенной головой и приподнятыми ногами
вводить кислород
Увеличение объема крови (например, инфузия жидкости)
Лечение шока (пациент должен находиться под тщательным наблюдением)
Специальные меры
Если артериальное давление очень низкое, его следует повысить и дать симпатомиметические препараты, такие как норэпинефрин или эпинефрин.
Лечение метаэмоглобинемии.
Используйте витамин С, метиленовый синий или толуидиновый синий
Введение кислорода (при необходимости)
Искусственная вентиляция легких
Диализ (при необходимости)
Реанимация
В случае остановки дыхания и кровообращения немедленно прибегните к реанимации.
[Фармакологические и токсикологические].
Фармакологические эффекты
Изосорбида мононитрат является основным активным метаболитом изосорбида нитрата. Он может снизить потребление кислорода миокардом за счет расширения периферических кровеносных сосудов, особенно за счет увеличения объема венозной крови, уменьшения объема крови, возвращаемой к сердцу, и снижения передней и задней нагрузки на сердце; он также может улучшить кровоснабжение ишемизированного участка, способствуя перераспределению миокардиального кровотока, и может оказывать противоишемическое действие в обоих направлениях.
Исследования токсичности
Изосорбида мононитрат вводили крысам и собакам в течение 78 и 52 недель, токсические эффекты проявлялись при уровнях 405 и 90 мг/кг, соответственно.
Фармакокинетика]
Согласно литературным данным, изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается перорально, его биодоступность составляет 90-100%. Печеночный эффект первого прохождения отсутствует. Кажущийся объем распределения составляет около 50 л, а период полувыведения из плазмы — 4-5 часов. Изосорбида мононитрат почти полностью метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся в основном почками, при этом только около 2% дозы выводится в первоначальной форме. Пища не влияет на всасывание. Хотя уровень нитратов в крови стабилен, их клинический эффект может снижаться. Толерантность может снизиться в течение 24 часов после прекращения лечения, а прерывистый прием может предотвратить развитие толерантности к препарату. Фармакокинетический профиль сходен у здоровых добровольцев и у пациентов с хронической стабильной стенокардией.
Этот препарат представляет собой формулу изосорбида мононитрата с пролонгированным высвобождением. Период всасывания и продолжительность действия препарата с пролонгированным высвобождением больше, чем у обычных таблеток.
Хранение]
Хранить в запечатанном виде.
Упаковка
Алюминиево-пластиковая упаковка. 10 капсул на пластину, 1 пластина в коробке; 12 капсул на пластину, 1 пластина в коробке; 10 капсул на пластину, 2 пластины в коробке; 10 капсул на пластину, 3 пластины в коробке.
[Дата истечения срока действия].
24 месяца
【Стандарт исполнения】
【Номер разрешения】
Государственная проверка подлинности наркотиков H20073915
[Держатель разрешения на маркетинг лекарственных средств
Название держателя: Zhuhai Rundu Pharmaceutical Co.
Адрес владельца: № 6, Северная дорога аэропорта, город Саньцао, район Цзиньвань, Чжухай
Почтовый индекс: 519041
Номер телефона: 0756-7630088 0756-7630122
Номер факса: 0756-7630678 0756-7630123
Производитель
Название компании: Zhuhai Rundu Pharmaceutical Co.
Адрес: № 6, Северная дорога аэропорта, город Саньцао, район Цзиньвань, Чжухай
Почтовый индекс: 519041
Номер телефона: 0756-7630088 0756-7630122
Номер факса: 0756-7630678 0756-7630123
Web
Адрес: http://www.rdpharma.cn
Телефон и почтовый ящик для обратной связи о неблагоприятных реакциях: телефон: 13702329078; почтовый ящик
Коробка: [email protected]