Дата утверждения: xxxxx xx xx xx
Дата пересмотра: xxxxx xx xx xx
Деслоратадин таблетки инструкция
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача
Название препарата
Общее название: таблетки дезлоратадина
Торговое название: таблетки дезлоратадина
Английское название: Desloratadine Tablets
Ханьюй пиньинь: DilüleitadingPian
Ингредиенты
Действующее вещество данного препарата: Деслоратадин
Химическое название: 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо-[5,6]циклогептан[1,2-b]пиридин
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C19H19ClN2
Молекулярная масса: 310,82
Свойства】Этот продукт представляет собой светло-голубые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые после удаления оболочки становятся белыми или белоснежными.
Показания】Для облегчения симптомов, связанных с хронической идиопатической крапивницей и аллергическим ринитом.
Спецификация】5 мг.
Дозировка]
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше: Принимать по 1 таблетке перорально 1 раз в день. Прием пищи не влияет на эффект от приема лекарства. Для пациентов с интермиттирующим аллергическим ринитом (симптомы проявляются менее 4 дней в неделю или в течение периода менее 4 недель) перед назначением лечения следует оценить историю болезни пациента и прекратить лечение после разрешения и восстановления симптомов рецидива. Для пациентов с персистирующим аллергическим ринитом (эпизоды симптомов 4 дня и более в неделю в течение более 4 недель) рекомендуется непрерывное лечение во время острой фазы.
[Неблагоприятные реакции].
В серии клинических исследований, показаниями к которым были аллергический ринит и хроническая идиопатическая крапивница, у пациентов, принимавших дезлоратадин в рекомендованной дозе 5 мг в сутки, частота побочных реакций в группе исследования была на 3% выше, чем в группе плацебо. Наиболее распространенными побочными реакциями, которые превышали таковые в группе плацебо, были усталость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). В клиническом исследовании с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенной побочной реакцией была головная боль; она возникла у 5,9% пациентов в группе лечения дезлоратадином по сравнению с 6,9% в группе лечения плацебо. В постмаркетинговый период сообщалось о следующих крайне редких побочных реакциях: галлюцинации, головокружение, сонливость, бессонница, гиперактивность, судороги, тахикардия, сердцебиение, боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, гепатит, повышенный аппетит, миалгия, аллергические реакции (например, анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница).
Противопоказания】Противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активным ингредиентам или вспомогательным веществам данного продукта и к лоратадину.
Меры предосторожности】
Влияние лоратадина на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не наблюдалось. Однако пациентам следует иметь в виду, что очень небольшое число пациентов испытывают сонливость, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами.
С осторожностью применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Деслоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией в анамнезе или в семейном анамнезе. У маленьких детей, в частности, во время лечения дезлоратадином может повыситься вероятность возникновения судорог. Во время лечения медицинские работники могут рассмотреть вопрос о прекращении приема дезлоратадина, если у пациента наблюдаются судороги.
Применение у беременных и кормящих женщин].
Безопасность применения дезлоратадина во время беременности не установлена, поскольку клиническая информация о применении дезлоратадина у беременных женщин отсутствует. Деслоратадин не следует применять во время беременности, если только потенциальная польза не перевешивает возможный риск.
Деслоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому его не рекомендуется принимать кормящим женщинам.
У крыс, получавших дезлоратадин в 34 раза больше рекомендуемой клинической дозы для человека, не наблюдалось никакого влияния на общую фертильность, а в исследованиях на животных не было отмечено тератогенного или мутагенного действия дезлоратадина.
Педиатрическая дозировка]
Эффективность и безопасность таблеток дезлоратадина у педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет не установлены.
Гериатрическое использование]
Исследования по применению дезлоратадина у пожилых пациентов отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие]
В клинических исследованиях не было выявлено клинически значимых взаимодействий с дезлоратадином. Клинически значимых изменений концентраций в плазме крови не наблюдалось в тестах взаимодействия с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином в нескольких дозах. Однако ферменты, метаболизирующие дезлоратадин, не идентифицированы, поэтому нельзя полностью исключить взаимодействие с другими препаратами.
Употребление пищи или грейпфрутового сока не повлияло на распределение дезлоратадина.
Ухудшающее действие алкоголя на поведение человека не усиливается при употреблении декслоратадина вместе с алкоголем.
Передозировка]
В случае передозировки следует рассмотреть стандартные терапевтические меры для удаления невсосавшегося активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
В многодозовом клиническом исследовании на взрослых и подростках испытуемые получали до 45 мг дезлоратадина (в 9 раз больше фактической клинической дозы) без клинически значимых побочных эффектов.
Деслоратадин не выводится при гемодиализе; может ли он выводиться при перитонеальном диализе — неизвестно.
Фармакология и токсикология
Фармакологические эффекты
Деслоратадин — это не вызывающий снотворного эффекта антагонист гистамина длительного действия с мощным селективным антагонизмом периферических H1-рецепторов. Деслоратадин обладает противоаллергическим, антигистаминным и противовоспалительным действием. После перорального приема дезлоратадин эффективно отторгается из центральной нервной системы (ЦНС) и поэтому избирательно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.
Исследования in vitro показали, что в дополнение к антигистаминному действию дезлоратадин также проявляет противоаллергический и противовоспалительный эффекты. Эти исследования показывают, что дезлоратадин может ингибировать несколько аспектов начальной и прогрессирующей фаз аллергического воспаления, включая ингибирование высвобождения цитокинов провоспалительного ответа, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из клеток хозяина/базофилов человека, а также ингибирование экспрессии молекул адгезии, таких как селектин P, на эндотелиальных клетках. Клиническое значение этих наблюдений еще предстоит подтвердить.
В клинических исследованиях с применением нескольких доз дезлоратадина 20 мг/день х 14 дней статистически и клинически значимых сердечно-сосудистых эффектов не наблюдалось. В клинических фармакологических исследованиях при приеме дезлоратадина 45 мг/сут (9-кратная клиническая доза) x 10 дней не наблюдалось удлинения интервала QTc.
Деслоратадин плохо передается через центральную нервную систему. Частота возникновения реакций сонливости при приеме рекомендованной дозы 5 мг/день не превышала таковую при приеме плацебо. В клинических испытаниях дезлоратадин не влиял на умственную деятельность даже в дозе 7,5 мг/сут. Однократная доза дезлоратадина 5 мг не повлияла на способность управлять самолетом (включая усиление сонливости или поведение, связанное с управлением самолетом).
В клинических фармакологических исследованиях декслоратадин не усиливал сонливость или ухудшающее действие алкоголя на поведенческие показатели при приеме вместе с алкоголем. В психомоторных тестах не было значительных различий между группами дезлоратадина и плацебо, как отдельно, так и в сочетании с алкоголем.
У пациентов с аллергическим ринитом он эффективен для облегчения симптомов аллергического ринита, таких как чихание, насморк и зуд в носу; заложенность/переполненность слизистой оболочки носа; зуд, слезящиеся и заложенные глаза; зуд нёба. Этот продукт эффективен в борьбе с вышеуказанными симптомами в течение 24 часов. Имеется ограниченная информация о клинических исследованиях эффективности данного препарата у подростков в возрасте 12-17 лет.
Помимо сезонного и многолетнего аллергического ринита, интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит можно классифицировать в зависимости от продолжительности симптомов. Интермиттирующий аллергический ринит возникает менее четырех дней в неделю или длится менее четырех недель. Стойкий аллергический ринит возникает четыре или более дней в неделю и длится более четырех недель.
В двух четырехнедельных клинических исследованиях у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, осложненным астмой, дезлоратадин эффективно облегчал симптомы сезонного аллергического ринита (насморк, заложенность, зуд и чихание носа; зуд и жжение в глазах; слезотечение; заложенность носа; зуд нёба или зуд в ушах) и астмы (кашель, хрипы и одышка) и уменьшал использование бета-агонистов. Первый второй экспираторный объем (FEV1) был неизменным как в группе дезлоратадина, так и в группе плацебо.
Анкеты для пациентов с аллергическим риноконъюнктивитом показали, что таблетки дезлоратадина эффективно облегчают бремя пациентов с сезонным аллергическим ринитом и способны значительно улучшить ежедневные неудобства, вызванные симптомами.
В двух шестинедельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей таблетки дезлоратадина облегчили зуд и уменьшили размер и количество случаев крапивницы, причем эффективность была очевидна уже при первом приеме препарата. В каждом испытании терапевтический эффект сохранялся и после 24-часового интервала дозирования. Как и в других клинических исследованиях антигистаминных препаратов при лечении хронической идиопатической крапивницы, меньшинство пациентов, не ответивших на антигистаминные препараты, были исключены. 55% пациентов в группе лечения декслоратадином показали улучшение зуда приблизительно у 50% или более пациентов, по сравнению с 19% пациентов в группе лечения плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно уменьшило помехи для сна и дневного функционирования, измеренные по четырехбалльной шкале оценки.
Токсикологические исследования
Острая токсичность: Смерть у крыс при 250 мг/кг перорально и у мышей при 353 мг/кг перорально. у обезьян при 250 мг/кг перорально смертность отсутствует.
Генотоксичность: Потенциальная генотоксичность не наблюдалась в тестах на мутацию ревертантов (тест на мутацию микросом млекопитающих Salmonella/E. coli) и на хромосомные аберрации (тест на литическое расщепление лимфоцитов периферической крови человека и тест на микронуклеус скелета мыши).
Репродуктивная токсичность: пероральное введение до 24 мг/кг/день (воздействие дезлоратадина и его метаболитов примерно в 130 раз превышает AUC рекомендуемой клинической суточной пероральной дозы) не повлияло на фертильность самок крыс; пероральное введение до 12 мг/кг (воздействие дезлоратадина примерно в 45 раз превышает AUC рекомендуемой клинической суточной пероральной дозы) показало снижение фертильности у самок, снижение количества сперматозоидов у мужчин и уменьшение количества сперматозоидов у мужчин. У самцов крыс наблюдалось снижение количества сперматозоидов, снижение жизнеспособности сперматозоидов и гистологические изменения в семенниках, что указывает на снижение фертильности у самцов крыс; пероральный прием в дозе 3 мг/кг/день (воздействие дезлоратадина и его метаболитов примерно в 8 раз превышает AUC клинической суточной рекомендованной пероральной дозы) не повлиял на фертильность у крыс.
У крыс и кроликов, получавших перорально дозы 48 и 60 мг/кг/день (воздействие дезлоратадина и его метаболитов примерно в 210 и 230 раз превышает AUC рекомендуемой клинической суточной пероральной дозы), соответственно, тератогенных эффектов не наблюдалось. У самцов крыс увеличение преимплантационных потерь и снижение количества имплантатов и эмбрионов наблюдалось при дозе 24 мг/кг (воздействие дезлоратадина и его метаболитов приблизительно в 120 раз превышает AUC рекомендуемой суточной пероральной дозы) и при дозе 9 мг/кг/день (воздействие дезлоратадина и его метаболитов приблизительно в 50 раз превышает AUC рекомендуемой суточной пероральной дозы) или более, a При дозах 3 мг/кг/день (воздействие дезлоратадина и его метаболитов примерно в 7 раз превышает AUC рекомендуемой суточной пероральной дозы) не наблюдалось никакого влияния на развитие щенков. Однако адекватных и строго контролируемых клинических исследований у беременных женщин не существует, поскольку тесты на животных не всегда предсказывают реакцию человека, поэтому данный продукт не следует использовать во время беременности, если в этом нет реальной необходимости. Он выделяется через грудное молоко, поэтому решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата должно основываться на важности препарата для матери.
Канцерогенность: Потенциальная канцерогенность данного продукта была оценена в ходе исследований с лоратадином. Частота возникновения гепатоцеллюлярных опухолей (включая аденомы и карциномы) была значительно выше у мышей и крыс, получавших лоратадин перорально непрерывно в течение 18 месяцев и 2 лет, соответственно, и у самцов мышей, получавших его в дозах до 40 мг/кг/день (воздействие лоратадина и его метаболитов примерно в 3 раза превышает AUC при рекомендуемой клинической суточной дозе), чем в контроле. Частота возникновения гепатоцеллюлярных опухолей была значительно выше у самцов крыс, получавших дозу 10 мг/кг/день (воздействие дезлоратадина и его метаболитов примерно в 7 раз превышало AUC при рекомендуемой клинической суточной пероральной дозе), а также у самок и самцов крыс, получавших дозу 25 мг/кг/день. Актуальность этих результатов для клинических испытаний длительного приема дезлоратадина неясна.
Фармакокинетика]
Концентрация дезлоратадина в плазме крови может быть измерена через 30 минут после перорального приема, он хорошо всасывается и достигает пика концентрации в крови примерно через 3 часа. Степень накопления дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и частоте однократного ежедневного приема. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне 5 мг-20 мг.
В фармакокинетическом исследовании, где исходные данные пациентов были аналогичны общей популяции пациентов с сезонным аллергическим ринитом, 4% испытуемых достигли высоких концентраций дезлоратадина в крови. Эта пропорция варьировалась в зависимости от этнической принадлежности. Профиль безопасности этих испытуемых не отличался от такового в общей популяции, поскольку уровень декслоратадина в крови был в 3 раза выше через 7 часов после приема, а конечный период полураспада составлял приблизительно 89 часов.
Деслоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83%-87%). При приеме дезлоратадина (5 мг-20 мг) один раз в день в течение 14 дней клинически значимого накопления препарата не наблюдалось.
Ферментная зависимость метаболизма дезлоратадина не установлена, поэтому взаимодействие с другими препаратами полностью не исключено. Деслоратадин не ингибирует CYP3A4. Испытания in vitro показали, что он не ингибирует CYP2D6, который не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина.
В исследовании с одной дозой 7,5 мг дезлоратадина пища (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жира) не повлияла на распределение дезлоратадина. В другом исследовании грейпфрутовый сок не оказал никакого влияния на распределение дезлоратадина.
Хранение】Хранить в сухом месте при температуре ниже 30℃.
Упаковка】Двойная алюминиевая упаковка, (1) 3 таблетки/ коробка; (2) 6 таблеток/ коробка; (3) 12 таблеток/ коробка; (4) 18 таблеток/ коробка; (5) 24 таблетки/ коробка.
[Срок действия] 18 месяцев
【 Стандарт исполнения
【Номер одобрения】Государственная регистрация лекарственных средств H20020088
【Производственное предприятие】 【Утверждение № 】 【Примечание
Название компании: Hainan Puri Pharmaceutical Co.
Адрес: Зона экономического развития Гуйлинь Ян, район Мэйлань, город Хайкоу, провинция Хайнань
Почтовый индекс: 571127
Номер телефона: 0898-65710369
Номер факса: 0898-65710298
Горячая линия обслуживания клиентов：4007-118-15804
Веб-сайт: http://www.hnpoly.com