Анксиолитики действуют в основном на лимбическую систему мозга. В основном они используются для устранения или снижения напряжения, тревоги, паники, стабилизации настроения и обладают седативно-гипнотическим эффектом. К широко используемым анксиолитикам относятся бензодиазепины, такие как диазепам, нитразепам, эзопиклон, алпразолам, клоназепам и лоразепам; новейшие анксиолитики, такие как буспирон. К седативно-гипнотическим средствам относятся скобарбитал, хлоралгидрат и др.
Продукт
Технические характеристики и упаковка
Свойства, применение и побочные эффекты
1
Диазепам, он же валиум Валиум
2,5 мг*100
(Психотропное вещество класса II, ограниченное 100 таблетками)
Седативное, гипнотическое, противотревожное, противосудорожное средство и мышечный релаксант. Tmax составляет 60-90 мин, T1/2 — 35-50 ч. Метаболизируется печенью и частично превращается в активный норэтиндрон, который затем соединяется с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Внутривенный валиум является препаратом выбора для борьбы со стойкой эпилепсией, а также используется для лечения алкогольной абстиненции. Инъекции для лечения тревоги и панических атак могут составлять 10-20 мг, а при эпилепсии 10-20 мг могут быть введены внутривенно немедленно. Пероральное противотревожное средство обычно составляет 5-10 мг однократно, 3 раза в день; для сна оно может составлять 5-20 мг.
Побочные эффекты слабые, в основном сонливость, головокружение, атаксия, тахикардия и т.д. Избегайте употребления алкоголя во время приема препарата; противопоказан пациентам с глаукомой и миастенией гравис; длительное применение может привести к зависимости и когнитивной дисфункции. Передозировка бензодиазепинов может лечиться внутривенным введением антагониста бензодиазепинов Advil.
2
Нитрозепам, псевдоним Нитрозепам
5мг*100
(Психотропное вещество класса II, ограниченное 100 таблетками)
Седативное, снотворное, анксиолитическое и противоэпилептическое средство. Гипнотический эффект приближается к физиологическому сну с меньшими последствиями. Он также хорошо влияет на приступы petit mal и инфантильные спазмы. Tmax составляет 0,5-5 ч, T1/2 — 21-30 ч. 5-20 мг на ночь для гипноза и 10-30 мг на ночь для противоэпилепсии, разделенные на дозы.
Основными побочными эффектами являются периодическая сонливость, раздражительность, атаксия, головокружение, головная боль, запоры, лейкопения и др. При приеме препарата следует избегать употребления алкоголя, а длительное применение может привести к зависимости.
3
Эстазолам, также известный как Депренил Алпразолам Суразепам
1мг*20
1 мг*100
(Психотропное вещество класса II, ограниченное 100 таблетками)
Оказывает седативное, гипнотическое, противотревожное и противосудорожное действие, со слабым центральным расслабляющим эффектом на скелетные мышцы. В основном используется при бессоннице, тревоге, напряжении и страхе. Седативно-гипнотический эффект в 2,5-4 раза сильнее, чем у нитразепама. Горький вкус, нерастворим в воде. tmax от 1 до 2ч, t1/2 около 17ч. печеночный метаболизм, метаболиты активны, почечная экскреция медленная. Перорально, для успокоения — от 1 до 2 мг/сут, 1-3 раза/сут; при бессоннице — от 1 до 4 мг перед сном.
Основными побочными эффектами являются легкая слабость, сухость во рту, сонливость и головокружение. С осторожностью применять у пациентов с высоким кровяным давлением, беременных женщин, младенцев, а также при печеночной и почечной недостаточности. Длительное употребление может привести к зависимости.
4
Алпразолам, псевдоним Цзяцзин Валиум Ксанакс
0,4 мг*20
0,4 мг*100
(Психотропное вещество класса II, ограниченное 100 таблетками)
Он оказывает седативное и гипнотическое действие, а также обладает некоторым эффектом трициклического антидепрессанта, имеет быстрое действие, небольшую дозу и мало побочных эффектов. Он также обладает центральным мышечным расслабляющим действием. Основными метаболитами являются 3-гидроксиметилтриазолий и 3-гидрокси-5-метилтриазолий, первый из которых вдвое активнее исходного препарата, а второй неактивен. 80% выводится с мочой, может проходить плацентарный барьер и выделяться в грудное молоко. Для гипноза — 0,4-0,8 мг перед сном; при тревоге и депрессии — 0,4-0,8 мг/время, 3 раза в день, максимальная суточная доза — 4-5 мг/день.
Побочных реакций мало, в основном это усталость, головокружение, головная боль, сухость во рту, запор, тошнота, повышенная потливость, тахикардия, гипотония, тремор и т.д. Он противопоказан или применяется с осторожностью у беременных и кормящих женщин и у пациентов с глаукомой, а длительное применение может привести к зависимости.
5
Клоназепам, псевдоним Клоназепам
2мг*100
1 мг/мл
(Психотропное вещество класса II, ограниченное 100 таблетками)
Он обладает сильным седативным, гипнотическим, мышечным расслабляющим, контролирующим психомоторное возбуждение, противоэпилептическим и анксиолитическим эффектами. Его можно использовать в качестве вспомогательного средства при антиманиакальном синдроме и тике обскура. Он слабо растворим в воде и быстро всасывается перорально, с Tmax от 1 до 2 ч и T1/2 от 19 до 30 ч. Он метаболизируется в печени до ацетамидного производного и выводится с мочой в виде глюкуронидно-сульфатного конъюгата. Для гипноза принимайте 1-4 мг перед сном. 1-2 мг для контроля эйфории при седации или внутримышечной инъекции, уменьшите дозу у пожилых людей. Для борьбы с эпилепсией — 4-8 мг/сут внутрь в разделенных дозах до 20 мг/сут; 1-4 мг/сут — седативный препарат, медленно вводимый в течение 30 с, или, при необходимости, седативный препарат.
Основными побочными эффектами являются сонливость, атаксия, усталость, головокружение, невнятная речь, снижение мышечного тонуса, слюнотечение и желудочно-кишечные реакции. Трансинфузия оказывает тормозящее действие на частоту сердечных сокращений и дыхание. Он является тератогенным и противопоказан беременным женщинам. Противопоказан пациентам с печеночной или почечной недостаточностью и глаукомой. Длительное применение может привести к лекарственной зависимости. Резкое прекращение приема препарата может вызвать судороги.
6
Флуразепам, псевдоним Флуазепам, торговое название Толуэнда
15мг*100
(Психотропное вещество класса II, ограниченное 100 таблетками)
Действует в основном на связанные с эмоциями части лимбической системы, с более слабым ингибирующим эффектом на ретикулярную активирующую систему ствола мозга. Он обладает хорошей эффективностью при бессоннице, вызванной беспокойством. Используется для улучшения сна и седации, эффект составляет 1/4 от эффекта валиума, но эффект снятия тревоги в 8 раз больше, чем у валиума, применяется при тревожных расстройствах и различных видах бессонницы, может сократить время индукции сна и продлить сон, поддерживать сон в течение 7-8 часов. легко растворим в воде, Tmax=1 час, T1/2 около 23 часов. из-за длительного T1/2, гипнотический эффект усиливается на 2-3 день непрерывного применения, и все еще имеет гипнотический эффект через 1-2 дня после прекращения приема препарата. Гипнотический эффект. Он быстро метаболизируется печенью, и основной метаболит, N-1-гидроксиэтилфлуазем, имеет T1/2 47-100 ч. Метаболиты выводятся с мочой. Принимайте 15-30 мг/раз перорально, перед сном. 15 мг/доза для пожилых и немощных людей.
Распространенными побочными эффектами являются сонливость, головокружение, головокружение и атаксия. Также могут наблюдаться желудочно-кишечные реакции, боль в груди, артралгия, сердцебиение и реакции со стороны мочевыводящих путей. Противопоказан беременным женщинам, подросткам до 15 лет, глубокое применение у пациентов с тяжелой депрессией, печеночной и почечной недостаточностью. Обратите внимание, что при приеме препарата следует избегать употребления алкоголя; длительное употребление может привести к зависимости.
7
Триазолам Триазолам, торговое название Хелоксин 酣乐欣
0,25 мг*50
(Психотропное вещество класса I, ограниченное)
Значительное седативное, анксиолитическое и гипнотическое действие. Он обладает быстрым вызывающим сон эффектом, коротким периодом полураспада, быстрым выведением, отсутствием эффекта накопления и сонливости. Гипнотический эффект в 45 раз сильнее, чем у валиума, который может сократить период бодрствования и продлить I стадию сна, оказывая меньшее влияние на II и III стадии сна. В основном он используется при тревожности и бессоннице, особенно для тех, кто испытывает трудности с засыпанием. Он легко всасывается перорально и нерастворим в воде, с Tmax 1,5±0,7 ч и T1/2 около 2,7 ч. Он метаболизируется печенью, образуя шесть метаболитов, но активен только 7α-гидрокситриазолам, и выводится в основном почками, а 8% выводится с фекалиями. Он может выделяться через плацентарный барьер и из грудного молока. Анксиолитическое лечение: 0,25-0,5 мг/доза перорально, 3 раза в день. Высокие дозы следует применять не более 2 недель.
Основными побочными эффектами являются усталость, слабость, головокружение, сонливость, нечеткость зрения и т.д. С осторожностью применять у пожилых людей и у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Склонны к наркозависимости и поведению, связанному с поиском наркотиков.
8
Лоразепам Лоразепам, псевдоним Хлордиазепоксид Лоразепам, торговое название Лола
0,5 мг*20
0,5 мг*100
(Психотропное вещество класса II, ограниченное 100 таблетками)
Он обладает центральным седативным, противосудорожным и мышечным релаксантным действием, с сильным анксиолитическим и гипнотическим эффектами. В основном используется при тревожности и бессоннице, обладает очевидным эффектом вызывания сна, может заставить сон длиться в течение 8 часов. легко всасывается перорально, нерастворим в воде, Tmax=2 часа, T1/2 около 10-18 часов. метаболизируется печенью, метаболиты в сочетании с глюкуроновой кислотой, выводится почками, заболевания почек обычно не влияют на скорость клиренса. Анксиолитическое лечение перорально 0,5-2 мг/доза, 3 раза в день. Применение высоких доз не более 2 недель подряд.
Основными побочными эффектами являются усталость, головокружение и сонливость. Отсутствие побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и легкое угнетение дыхания. С осторожностью применять беременным женщинам, детям и лицам с печеночной или почечной недостаточностью. Длительное применение может привести к лекарственной зависимости.
9
Мидазолам, псевдоним Мидазолам, торговое название Rilixi
15мг*20
(Психотропное вещество класса II, ограниченное 100 таблетками)
Седативное средство короткого действия с седативным, анксиолитическим, гипнотическим, мышечно-расслабляющим и противосудорожным эффектами. Быстрое действие, быстрая метаболическая инактивация, короткая продолжительность, с выраженным эффектом, вызывающим сон. В основном используется при бессоннице и нарушениях ритма сна. Легко всасывается перорально, растворяется в воде, Tmax=0,5 ч, эффект первого прохождения 40%, T1/2 около 2 ч. Метаболизируется печенью, метаболит α-гидроксиимидазолам быстро инактивируется глюкуронидом и выводится почками. Остаточный эффект в организме отсутствует через 7 ч после приема, поэтому мало влияет на печеночную недостаточность и пожилых людей. Он назначается перорально в дозе 7,5-15 мг/доза перед сном.
Побочные эффекты встречаются редко, но в начале приема может возникнуть амнезия, а у предрасположенных пациентов может возникнуть лекарственная зависимость.
10
Буспирон, торговое название Беспар
Йишу Кибит
5мг*20
Анксиолитик из группы ароматических пиперазинов. Он действует главным образом на гиппокампальные 5-HT1A-рецепторы и D1-рецепторы, снижая способность 5-HTergic нейронов и вызывая анксиолитический эффект. Он также может снижать чувствительность 5-HT2-рецепторов в организме, поэтому также обладает антидепрессивным действием. Он является высокоселективным анксиолитическим препаратом и не обладает седативно-гипнотическим эффектом. Он не оказывает влияния на нейроэндокринную функцию и показан при острых и хронических тревожных состояниях. Он эффективен в случаях тревоги с тревожным возбуждением, беспокойством и нервозностью, а также в случаях тревоги с легкой депрессией. Он легко всасывается перорально, с Tmax 0,5-1 ч и T1/2 2-11 ч. Он в основном метаболизируется печенью, основными метаболитами являются 5-гидроксибутиропирон и 1-пиримидинопиперазин, причем последний частично активен. 60% выводится с мочой и 40% с фекалиями. Принимается внутрь в начальной дозе 5 мг/сут, 3 раза/сут, постепенно увеличивая дозу до 20-30 мг/сут, с максимальной дозой 60 мг/сут. У пожилых людей доза не должна превышать 15 мг/сут.
Основными побочными эффектами являются желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница. Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек, глаукоме, миастении гравис и беременным женщинам. Не применять с алкоголем, антигипертензивными, гипогликемическими средствами, антикоагулянтами, контрацептивами, МАОИ.
Он не синергирует с другими гипнотиками, не усиливает действие алкоголя, не устраняет реакции отмены на препараты, вызывающие привыкание, и не вызывает лекарственной зависимости или реакций отмены.
11
Золпидем Золпидем, торговое название Synthroid Lortab Norbine
5мг*40
10 мг*6
10мг*20
(Психотропное вещество класса II, ограниченное 100 таблетками)
Действует избирательно на подтип рецепторов омега1 для краткосрочного лечения бессонницы. В низких дозах он сокращает время засыпания и увеличивает продолжительность сна; в высоких дозах увеличивается продолжительность второй, третьей и четвертой фаз сна и латентность REM, а время REM сокращается. Tmax золпидема составляет около 0,3-3 ч, T1/2 — около 2,4 ч (0,7-3,5 ч), эффект может сохраняться в течение 6 ч, а печеночный эффект первого прохождения составляет 35%. Выведение с мочой — 56%, с фекалиями — 37%. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 10 мг на ночь, не более 20 мг, начиная с 5 мг для пожилых людей или людей с печеночной недостаточностью. Продолжительность лечения может варьироваться от нескольких дней до 1 года.
Воздействие на центральную нервную систему и моторику желудочно-кишечного тракта, наиболее вероятно у пожилых людей. К ним относятся сонливость, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, головокружение и, редко, нарушения памяти (паракринная амнезия), ночная раздражительность, депрессия, нарушение сознания, диплопия, тремор и хореографические шаги. Противопоказан при синдроме обструктивного апноэ сна, миастении гравис, тяжелой печеночной недостаточности, острой дыхательной недостаточности с угнетением дыхания, беременности и лактации.
12
Зопиклон, торговое название Имован 忆梦返
Sanchen
7,5 мг*10
7,5 мг*20
Противотревожный препарат пиперазина карбоксилат. Он может связываться с рецепторами BZ и обладает анксиолитическим, противосудорожным и мышечно-релаксантным действием, сходным с аналогами BZ. Он может улучшить засыпание и продлить сон, уменьшая количество пробуждений. Tmax составляет около 1,5-2 ч, T1/2 — около 5 ч, может быть продлен до 8 ч у цирротических и пожилых пациентов, T1/2 не продлевается у пациентов с почечной недостаточностью. Печеночный метаболизм, основными метаболитами являются N-деметил и N-окисленные производные, с низкой активностью. Выведение с мочой — 80%, с фекалиями — 10%. Принимать во время сна, рекомендуемая доза для взрослых — 7,5-15 мг/доза, принимается за 30 минут до сна.
Побочные реакции встречаются редко, обычно это утренняя сонливость, горечь во рту, сухость во рту, мышечная слабость и т.д. Симптомы синдрома отмены могут возникнуть при внезапном прекращении приема препарата после его длительного использования. Противопоказан пациентам с тяжелой дыхательной недостаточностью и тем, у кого есть аллергия на препарат. Не рекомендуется беременным и кормящим женщинам. Доза должна быть снижена у пациентов с печеночной недостаточностью.
13
Хлормезанон, он же Феналурон
200 мг*20
Производные тиазида и тиазола анксиолитик, ингибитор интрамедуллярного полисинаптического рефлекса. Оказывает слабое седативное и миорелаксантное действие. Используется при нарушениях сна, тревоге и напряжении. Также используется при лечении мигрени. Слегка растворим в воде, T1/2 около 29 ч. 200 мг/доза перорально для взрослых, 2-3 раза в день.
Существуют такие побочные эффекты, как сонливость, гиперемия, лекарственная сыпь, анорексия и депрессия. Не подходит для использования в комбинации с фенотиазинами и МАОИ.
14
Гидроксизин, псевдоним Атаракс Анталакс Анталакс
25мг*100
Производное дифенилметана анксиолитик, ингибитор подкорковой активности со слабым анксиолитическим, седативно-гипнотическим, центральным мышечным релаксантом, антихолинергическим (спазмолитическим) и антигистаминным эффектами. Используется при нервозности, беспокойстве, возбужденном неврозе и тревоге, связанной с желудочно-кишечными расстройствами, также при гипнозе и психосоматических расстройствах, например, при хронических аллергических заболеваниях кожи. Легко всасывается перорально, Tmax=3 ч, T1/2 14-33 ч для молодых взрослых, 18-48 ч для лиц старше 60 лет. 95% метаболизируется в печени, основными метаболитами являются деметилированные, 8-гидроксилированные и N-окисленные производные, первые два активны и выводятся в основном с мочой. Его назначают внутрь в дозе 25-50 мг/сут, 2-3 раза в день.
Побочные эффекты включают сонливость и головокружение. С осторожностью использовать в возрасте до 6 лет.
15
Фенобарбитал, псевдоним Люминал
30мг*100
500 мг/мл
(Психотропное вещество класса II, ограниченное 100 таблетками)
Противоэпилептический препарат барбитуратного ряда длительного действия. При сильных припадках, постоянном статусе и ограниченных припадках. Малоэффективен при приступах petit mal. Он также обладает седативным и гипнотическим действием и может использоваться при тревожности, гипертиреозе, гипертонии и тошноте. Tmax при пероральном приеме от 2 до 18 ч, Tmax при инъекциях около 15 мин, T1/2 от 72 до 96 ч, у детей около 40 ч, частично метаболизируется печенью и превращается в неактивные продукты, 30% выводится почками в виде пролекарства, может реабсорбироваться почечными канальцами, поэтому продолжительность действия увеличивается. Концентрация в грудном молоке составляет 10%-30% от концентрации в крови. Перорально 15-100 мг/сут, 30-200 мг/сут, до 250 мг/сут или 500 мг/сут в разделенных дозах. Внутримышечная или седативная инъекция, 100-250 мг/доза, 1-2 раза в день, до 250 мг/доза или 500 мг/день. При сильных припадках широко используется, легко переходит с внутримышечного на пероральный прием.
Побочные эффекты включают сонливость, раздражительность, атаксию, лекарственное поражение печени, сыпь, угнетение дыхания, кому. Длительное применение может привести к лекарственной зависимости, а внезапное прекращение приема препарата может вызвать судороги. Токсичность может быть выведена через кровь и перитонеальный диализ.
16
Секобарбитал, псевдоним Секонол
0.1g*10
(Психотропное вещество класса I, ограниченное 10 таблетками)
Барбитураты короткого действия являются седативно-гипнотическими препаратами. Он быстро действует и может быть принят в течение 15-20 минут, чтобы заснуть, и действует в течение короткого времени. В основном используется для пациентов, испытывающих трудности со сном. Слабо растворим в воде, легко растворим в этаноле. В основном метаболизируется печенью и выводится почками. Принимайте 0,1-0,2 г перорально перед сном.
Побочные реакции включают головокружение, сонливость, аллергические реакции, такие как кожная сыпь и лекарственная лихорадка у нескольких пациентов, угнетение дыхания, а передозировка может привести к отравлению. Передозировка может привести к токсикозу. Легко вызывает лекарственную зависимость, поэтому не следует резко прекращать длительное применение во избежание реакции отмены. С осторожностью применять у пациентов со сниженной функцией печени и почек.
17
Хлоралгидрат (C.H.)
10 %*100 мл
(Психотропное вещество, не более 200 мл)
Сильное гипнотическое и противосудорожное действие, безопасен и эффективен, не легко накапливает отравления. Его можно принимать в течение 10-20 минут, чтобы заснуть, и он может действовать в течение 6-8 часов без какого-либо дискомфорта после пробуждения. В основном используется при сильной бессоннице, h