Дата утверждения: XXXX XXXX
Дата пересмотра: XXXX XXXX XXXX XXXX
Гликлазид таблетки инструкция
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача
Название препарата]
Общее название: таблетки Гликлазид
Английское название: Gliclazide Tablets
Ханьюй пиньинь：Гелиецит пиань
Ингредиенты
Основным ингредиентом данного препарата является: Гликлазид. Химическое название: 1-(3-азабицикло[3.3.0]октил)-3-тозилуреа.
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C15H21N3O3S
Молекулярная масса: 323,41
Свойства]: Данный продукт представляет собой таблетки белого или светло-белого цвета.
Показания】Для взрослых с сахарным диабетом 2 типа, у которых только контроль питания, физические упражнения и снижение веса недостаточны для контроля уровня глюкозы в крови.
Спецификация】80 мг
Дозировка】Принимается перорально.
Начальная дозировка составляет 40~80 мг (от половины таблетки до 1 таблетки) однократно, 1~2 раза в день, позже дозировка корректируется до 80 мг~240 мг (1~3 таблетки) в день в 2~3 приема в соответствии с уровнем глюкозы в крови, после контроля уровня глюкозы в крови, ежедневная поддерживающая дозировка будет изменена. Для пожилых пациентов уменьшайте дозу по мере необходимости.
Неблагоприятные реакции]
На основании клинического опыта применения гликлазида сообщалось о следующих побочных реакциях.
Наиболее распространенной побочной реакцией на гликлазид является гипогликемия.
Как и в случае с другими сульфонилмочевинами, лечение гликлазидом может привести к гипогликемии, если прием пищи происходит нерегулярно, особенно если не переедать. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильный голод, тошнота, рвота, усталость, нарушения сна, возбуждение, агрессивное поведение, невнимательность, снижение сознания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения и речи, афазия, тремор, легкий паралич, сенсорные нарушения, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которые могут быть следующими привести к коме и смерти.
Кроме того, могут возникнуть симптомы адренергической контррегуляции: потливость, влажная кожа, беспокойство, тахикардия, гипертония, сердцебиение, стенокардия и аритмия.
Обычно симптомы исчезают при употреблении углеводов (сахара). Однако искусственные подсластители не эффективны. Опыт применения других сульфонилмочевины показывает, что гипогликемия может возникнуть даже после принятия вышеуказанных мер.
Если симптомы гипогликемии тяжелые или продолжительные, требуется немедленная медицинская помощь или даже госпитализация, даже если симптомы временно купируются после приема сахара.
Сообщалось о желудочно-кишечных расстройствах, включая боль в животе, тошноту, рвоту, несварение желудка, диарею и запор, и прием гликлазида с завтраком может избежать или облегчить эти побочные эффекты.
О побочных реакциях сообщалось очень мало.
-Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, макулопапулезные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (синдром гиперчувствительности к лекарствам, DRESS).
-Заболевания гематологической и лимфатической систем: Менее вероятно, что возникнут изменения гематологических показателей. Может включать анемию, лейкопению, тромбоцитопению, гранулоцитопению, обычно обратимые после прекращения приема препарата.
-Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы), гепатит (редко).
Если развивается холестатическая желтуха, лечение следует прекратить. Эти симптомы обычно исчезают после прекращения приема препарата.
-Визуальные нарушения
В начале лечения могут возникать преходящие нарушения зрения из-за изменения уровня глюкозы в крови.
При клиническом применении других сульфонилмочевины наблюдались следующие побочные реакции.
Эритроцитопения, дефицит гранулоцитов, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия, повышение уровня печеночных ферментов или даже нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха) и обратимый гепатит, вызванный сульфонилмочевиной, или в отдельных случаях угрожающая жизни печеночная недостаточность.
[Противопоказания] Следующие состояния должны быть противопоказаны.
1. повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата, другим сульфонилмочевинам или сульфаниламидам.
2. пациенты с четко диагностированным сахарным диабетом 1 типа (инсулинозависимым).
3. пациенты с сахарным диабетом с продромальной комой, комой или кетоацидозом.
4. пациенты с печеночной или почечной недостаточностью
5. пациенты, получающие лечение миконазолом (препарат, используемый для лечения грибковых инфекций).
6. противопоказан кормящим матерям (см. [Применение у беременных и кормящих женщин]).
Меры предосторожности]
1. Гипогликемия.
(1) Данный препарат следует принимать по назначению врача только в том случае, если пациент может соблюдать регулярную диету (включая завтрак). Позднее время приема пищи, недостаточное потребление пищи или низкое содержание углеводов в потребляемой пище повышает риск гипогликемии, поэтому важно регулярное потребление углеводов.
(2) Низкокалорийная диета, длительные или энергичные физические нагрузки, употребление алкоголя или комбинация гипогликемических препаратов с большей вероятностью могут вызвать гипогликемию, поэтому необходимо соблюдать осторожность для предотвращения гипогликемических реакций.
(3) После приема сульфонилмочевины может возникнуть гипогликемия. Возможны тяжелые и затяжные случаи. Для контроля уровня глюкозы в крови может потребоваться госпитализация на несколько дней.
(4) Для снижения риска гипогликемических эпизодов необходимо тщательно подбирать дозировку и давать пациентам четкие инструкции.
(5) Факторы, повышающие риск гипогликемии.
-отказ пациента или (особенно у пожилых пациентов) от сотрудничества.
-неправильное питание, нерегулярное питание, отказ от пищи, голодание или изменение рецепта
-дисбаланс между физической активностью и потреблением углеводов
-почечная недостаточность.
-тяжелая печеночная недостаточность.
-Передозировка данного продукта.
-определенные эндокринные нарушения: заболевания щитовидной железы, гипопитуитаризм и надпочечниковая недостаточность.
-Одновременный прием некоторых других препаратов.
2. печеночная или почечная недостаточность: фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры гликлазида могут быть изменены у пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью, что приводит к длительному гипогликемическому эффекту, который следует лечить соответствующим образом.
3. информация для пациентов: Опасность гипогликемии, ее симптомы и лечение, а также причины гипогликемии должны быть четко объяснены пациентам и их семьям. Пациенты должны быть проинформированы о важности соблюдения диетических рекомендаций, регулярных физических упражнений и регулярного контроля уровня глюкозы в крови.
4. плохой контроль уровня глюкозы в крови.
На контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих противодиабетическое лечение, может повлиять любой из следующих факторов: препараты зверобоя (Канга), лихорадка, травма, инфекция или перенесенная операция.
В некоторых случаях, например, при стрессовых ситуациях, таких как инфекция, травма, операция, а также при кетоацидозе и некетотической гиперосмолярной диабетической коме, лечение следует перевести на инсулин.
Снижение эффективности всех пероральных гипогликемических средств, включая гликлазид, после более длительного приема может произойти в результате увеличения тяжести диабета или отсутствия реакции на лечение препаратом; это явление называется вторичной неудачей, и его следует отличать от первичной неудачи, когда препарат оказывается неэффективным в качестве терапии первой линии для данного пациента. Прежде чем классифицировать лечение пациента как вторичную неудачу, необходимо рассмотреть возможность соответствующей корректировки дозы и контроля диеты.
5. нарушения уровня глюкозы в крови.
Сообщалось о дисгликемии, включая гипогликемию и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом, получавших лечение комбинацией фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови у всех пациентов, принимающих данный препарат и фторхинолоны.
6. Лабораторные исследования.
Его следует принимать под наблюдением врача. Пациенты должны регулярно проверять уровень глюкозы в крови и сахара в моче. При оценке гликемического контроля рекомендуется измерение уровня гликозилированного гемоглобина (или уровня глюкозы в венозной крови натощак). Также может быть полезен самоконтроль уровня глюкозы в крови.
7. пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или редким генетическим состоянием мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот продукт.
8. лечение пациентов с наследственным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) сульфонилмочевиной может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид является сульфонилмочевиной, его следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом G6PD, и в качестве альтернативы следует рассматривать несульфонилмочевину.
9. при использовании в сочетании с антикоагулянтами необходимо регулярно проводить тесты на свертываемость крови.
[Для беременных и кормящих женщин].
Гипогликемические средства сульфонилмочевины, как показали исследования на животных и клинические наблюдения, являются тератогенными и могут выделяться с грудным молоком.
Применение у детей
Пока не известно.
Применение у пожилых людей]
При необходимости уменьшите дозировку.
Лекарственное взаимодействие]
Риск гипогликемии может быть повышен при использовании
Комбинации запрещены
-Миконазол (системный путь введения, пероральный слизистый гель): усиление гипогликемического эффекта и возможные гипогликемические симптомы, вплоть до комы.
Комбинации не рекомендуются
-Фенилбутазон (системный путь введения): усиливает гипогликемический эффект сульфонилмочевины (замещает ее связывание с белками плазмы и/или уменьшает ее выведение). Предпочтительны другие противовоспалительные препараты, в противном случае предупредите пациента и подчеркните важность проведения самоконтроля уровня глюкозы в крови. При необходимости после лечения противовоспалительными препаратами следует скорректировать дозу.
-Алкоголь: усиливает гипогликемическую реакцию (подавляя компенсаторную реакцию) и может привести к гипогликемической коме. Избегайте употребления алкоголя или препаратов, содержащих алкоголь, во время приема лекарств.
Осторожно при комбинировании
Гипогликемический эффект может быть усилен приемом одного из следующих препаратов, поэтому в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия.
Другие противодиабетические средства (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы DPP-4, агонисты GLP-1), бета-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонисты H2-рецепторов, MAOIs (ингибиторы моноаминоксидазы), кларитромицин, нестероидные противовоспалительные препараты (особенно салицилаты). сульфаниламидные антибактериальные препараты, антикоагулянты бикумарины, бензодиазепины, тетрациклины, хлорамфеникол, дициклогексилпиперидин и клофибрат.
Применение следующих лекарств может вызвать повышение уровня глюкозы в крови
Комбинации не рекомендуются
-Даназол: Даназол вызывает диабетический эффект. Если избежать приема этого препарата невозможно, необходимо предупредить пациентов и подчеркнуть важность самоконтроля уровня глюкозы в моче и крови. При применении и прекращении лечения даназолом следует корректировать дозу лекарств от диабета.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании
Торазин (седативное действие): лечение высокими дозами торазина (>100 мг в день) может повысить уровень глюкозы в крови (снизить высвобождение инсулина), поэтому пациентов следует предупредить и подчеркнуть важность самоконтроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после седативной терапии может потребоваться корректировка дозы лекарства от диабета.
Глюкокортикоиды (системные и местные пути введения: внутрисуставные, трансдермальные и ректальные препараты) и тиклопидин: уровень глюкозы в крови может повышаться и сопровождаться кетозом (снижение толерантности к углеводам из-за глюкокортикоидов). Пациентов необходимо предупредить и подчеркнуть важность самоконтроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после глюкокортикоидной терапии может потребоваться корректировка дозы противодиабетических препаратов.
-Литодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенно): из-за эффекта бета-2-агониста могут повышать уровень глюкозы в крови. Необходимо подчеркнуть важность самоконтроля уровня глюкозы в крови. При необходимости перейдите на инсулин.
-Препараты зверобоя (Onchocarpus): применение препаратов зверобоя приводит к снижению воздействия гликлазида. Необходимо подчеркнуть важность самоконтроля уровня глюкозы в крови.
Комбинированные препараты, о которых следует знать
-Фторхинолоны: При совместном применении данного препарата и фторхинолонов следует предупредить пациентов о риске аномального уровня глюкозы в крови и подчеркнуть важность самоконтроля уровня глюкозы в крови.
Комбинации для рассмотрения
-Антикоагуляция (варфарин и др.): сульфонилмочевина может потенцировать эффект антикоагулянта при комбинированном приеме и может потребовать корректировки дозы антикоагулянта.
[Передозировка].
Передозировка сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.
Умеренные гипогликемические реакции, не сопровождающиеся потерей сознания или неврологическими симптомами, должны корректироваться приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением рациона питания. Строгое наблюдение должно продолжаться до тех пор, пока врач не определит, что пациент вне опасности.
Тяжелые гипогликемические реакции, с возможностью развития комы, судорог или других неврологических нарушений, должны рассматриваться как неотложная медицинская помощь и требуют немедленной госпитализации.
Если диагностирована или подозревается гипогликемическая кома, пациенту следует быстро ввести внутривенно 50% раствор глюкозы или глюкагон внутримышечно. Врач должен внимательно наблюдать за пациентом и, в зависимости от последующего состояния, решить, требуется ли дальнейшее наблюдение.
Диализ у таких пациентов неэффективен из-за сильного связывания гликлазида с белками.
Фармакология и токсикология]
Фармакологические эффекты
Гликлазид — это пероральный гипогликемический препарат сульфонилмочевины, который стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, тем самым снижая уровень глюкозы в крови. Гликлазид восстанавливает пиковую секрецию инсулина первой фазы в ответ на глюкозу, увеличивает секрецию инсулина второй фазы и значительно повышает постпрандиальную или индуцированную глюкозой реакцию секреции инсулина у пациентов с диабетом 2 типа.
Гликлазид снижает микротромбоз посредством двух механизмов действия, которые могут быть связаны с диабетическими сосудистыми осложнениями: (1) частичное ингибирование коагуляции и адгезии тромбоцитов и снижение маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина и тромбоксана B2); (2) модуляция фибринолитической активности эндотелия путем повышения активности t-PA.
Токсикологические исследования
Тесты на генотоксичность не выявили никаких аномальных реакций, свидетельствующих о вредном воздействии на человека. В тестах на репродуктивную токсичность тератогенность не наблюдалась, а снижение веса плода наблюдалось при превышении максимальной рекомендуемой терапевтической дозы для человека в 25 раз. Испытания на канцерогенность не проводились.
Фармакокинетика
Он быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает пикового уровня в плазме крови через 3-4 часа. Степень связывания с белками плазмы составляет 92%, а период полувыведения — 10-12 часов.
Хранение】Хранить в тени и герметично.
Упаковка】Упаковано в алюминиевую и пластиковую упаковку, 60 таблеток в коробке.
Срок годности】12 месяцев
Стандарт исполнения
Номер разрешения】Государственное управление по контролю за лекарствами H44024979
[Держатель разрешения на маркетинг
Название компании: Guangdong South China Pharmaceutical Group Co.
Зарегистрированный адрес: Информационный промышленный парк, промышленная зона Сиху, город Шилун, город Дунгуань
[Производитель
Производитель препарата: Guangdong South China Pharmaceutical Group Co.
Адрес производства: Парк информационной промышленности, промышленная зона Сиху, город Шилун, город Дунгуань
Почтовый индекс: 523325
Номер телефона: (0769) 86188305
Номер факса: (0769) 86188080
Веб-адрес: www.hn-pharm.com