Сунитиниб, разработанный компанией Pfizer, является новым многоцелевым пероральным ингибитором рецепторных тирозинкиназ, который подавляет множество рецепторных тирозинкиназ, связанных с пролиферацией опухоли, ангиогенезом и метастазированием. В частности, сунитиниб является мощным АТФ-конкурентным ингибитором, который подавляет каталитическую активность тесно связанной группы многочисленных рецепторных тирозинкиназ, включая VEGFR-1, -2, и -3, PDGFR-α и -β, KIT, CSF-1R, FLT-3 и RET. Благодаря своему многоцелевому профилю, фармакологическая активность сунитиниба может быть опосредована ингибированием нескольких мишеней RTK и пути опосредованного воздействия. Отдельные клинические фармакокинетические исследования проводились для однократного и многократного режимов дозирования 25-50 мг в день. Схемы лечения включали ежедневный прием препарата в течение 4 или 2 недель и прекращение на 2 или 1 неделю (схемы 4/2, 2/2 и 2/1). Максимальная концентрация в крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC) сунитиниба пропорционально увеличивались с различными дозами в изученном диапазоне доз. Время достижения пика (Tmax) и период полувыведения (T1/2) не изменялись в зависимости от дозы. Сунитиниб в основном метаболизируется ферментом цитохрома P450 (CYP3A4) с образованием активного N-дезэтилового метаболита SU012662. Других основных метаболитов на сегодняшний день не выявлено. Период полувыведения сунитиниба в терминальной стадии составляет приблизительно 40 часов и 80 часов соответственно. Плато минимальных концентраций в крови достигается в течение первых 2 недель приема препарата. При многократных циклах лечения накопления дозы не наблюдалось. В двух исследованиях сунитиниба в азиатских популяциях с преимущественно китайскими и японскими участниками был проведен анализ фармакокинетики и безопасности, и не было выявлено расовых различий с данными кавказцев. В целом, наиболее распространенными нежелательными явлениями, связанными с лечением сунитинибом, были системные симптомы (недомогание/слабость), желудочно-кишечные реакции (тошнота, диарея, стоматит, диспепсия), подавление костного мозга (нейтропения, тромбоцитопения) и кожные реакции (дерматит, изменение цвета кожи и обесцвечивание волос). У немногих пациентов с солидными опухолями наблюдается клинически значимое снижение уровня гранулоцитов и редкая гранулоцит-дефицитная лихорадка.