Тинидазол таблетки инструкция

Дата утверждения.
Дата пересмотра.

 Тинидазол таблетки инструкция
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Название препарата]
Общее название: таблетки тинидазола
Английское название: Tinidazole Tablets
Ханьюй пиньинь: Тисяоцзуо пиань
Ингредиенты
Ингредиенты
Действующим веществом этого препарата является тинидазол.
Химическое название: 2-метил-1-[2-(этилсульфонил)этил]-5-нитро-1H-имидазол
Химическая структурная формула.

 
 
 
 
 Молекулярная формула: C8H13N3O4S
Молекулярная масса: 247,27
Свойства
Данный продукт представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые после удаления оболочки выглядят от белесого до светло-желтого цвета.

Показания к применению
Чтобы уменьшить развитие резистентных бактерий и обеспечить эффективность тинидазола и других антибактериальных препаратов, тинидазол следует применять только для лечения или профилактики инфекций, вызванных доказанными или предположительно восприимчивыми возбудителями.
Информация о культурах и анализах на восприимчивость, если таковые имеются, должна использоваться для выбора или модификации антимикробных схем. Если эта информация недоступна, при выборе схемы лечения может помочь местный опыт, например, эпидемиологические данные и данные о восприимчивости бактерий.
1. Данный препарат показан для лечения следующих заболеваний.
(1) Трихомониаз
Тинидазол показан для лечения трихомониаза, вызванного Trichomonas vaginalis. Патогенный организм должен быть верифицирован с помощью соответствующих диагностических процедур. Поскольку трихомониаз — это заболевание, передающееся половым путем, с потенциально серьезными последствиями, половой партнер инфицированного человека должен проходить лечение одновременно, чтобы предотвратить повторное заражение.
(2) Giardia lamblia
Тинидазол показан для лечения лямблий, вызванных Giardia duodenalis (также известной как Giardia lamblia), и может применяться у взрослых и детей старше 3 лет.
(3) Амебиаз
Тинидазол показан для лечения амебной энтеропатии и амебных абсцессов печени, вызванных ameba dysenterica, и может применяться у взрослых и педиатрических пациентов старше 3 лет. Однако он не показан для лечения бессимптомных кист.
(4) Бактериальный вагинит
Тинидазол показан для лечения бактериального вагинита (ранее известного как гемофильный вагинит, вагинит Гарднера, неспецифический вагинит или анаэробный вагинит) у небеременных женщин.
Необходимо исключить другие возбудители, связанные с вульвовагинитом, такие как Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, гонококк, Candida albicans и вирус простого герпеса.
(5) Комбинация с антибиотиками и антацидами для эрадикации H. pylori-ассоциированных дуоденальных язв
(6) Анаэробные бактериальные инфекции
Внутрибрюшные инфекции: перитонит, абсцессы
гинекологические инфекции: эндометрит, эндомиометрит, тубоовариальные абсцессы
Сепсис.
Послеоперационные раневые инфекции.
Инфекции кожи мягких тканей.
Пневмония, абсцессы легких, скопление гноя в грудной полости.
Острый язвенный гингивит.
2. данный препарат используется для профилактики послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, таких как послеоперационные инфекции толстой кишки, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.
Спецификация
0.5g
【Дозировка】.
Использование.
Принимать перорально. Рекомендуется принимать тинидазол после еды, что минимизирует возникновение побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как дискомфорт в верхней части живота. Пища не влияет на пероральную биодоступность тинидазола.
Дозировка.
1. Лечение
(1) Трихомониаз
Разовую дозу в 2 г следует принимать во время еды. Половые партнеры должны получать лечение одновременно в той же дозе.
(2) Giardia lamblia
Взрослые: разовая доза 2 г, принимаемая во время еды.
Дети старше 3 лет: разовая доза 50 мг/кг (не более 2 г), принимаемая во время еды.
(3) Амебиаз
Амебная энтеропатия.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 г в день во время еды в течение 3 дней.
Рекомендуемая доза для детей старше 3 лет составляет 50 мг/кг/день (не более 2 г/день) во время еды в течение 3 дней.
Амебный абсцесс печени.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 г в день во время еды в течение 3-5 дней.
Дети старше 3 лет: 50 мг/кг/день (не более 2 г/день) во время еды в течение 3-5 дней. Имеются ограниченные данные о продолжительности приема препарата у детей свыше 3 дней, однако сообщалось, что несколько детей продолжали прием препарата в течение 5 дней без побочных эффектов. Дети должны находиться под тщательным наблюдением в течение периодов лечения, превышающих 3 дня.
(4) Бактериальный вагинит
Рекомендуемая доза для небеременных взрослых женщин составляет 2 г в день во время еды в течение 2 дней или 1 г в день во время еды в течение 5 дней.
Тинидазол не изучался для лечения бактериального вагинита у беременных пациенток.
(5) В сочетании с антибиотиками и антацидами для устранения H. pylori-ассоциированных дуоденальных язв
Взрослые: 500 мг дважды в день в течение 7 дней в сочетании.
Комбинация представляет собой омепразол и кларитромицин в следующих дозах.
Омепразол: 20 мг дважды в день.
Кларитромицин: 250 мг дважды в день.
Клинически омепразол в дозе 20 мг один раз в день имеет схожие показатели эрадикации H. pylori с вышеуказанным рецептом. Для получения дополнительной информации см. брошюру «Омепразол».
(6) Анаэробные бактериальные инфекции
Взрослые: начальная доза 2 г в первый день, затем 1 г один раз в день. или 500 мг два раза в день. обычный курс лечения составляет 5-6 дней, но продолжительность лечения должна определяться клиническим диагнозом, тем более что некоторые специфические инфекции могут быть более трудно искореняемыми. Клинические исследования показывают, что непрерывное лечение более 7 дней требует осторожности.
Дети: Данные по детям до 12 лет отсутствуют.
2. профилактика послеоперационных анаэробных инфекций.
Взрослые: 2 г в виде разовой дозы за 12 часов до операции.
Дети: Нет данных для детей младше 12 лет.
Пожилые люди: нет конкретных показаний.
Дозировка при почечной недостаточности.
При почечной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется, но пациентам может потребоваться увеличение дозы в связи с легкостью клиренса тинидазола при гемодиализе.
[Неблагоприятные реакции].
1. опыт клинических исследований
Поскольку клинические испытания проводятся в совершенно разных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемых в клинических испытаниях одного препарата, не может быть напрямую сравнена с частотой побочных реакций другого препарата и может не отражать частоту побочных реакций на практике.
В контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях для лечения трихомониаза и лямблиоза частота побочных реакций составила 11,0% при однократном приеме 2 г тинидазола 3669 пациентам. В контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях по лечению амебиаза 7 165 пациентов получали препарат в многодневной дозировке, а частота побочных реакций составила 13,8%. Распространенные (частота побочных реакций ≥1%) системные побочные реакции организма перечислены в таблице ниже.
Таблица
Краткая информация о побочных реакциях, о которых сообщалось в открытых источниках
 2 г разовая доза многодневный прием Желудочно-кишечный тракт: металлический вкус/горький вкус 3,7% 6,3% тошнота 3,2% 4,5% анорексия 1,5% 2,5% диспепсия/судороги/дискомфорт в желудке 1,8% 1,4% рвота 1,5% 0,9% запор 0,4% 1,4% ЦНС: слабость/усталость/утомляемость 2,1% 1,1% головокружение 1,1% 0,5% другое: головная боль 1,3% 0,7% Всего пациентов с побочными реакциями 11,0%
(403/3669) 13.8%
(244/1765) Другие побочные реакции на тинидазол включают.
ЦНС: Две серьезные побочные реакции включали судороги и преходящую периферическую нейропатию, причем в последнем случае основными симптомами были онемение и аномальные ощущения. Другие побочные реакции со стороны ЦНС включают головокружение, атаксию, головокружение, бессонницу и летаргию.
Желудочно-кишечный тракт: обесцвечивание языка, стоматит, диарея.
Аллергические реакции: крапивница, почесывание, сыпь, гиперемия лица, потливость, сухость во рту, лихорадка, чувство жжения, жажда, слюнотечение, ангионевротический отек.
Почки: потемнение мочи.
Сердечно-сосудистая система: сердцебиение.
Гематологическая система: преходящий лейкоцитоз и нейтропения.
Прочие: гиперплазия Candida, повышенные выделения из влагалища, кандидоз полости рта, нарушение функции печени, включая повышение уровня трансаминаз, артралгия, мышечные боли и артрит.
Редкие побочные реакции включают.
Бронхоспазм, диспноэ, кома, спутанность сознания, депрессия, западение языка, фарингит и обратимая тромбоцитопения.
Побочные реакции у педиатрических пациентов.
Характер и частота побочных реакций в клинических исследованиях на педиатрических пациентах были аналогичны тем, которые были обнаружены в исследованиях на взрослых, и включали тошноту, рвоту, диарею, изменение вкуса, потерю аппетита и боли в животе.
Наиболее распространенные побочные реакции у пациентов с бактериальным вагинитом (частота побочных реакций ≥2%) включали желудочно-кишечные реакции (например, снижение аппетита и метеоризм), инфекции мочевыводящих путей, болезненное мочеиспускание и аномальное мочеиспускание, а также другие, включая тазовую боль, вульвовагинальный дискомфорт, запах из влагалища, меноррагию и инфекции верхних дыхательных путей. Эти побочные реакции не наблюдались в исследованиях трихомониаза, лямблиоза и амебиаза.
2. постмаркетинговый опыт
После одобрения тинидазола к применению были получены сообщения о следующих побочных реакциях. Поскольку сообщения об этих реакциях являются добровольными, а размер популяции неясен, на основании этих данных нельзя достоверно оценить частоту возникновения побочных реакций, а также установить необходимую причинно-следственную связь с препаратом.
Сообщалось о серьезных острых аллергических реакциях на начальной и поздней стадиях применения тинидазола. Аллергические реакции включают: крапивницу, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему.
Противопоказания]
Противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к тинидазолу или пирролам, пациентам с повышенной чувствительностью к другим компонентам данного препарата, а также пациентам с органическим заболеванием центральной нервной системы.
Как и другие структурно схожие препараты, он противопоказан пациентам с дисрегуляцией крови или кахексией в анамнезе. Хотя в современных исследованиях на животных и в клинических исследованиях не было выявлено примеров долгосрочных гематологических нарушений.
Противопоказан беременным женщинам на ранних сроках беременности (первые 3 месяца беременности).
Противопоказан кормящим матерям. Если грудное вскармливание не приостановлено во время лечения тинидазолом и в течение 3 дней после прекращения приема препарата.
[Меры предосторожности].
　1. информация для пациентов
Пациентов следует предупредить, что данный препарат следует принимать с пищей, чтобы свести к минимуму дискомфорт в верхней части живота и побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Пища не влияет на пероральную биодоступность тинидазола.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этанол или пропиленгликоль, в период лечения и в течение 3 дней после него, чтобы избежать возможных дисульфирамоподобных реакций, таких как гиперемия лица, спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, учащенное сердцебиение и др.
Пациенты должны принимать этот препарат регулярно. Пропуск дозы или не прохождение всего курса лечения может непосредственно снизить эффективность лечения и привести к развитию бактериальной резистентности.
2. антибактериальные препараты, включая тинидазол, применяются только при бактериальных, а не при вирусных инфекциях.
3. считается, что препараты с аналогичной химической структурой, включая тинидазол, связаны с различными неврологическими симптомами, такими как головокружение, головокружение, атаксия, периферическая невропатия и, реже, судороги. Если во время применения данного препарата развиваются какие-либо психиатрические симптомы, немедленно прекратите прием препарата.
4. У некоторых пациентов, получавших тинидазол, были зарегистрированы побочные эффекты в виде спазматических судорог и периферической невропатии, последняя в основном характеризуется онемением или аномальными ощущениями в конечностях.
5. применение тинидазола может привести к развитию кандидозного вагинита. В клинических исследованиях 235 женщин лечились тинидазолом от бактериального вагинита, и у 11 (4,7%) из них развились вагинальные микобактериальные инфекции.
6. влияние на управление транспортным средством и работу машины
Особого внимания не требуется. Однако, как упоминалось ранее, класс препаратов с аналогичной химической структурой, включая тинидазол, считается связанным с рядом неврологических симптомов, таких как головокружение, головокружение, атаксия, периферические неврологические симптомы (аномальные ощущения, спутанность чувств, гипералгезия) и, реже, судороги. Если во время применения данного продукта возникают какие-либо неврологические симптомы, его следует немедленно прекратить.
Применение у беременных и кормящих женщин].
Данные о безопасности и эффективности тинидазола у беременных пациентов отсутствуют. Он противопоказан в третьем триместре беременности, поскольку пересекает плаценту и быстро попадает в кровообращение плода.
Исследования на животных не выявили плацентарной токсичности или тератогенного эффекта у плодов крыс при введении максимальной дозы 2500 мг/кг (примерно в 6,3 раза больше максимальной терапевтической дозы для человека в пересчете на площадь поверхности тела). В одном исследовании введение 500 мг/кг (в пересчете на площадь поверхности тела, что примерно в 2,5 раза превышает максимальную терапевтическую дозу для человека) беременным крысам было связано с высокой смертностью плода. Материнское введение 600 мг/кг (в пересчете на площадь поверхности тела, что примерно в 3 раза превышает максимальную терапевтическую дозу для человека) не имело биологического значения для развития новорожденных крысят. Хотя указано, что потенциальная мутагенность и воздействие на регенерацию в исследованиях на животных не обязательно предвосхищают лекарственные реакции у людей, назначение тинидазола беременным женщинам в течение первого триместра беременности потенциально опасно как для матери, так и для плода.
Он выделяется в грудное молоко через 72 часа после приема и должен быть противопоказан кормящим женщинам, поскольку концентрация в грудном молоке аналогична концентрации в крови. Если препарат необходимо использовать, следует приостановить грудное вскармливание, а лактацию разрешить только через 3 дня после прекращения приема препарата.
Применение у детей
Для лечения протозойных заболеваний применение у детей ограничено Giardia lamblia и амебиазом у детей старше 3 лет. Безопасность и эффективность данного препарата при лечении Giardia lamblia и амебиаза у детей младше 3 лет неизвестна.
Для лечения анаэробных инфекций и профилактики послеоперационных анаэробных инфекций нет доступных данных для детей младше 12 лет.
[Гериатрическое применение].
Клинические исследования не предоставили достаточно данных о применении тинидазола у пожилых пациентов старше 65 лет, чтобы определить, отличаются ли они от таковых у более молодых пациентов. В целом, дозировка у пожилых пациентов должна определяться с осторожностью, с учетом необходимости минимизации печеночных, почечных и сердечных повреждений, а также некоторых осложнений и взаимодействий с другими терапевтическими средствами.
[Лекарственное взаимодействие].
Сообщалось о следующих лекарственных взаимодействиях для метронидазола — нитроимидазола, химически родственного тинидазолу, поэтому нижеприведенные сообщения могут также встречаться с тинидазолом.
1. потенциальное влияние тинидазола на другие препараты

Варфарин и другие пероральные кумариновые антикоагулянты: Учитывая сообщения о метронидазоле, тинидазол может усиливать эффективность варфарина и других кумариновых антикоагулянтов, приводя к увеличению протромбинового времени. Во время лечения тинидазолом и в течение 8 дней после его прекращения может потребоваться корректировка дозировки антикоагулянтов.

Алкоголь, дисульфирам: Во время лечения тинидазолом и в течение 3 дней после прекращения приема препарата следует избегать употребления алкогольных напитков и любых препаратов, содержащих алкоголь или пропиленгликоль, иначе могут возникнуть реакции в виде спазмов в животе, тошноты, рвоты, головной боли, гиперемии. Сообщалось о психотических реакциях у пациентов с алкоголизмом, принимающих метронидазол и дитиокарб. Хотя подобных сообщений о тинидазоле не было, его все же не следует назначать пациентам, принимавшим дисульфирам в течение последних двух недель.

Литий: сообщалось, что метронидазол повышает уровень лития в сыворотке крови. Неизвестно, обладает ли тинидазол такими же свойствами, но пациентам, принимающим одновременно литий и тинидазол, рекомендуется через несколько дней после лечения провести анализ на содержание лития и креатинина в сыворотке крови, чтобы контролировать потенциальный риск токсичности лития.

Фенитоин, фосфенитоин: сообщалось, что одновременное применение внутривенного фенитоина с пероральным метронидазолом приводит к увеличению периода полувыведения и снижению клиренса фенитоина. Метронидазол не оказывал существенного влияния на фармакокинетику фенитоина, принимаемого перорально.

Циклоспорин, такролимус: По некоторым данным, метронидазол способен повышать уровень циклоспорина и такролимуса. При совместном назначении тинидазола с иммуносупрессивными препаратами у таких пациентов следует контролировать токсические реакции на них.

Фторурацил: Исследования показали, что метронидазол снижает клиренс фторурацила, что приводит к усилению побочных эффектов, а не к терапевтическому эффекту. Если совместное назначение тинидазола с фторурацилом неизбежно, пациенты должны находиться под наблюдением на предмет токсических эффектов, связанных с фторурацилом.
2. Потенциальное влияние других препаратов на тинидазол
Индукторы/ингибиторы CYP3A4: Совместное назначение тинидазола с препаратами, индуцирующими печеночные микросомальные ферменты, т.е. индукторами CYP3A4, такими как фенобарбитал, рифампицин, фенитоин и фосфенитоин (препарат-предшественник фенитоина), может ускорить выведение тинидазола и снизить уровень тинидазола в плазме. Совместный прием тинидазола с препаратами, ингибирующими активность печеночных микросомальных ферментов, т.е. ингибиторами CYP3A4, такими как циметидин и кетоконазол, может продлить период полувыведения тинидазола и уменьшить его плазменный клиренс, тем самым увеличивая концентрацию тинидазола в плазме.

Дезипрамин: сообщалось, что дезипрамин снижает пероральную биодоступность метронидазола на 21%. Поэтому рекомендуется назначать дефероксамин и тинидазол отдельно, чтобы уменьшить потенциальное влияние на пероральную биодоступность тинидазола.

Окситетрациклин: сообщалось, что окситетрациклин антагонизирует терапевтический эффект метронидазола.
3. Взаимодействие лекарств при проведении лабораторных исследований

Как и метронидазол, тинидазол может мешать измерению некоторых специфических биохимических маркеров сыворотки крови, таких как глутамат-аминотрансфераза (АСТ), аланин-аминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицериды и гексокиназа глюкозы. Могут наблюдаться нулевые значения. Все анализы с зарегистрированными помехами включали соединение (NAD +NADH) ферментов во время окислительно-восстановительной реакции никотинамид аденин динуклеотида. Потенциальная интерференция обусловлена сходством пиков поглощения NADH и тинидазола.

Как и метронидазол, тинидазол может вызывать преходящую лейкопению и нейтропению, однако стойких гематологических нарушений, вызванных тинидазолом, в клинических исследованиях не наблюдалось. Если необходимо повторное лечение, рекомендуется провести общий подсчет лейкоцитов и сортировку.
Передозировка наркотиков]
Сообщений о передозировке тинидазола у людей не поступало.
Лечение передозировки: специфического антидота при передозировке тинидазола не существует, поэтому лечение должно быть симптоматическим. Промывание желудка может быть эффективным. Можно также рассмотреть возможность проведения гемодиализа, поскольку примерно 43% препарата, находящегося в организме, может быть выведено в течение 6 часов после гемодиализа.
Фармакология и токсикология]
Фармакологическое действие

Механизм действия: Тинидазол является противопротозойным и антибактериальным средством. Нитрогруппа тинидазола может быть восстановлена клеточными экстрактами Trichuris trichiura, а свободная нитрогруппа, образующаяся в результате восстановления, обладает антипротозойной активностью. В тестах in vitro химически восстановленный тинидазол высвобождал нитрит и вызывал повреждение очищенной бактериальной ДНК. Кроме того, препарат вызывал изменения оснований в клеточной ДНК бактерий и разрывы нитей ДНК в клетках млекопитающих. Механизм действия тинидазола против простейших Giardia и Amoeba не известен.

Антимикробная активность: культура бактерий и тест на чувствительность к лекарственным препаратам пока не используются в качестве рутинных методов диагностики бактериального вагинита. Стандартные методы тестирования лекарственной чувствительности на потенциальные бактериальные патогены, Gardnerella vaginalis, Campylobacter spp. или микоплазмы не установлены. Были получены следующие данные in vitro, но их клиническое значение неясно Тинидазол обладает активностью in vitro против большинства следующих патогенов, связанных с бактериальным вагинозом: Mycobacterium avium, Gardnerella vaginalis, Prevotella spp. Тинидазол не проявил антибактериальной активности против большинства вагинальных молочнокислых бактерий.

Противопротозойная активность: Тинидазол проявляет активность в отношении следующих простейших как in vitro, так и при клинических инфекциях: Trichomonas vaginalis, Giardia (также известные как грушевидные жгутиковые) и Amoeba. Не существует стандартного метода теста на лекарственную чувствительность к простейшим паразитам, который можно было бы использовать в лабораториях клинической микробиологии.

Устойчивость: Тинидазол не исследовался на устойчивость к Giardia, Amoeba или бактериям, связанным с бактериальным вагинитом.

Перекрестная резистентность: in vitro приблизительно 38% Trichomonas vaginalis с пониженной чувствительностью к метронидазолу также показали пониженную чувствительность к тинидазолу. Клиническое значение этого неясно.
Токсикологические исследования

Токсичность при многократном дозировании: собаки породы бигль получали тинидазол в дозе 100, 300 и 1000 мг/кг/день перорально в течение 28 дней подряд, при этом высокая доза была снижена до 600 мг/кг/день на 18-й день из-за тяжелых клинических признаков. Реакциями, связанными с приемом препарата, были атрофия тимической ткани у мужчин и женщин в группах средних и высоких доз и атрофия предстательной железы у мужчин во всех группах доз. NOAEL для женщин составил 100 мг/кг/день; NOAEL для мужчин не был определен из-за небольшой атрофии простаты при дозе 100 мг/кг/день (примерно в 0,9 раза больше максимальной терапевтической дозы для человека в пересчете на площадь поверхности тела).

Генотоксичность: В тесте Эймса тинидазол оказался мутагенным в отношении Salmonella typhimurium штамма TA100, отрицательные результаты были получены для штамма TA98, положительные и отрицательные результаты были получены для штаммов TA1535, 1537 и 1538 и положительные результаты для Klebsiella pneumoniae. Отрицательные результаты были получены в тесте на хромосомные аберрации CHL/CHO для тинидазола и положительные результаты в микроядерном тесте для мышей.

Репродуктивная токсичность: В 60-дневном испытании на токсичность в отношении фертильности тинидазол снижал фертильность и вызывал повреждение ткани яичек у самцов крыс в дозе 600 мг/кг/день (примерно в 3 раза выше максимальной терапевтической дозы для человека по площади поверхности тела). 300 и 600 мг/кг/день влияли на сперматогенез. 100 мг/кг/день (примерно в 0,5 раза выше максимальной терапевтической дозы для человека по площади поверхности тела) снижали фертильность. (в 0,5 раза больше максимальной терапевтической дозы для человека) — это доза, которая не оказывает существенного влияния на семенники и сперматогенез. Вышеуказанные эффекты характерны для 5-нитроимидазолов.

Результаты теста на токсичность эмбрионально-плодового развития у беременных мышей показали отсутствие эмбрионально-плодовой токсичности или тератогенного действия тинидазола при максимальной дозе 2500 мг/кг (примерно в 6,3 раза больше максимальной терапевтической дозы для человека в пересчете на площадь поверхности тела). Небольшое увеличение смертности плода наблюдалось у беременных крыс при концентрации 500 мг/кг (примерно в 2,5 раза выше высшей терапевтической дозы для человека в пересчете на площадь поверхности тела).

Тинидазол может пересекать плацентарный барьер и попадать в кровообращение плода. Тинидазол выделяется в грудное молоко в концентрациях, сходных с концентрациями препарата в сыворотке крови.

Канцерогенность: сообщалось, что метронидазол (нитроимидазол с родственной химической структурой) является канцерогенным для мышей и крыс, но не для хомяков. Несколько тестов с метронидазолом показали доказательства канцерогенности у мышей в отношении опухолей легких, печени и лимфатической системы, а также у самок крыс в отношении молочной железы и печени. Нет данных о канцерогенности тинидазола для крыс, мышей или хомяков.
[Фармакокинетика].

Абсорбция.

Этот продукт быстро и полностью всасывается после перорального приема. В исследовании 2 г тинидазола, принятого внутрь здоровыми добровольцами, пиковый уровень в сыворотке крови 40-51 мкг/мл был достигнут через 2 часа и снизился до 11-19 мкг/мл через 24 часа. 72 часа после перорального приема концентрация тинидазола в плазме крови медленно снижалась, и тинидазол все еще можно было обнаружить в плазме крови до концентрации 1 мкг/мл. Период полувыведения тинидазола из плазмы крови составлял 12-14 часов.

Одновременный прием с пищей приводит к задержке Tmax на 2 часа и снижению Cmax примерно на 10% по сравнению с приемом натощак, но не влияет на AUC или T1/2.
Распространение.

Этот препарат быстро всасывается в ткани и жидкости организма, преодолевает гематоэнцефалический барьер и широко распределяется по организму. Объем распределения составляет приблизительно 50 литров, и 12% тинидазола связывается с белками плазмы. Тинидазол преодолевает плацентарный барьер и выделяется через грудное молоко.
Метаболизм.

Тинидазол в основном метаболизируется в организме, в основном путем окисления, гидролиза и связывания конъюгатов. В основном он присутствует в плазме крови в своей естественной форме, а небольшое количество метаболизируется до 2-гидроксиметильного метаболита. Исследования метаболизма in vitro показали, что тинидазол не ингибирует ферментативную активность CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 при концентрациях выше 75 мкг/мл.

Метаболические взаимодействия тинидазола с другими препаратами в настоящее время не известны.
Ликвидация.

Период полувыведения тинидазола из плазмы составляет приблизительно 12-14 часов. Препарат выводится из организма через печень и почки. Тинидазол выводится с мочой в виде прототипа (приблизительно от 20% до 25% от принятой дозы) и приблизительно 12% препарата выводится с фекалиями.
Пациенты с почечной недостаточностью.

Не было выявлено существенных различий в фармакокинетике тинидазола у здоровых людей и пациентов с нарушенной функцией почек (ККЛ ≤ 22 мл/мин). Однако почечная элиминация тинидазола была значительно усилена гемодиализом; период полувыведения сократился с 12,0 часов до 4,9 часов.

Приблизительно 43% тинидазола in vivo выводилось за 6 часов при гемодиализе.

Данные фармакокинетических исследований у пациентов, находящихся на обычном перитонеальном диализе, отсутствуют.
Пациенты с печеночной недостаточностью.

Нет данных о фармакокинетике тинидазола у пациентов с нарушением функции печени. Метронидазол, аналогичный препарат, также содержащий нитроимидазолоподобную структуру, имеет несколько сообщений о снижении метаболической элиминации у пациентов с нарушением функции печени.
Хранение】Хранить в тени, герметично закрытым, при комнатной температуре.
Упаковка
Поливинилхлорид/поливинилиденхлорид твердый фармацевтический ламинат и алюминиевая фольга для фармацевтической упаковки, 4 таблетки/таблетка х 1 пластина/коробка, 8 таблеток/таблетка х 1 пластина/коробка, 10 таблеток/таблетка х 1 пластина/коробка.
[Срок действия] 24 месяца.
【Стандарт исполнения】.
【Номер одобрения】Государственный регистрационный номер лекарственного средства H10950320
[Держатель разрешения на маркетинг
Название подразделения: Фармацевтическая фабрика «Личжу Групп Личжу
Зарегистрированный адрес: № 38, Северная венчурная дорога, район Цзиньвань, Чжухай [Производитель
Название компании: Lizhu Group Lizhu Pharmaceutical Factory Адрес производства: № 38, North Venture Road, Jinwan District, Zhuhai
Почтовый индекс: 519045
Номер телефона: 4008031238 Номер факса: 0756-8870128
Web
Адрес: www.livzon.com.cn