Монтелукаст натрий жевательные таблетки инструкция по применению

Монтелукаст натрий жевательные таблетки инструкция по применению
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача.
Название препарата
Общее название: Монтелукаст натрия жевательные таблетки
Английское название: Montelukast Sodium Chewable Tablets
Ханьюй пиньинь: Мэнлуситэна Цзюцзюэпянь
Ингредиенты
Основным ингредиентом этого препарата является монтелукаст натрия.
Химическое название: Натрий [R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-хлор-2-хинолинил)этенил]фенил-3-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенил]пропил]тио]метил]циклопропанацетат
Химическая структурная формула.

Молекулярная формула: C35H35ClNNaO3S
Молекулярная масса: 608,18
Характеристика】.
Данный препарат выпускается в форме 4 мг в виде розовой квадратной таблетки с закругленными углами и выгравированным на одной стороне словом «4»; 5 мг в виде розовой овальной таблетки с выгравированным на одной стороне словом «5».
Показания к применению
Данный препарат показан для профилактики и длительного лечения астмы у детей в возрасте от 2 до 14 лет, включая профилактику дневных и ночных симптомов астмы у пациентов с аспирин-чувствительной астмой и профилактику бронхоконстрикции, вызванной физической нагрузкой.
Данный препарат показан для облегчения симптомов, вызванных аллергическим ринитом (сезонный аллергический ринит и многолетний аллергический ринит у детей в возрасте от 2 до 14 лет).
Технические характеристики
Спецификация]
4 мг (как монтелукаст); 5 мг (как монтелукаст).
Дозировка]
Один раз в день. Пациенты с астмой должны принимать его перед сном. Пациенты с аллергическим ринитом могут принимать лекарство в то время, которое необходимо в соответствии с их состоянием. Пациенты как с астмой, так и с аллергическим ринитом должны принимать лекарство один раз на ночь.
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет с астмой и/или аллергическим ринитом
Одна таблетка (5 мг) один раз в день.
Пациенты в возрасте от 2 до 5 лет с астмой и/или аллергическим ринитом
Одна таблетка (4 мг) один раз в день.
Общие рекомендации
Эффективность лечения оценивается по индексу контроля астмы, а действие этого препарата проявляется в течение одного дня после приема. Этот продукт можно принимать вместе с пищей или в дополнение к ней. Пациентам следует рекомендовать постоянный прием препарата как в контролируемой, так и в обостряющейся фазе астмы.
Не требуется корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью и пациентов разного пола.
Взаимосвязь монтелукаста натрия жевательных таблеток с другими препаратами для лечения астмы
Этот препарат может быть добавлен к существующей схеме лечения пациента.
Снижение дозы комбинированных препаратов.
Бронхолитики
Пациентам с астмой, неэффективно контролируемой только бронхолитиками, этот препарат может быть добавлен в схему лечения, а доза бронхолитика может быть снижена после клинического ответа (обычно после первой дозы), в зависимости от того, насколько хорошо переносится пациентом.
Ингаляционные глюкокортикостероиды
Доза глюкокортикостероидов может быть снижена у пациентов с астмой, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды, в зависимости от переносимости пациентом. Дозу следует уменьшать под наблюдением врача. У некоторых пациентов ингаляционные глюкокортикостероиды могут быть уменьшены до полного прекращения их приема. Однако этот препарат не следует использовать в качестве резкой замены ингаляционных глюкокортикостероидов или по назначению врача.
Побочные реакции
Этот препарат в целом хорошо переносится, с легкими побочными эффектами, которые обычно не требуют прекращения терапии. Общая частота побочных реакций была сходна с частотой побочных реакций плацебо для оригинальных жевательных таблеток монтелукаста натрия.
У детей в возрасте от 6 до 14 лет с астмой
Были проведены клинические исследования по оценке безопасности исследуемого препарата Montelukast Sodium Chewable Tablets у приблизительно 475 педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 14 лет. В целом, профиль безопасности оригинальных жевательных таблеток монтелукаста натрия у педиатрических пациентов был схож с таковым у взрослых и близок к таковому у плацебо.
В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением, связанным с приемом препарата, которое встречалось на >1% чаще в группе жевательного препарата монтелукаст натрия, чем в группе плацебо, была головная боль. Однако существенной разницы в частоте возникновения головной боли между двумя группами не было.
В клинических исследованиях, оценивающих влияние на скорость роста, профиль безопасности оригинальных жевательных таблеток монтелукаста натрия для педиатрического применения соответствовал предыдущим описаниям.
В общей сложности 263 ребенка в возрасте от 6 до 14 лет получали лечение пролекарством монтелукаст натрия жевательные таблетки в течение не менее 3 месяцев, а 164 пациента — в течение 6 месяцев или дольше. При увеличении продолжительности лечения пролекарством монтелукаст натрия жевательные таблетки частота нежелательных явлений не менялась.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет с астмой
Безопасность пролекарства монтелукаст натрия таблетки жевательные была оценена примерно у 573 педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 5 лет. В плацебо-контролируемом 12-недельном клиническом исследовании в группе лечения пролекарством монтелукаст натрия жевательных таблеток наблюдалась жажда — единственное связанное с препаратом нежелательное явление с частотой >1% и выше, чем в группе плацебо. Однако существенной разницы в частоте возникновения жажды между двумя группами не было.
В общей сложности 426 педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение пролекарством монтелукаст натрия жевательные таблетки в течение не менее 3 месяцев, 230 пациентов в течение 6 месяцев или дольше и 63 пациента в течение 12 месяцев или дольше. При более длительном лечении оригинальными жевательными таблетками монтелукаста натрия изменений в частоте нежелательных явлений не наблюдалось.
Педиатрические пациенты в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом
Безопасность пролекарства монтелукаст натрия таблетки жевательные была оценена в 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании у 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом. Жевательные таблетки монтелукаста натрия, принимаемые один раз в день в вечерней дозе, хорошо переносились, а частота побочных реакций была сходной с таковой в группе плацебо. В этом исследовании частота возникновения побочных реакций в группе лечения составила менее 1%, и не было выявлено ни одной связанной с препаратом побочной реакции, которая возникала бы с большей частотой, чем в группе плацебо.
Комбинированный анализ клинической практики
Объединенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований у пациентов в возрасте 15 лет и старше; 6 исследований у педиатрических пациентов в возрасте 6-14 лет) был проведен с использованием валидированной оценки суицидального поведения. Из 9929 пациентов, принимавших оригинальные жевательные таблетки монтелукаста натрия, и 7780 пациентов, принимавших плацебо, один пациент с суицидальными мыслями принимал оригинальные жевательные таблетки монтелукаста натрия. Ни в одной из групп не было завершенных самоубийств, попыток самоубийства или подготовительных действий к суицидальному поведению.
Для оценки нежелательных явлений, связанных с поведением, был проведен независимый объединенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований у пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований у педиатрических пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет). Частота нежелательных явлений, связанных с поведением, составила 2,73% и 2,27% у 11 673 пациентов, принимавших оригинальные жевательные таблетки монтелукаста натрия, и 8 827 пациентов, принимавших плацебо, соответственно; отношение составило 1,12 (95% ДИ [0,93; 1,36]).
Клинические испытания, включенные в эти объединенные анализы, не были специально предназначены для изучения частоты самоубийств или побочных явлений, связанных с поведением.
Постмаркетинговый опыт
После применения на рынке оригинальных жевательных таблеток монтелукаста натрия были зарегистрированы следующие побочные реакции.
Инфекции и заражения: инфекции верхних дыхательных путей.
Гематологические и лимфатические нарушения: повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения.
Нарушения иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, очень редко печеночная инфильтрация эозинофилами.
Психические расстройства: включая агрессивное поведение или враждебное возбуждение, тревогу, депрессию, потерю ориентации, невнимательность, аномальные ночные сны, галлюцинации, бессонницу, ухудшение памяти, психомоторную гиперактивность (включая раздражительность, возбуждение и тремор), лунатизм, суицидальные мысли и поведение (самоубийство), судороги.
Неврологические нарушения: головокружение, сонливость, сенсорные аномалии/гипестезия и очень редко судороги.
Сердечные расстройства: сердцебиение.
Нарушения со стороны дыхательной, грудной и средостенной систем: эпистаксис; легочная эозинофилия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, панкреатит, рвота.
Гепатобилиарные нарушения: повышение АЛТ и АСТ, очень редко гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени).
Нарушения кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, ушибы, многоформная эритема, узловатая эритема, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона/нейтропенический эпидермальный некролиз, крапивница.
Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.
Почечные и мочевые расстройства: энурез у детей (эпизодический).
Другие заболевания и состояния в месте введения: ослабленность/усталость, отек, лихорадка.
Противопоказания]
Противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к любому из ингредиентов данного продукта.
Меры предосторожности】
Эффективность перорального применения данного препарата при лечении острых приступов астмы не установлена. Поэтому его не следует использовать для лечения острых приступов астмы. Пациентам следует посоветовать приготовить соответствующие реанимационные препараты.
Данный препарат не следует использовать в качестве резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов, хотя комбинированная доза ингаляционных глюкокортикостероидов может быть постепенно снижена под руководством врача.
У пациентов, получавших противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, в редких случаях возникало одно или несколько из следующих состояний: эозинофилия, сосудистая сыпь, ухудшение легочных симптомов, сердечные осложнения и/или нейропатия (иногда диагностируемая как синдром Чурга-Стросса — системный эозинофильный васкулит). Эти состояния иногда связаны с уменьшением или прекращением пероральной глюкокортикоидной терапии. Хотя причинно-следственная связь между этими состояниями и антагонистами лейкотриеновых рецепторов не установлена, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить соответствующий клинический мониторинг пациентов, принимающих данный препарат.
Пациентов с фенилкетонурией следует предупредить, что жевательные таблетки 4 мг и 5 мг содержат 0,674 и 0,842 мг фенилаланина (компонент аспартама) соответственно.
Монтелукаст может не влиять или незначительно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако были единичные сообщения о сонливости и головокружении.
Сообщалось о нейропсихиатрических явлениях у взрослых, подростков и педиатров, принимавших пролекарство монтелукаст натрия таблетки жевательные. Постмаркетинговые сообщения о приеме жевательных таблеток пролекарства монтелукаст натрия включают эйфорию, агрессивное поведение или враждебность, тревогу, депрессию, дезориентацию, нарушения внимания, аномальные сновидения, галлюцинации, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, лунатизм, суицидальные мысли и поведение (включая самоубийство), судороги и тремор. Некоторые клинические данные, о которых сообщалось после маркетинга оригинальных жевательных таблеток монтелукаста натрия, похоже, соответствуют эффектам, вызванным лекарственным средством.
Сообщалось о психоневрологических явлениях у пациентов, принимающих пролекарство монтелукаст натрия таблетки жевательные (см. раздел «Нежелательные реакции»). Поскольку эти явления могут быть вызваны и другими факторами, невозможно подтвердить, связаны ли они с пролекарством монтелукаст натрия таблетки жевательные. Врачам следует обсудить эти нежелательные явления с пациентами и/или лицами, осуществляющими уход. Пациентам и/или лицам, осуществляющим уход, следует посоветовать сообщить об этом своему врачу в случае возникновения подобных ситуаций.
Пациенты с известной чувствительностью к аспирину должны продолжать избегать аспирина или нестероидных противовоспалительных препаратов во время приема этого продукта.
[Для беременных и кормящих женщин].
Исследования на беременных женщинах не проводились, поэтому следует избегать применения этого продукта у беременных женщин, если в этом нет явной необходимости.
Глобальный постмаркетинговый опыт показал, что в редких случаях сообщалось о врожденных дефектах конечностей у новорожденных после применения оригинальных жевательных таблеток монтелукаста натрия во время беременности. Подавляющее большинство этих женщин также использовали другие препараты для лечения астмы во время беременности. Причинно-следственная связь между использованием данного продукта и этими событиями не установлена.
Неизвестно, может ли этот препарат выделяться с грудным молоком. Поскольку многие препараты могут выделяться с грудным молоком, данный препарат следует с осторожностью применять кормящим женщинам.
Педиатрическая дозировка]
Исследования безопасности и эффективности проводились у детей в возрасте от 6 месяцев до 14 лет.
Исследования показали, что жевательные таблетки монтелукаста натрия не влияют на скорость роста у детей.
[Гериатрическое применение].
Не применимо.
Лекарственное взаимодействие]
Этот препарат можно использовать в сочетании с другими препаратами, обычно применяемыми для профилактики и длительного лечения астмы и для лечения аллергического ринита. В исследованиях лекарственного взаимодействия рекомендуемая доза данного препарата не оказывала клинически значимого фармакокинетического воздействия на следующие препараты: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Гормоны щитовидной железы, седативные гипнотики, НПВС, бензодиазепины и деконгестанты: Несмотря на то, что дополнительные специфические исследования взаимодействия не проводились, не было обнаружено доказательств клинических неблагоприятных взаимодействий, когда оригинальные жевательные таблетки монтелукаста натрия сочетались с обычно назначаемыми лекарственными средствами, которые широко использовались в клинических исследованиях. К ним относятся гормоны щитовидной железы, седативные гипнотики, нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и деконгестанты.
Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) монтелукаста в плазме крови уменьшалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали препарат в сочетании с фенобарбиталом. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, 2C8 и 2C9, монтелукаст следует с осторожностью назначать с индукторами CYP, 3A4, 2C8 и 2C9 (например, фенитоин натрия, фенобарбитал, рифампицин), особенно у детей. Однако корректировка дозы этого продукта не рекомендуется.
Испытания in vitro показали, что монтелукаст является ингибитором CYP2C8. Однако данные клинического исследования лекарственного взаимодействия между монтелукастом и росиглитазоном, типичным субстратом зонда, метаболизирующимся в основном под действием CYP2C8, показали, что монтелукаст не ингибирует CYP2C8 in vivo. Поэтому считается, что монтелукаст не влияет на препараты, метаболизируемые этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон, репаглинид).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом для CYP2C8, 2C9 и 3A4. Клиническое исследование лекарственных взаимодействий между монтелукастом и гемфибезилом, ингибитором CYP2C8 и 2C8, показало, что гемфибезил увеличивает уровень системной экспозиции монтелукаста в 4,4 раза, а итраконазол, мощный ингибитор CYP3A4, при одновременном приеме с гемфибезилом и монтелукастом, не увеличивает его экспозицию. еще больше повысить уровень системного воздействия монтелукаста. На основании данных клинических исследований безопасности с использованием доз, превышающих разрешенные для взрослых 10 мг (например, 200 мг/сут, назначаемых взрослым пациентам в течение 22 недель подряд, и 900 мг/сут, назначаемых пациентам в течение примерно 1 недели подряд), клинически значимых нежелательных явлений не наблюдалось, и влияние гемфибезила на уровень системной экспозиции монтелукаста не рассматривается как клинически значимым. Поэтому при одновременном применении монтелукаста с гемфибезилом коррекции дозы не требуется. На основании данных in vitro не ожидается клинически значимых лекарственных взаимодействий между монтелукастом и другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, меперидином). Кроме того, одновременный прием монтелукаста с итраконазолом не приводит к значительному повышению уровня системного воздействия первого.
[Передозировка наркотиков].
В клинической терапии нет конкретной информации о передозировке данного препарата. В исследованиях по лечению хронической астмы у взрослых пациентов в дозах до 200 мг в день в течение 22 недель и в краткосрочных исследованиях в дозах до 900 мг в день в течение примерно 1 недели клинически значимых побочных явлений не наблюдалось. В случае передозировки целесообразно принять обычные поддерживающие меры, например, удалить неабсорбированный материал из желудочно-кишечного тракта, провести клинический мониторинг и, при необходимости, поддерживающую терапию. Сообщалось о постмаркетинговых случаях острой передозировки и клинических исследованиях с использованием оригинальных жевательных таблеток монтелукаста натрия. Среди них есть сообщения о дозах до 1000 мг у взрослых и детей. Как клинические, так и лабораторные результаты последовательно демонстрируют безопасность как у взрослых, так и у педиатрических пациентов. В большинстве сообщений о передозировке не наблюдалось никаких побочных явлений. Наиболее частые нежелательные явления, соответствующие профилю безопасности, включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную перегрузку.
Неизвестно, может ли этот препарат очиститься при перитонеальном или гемодиализе.
Фармакология и токсикология
Фармакология
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными медиаторами воспаления, которые высвобождаются различными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные провоспалительные медиаторы связываются с рецепторами цистеиниллейкотриена (CysLT). Рецепторы цистеиниллейкотриена I типа (CysLT1) обнаружены в дыхательных путях человека (включая гладкомышечные клетки дыхательных путей и макрофаги дыхательных путей) и других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые стволовые клетки костного мозга). cysLTs связаны с патофизиологическими процессами астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают ряд реакций дыхательных путей, таких как бронхоконстрикция, секреция слизи, повышение проницаемости сосудов и агрегация эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs, связанные с симптомами аллергического ринита, высвобождаются из слизистой оболочки носа как при тахифилаксии, так и при запоздалой фазе реакции после воздействия аллергена. Интраназальное возбуждение CysLTs увеличивает сопротивление носовых дыхательных путей и симптомы носовой обструкции.
Это мощный пероральный препарат, который значительно улучшает показатели воспаления при астме. Биохимические и фармакологические биопробы показывают, что монтелукаст обладает высоким сродством и селективностью к CysLT1 рецепторам (по сравнению с другими фармакологически важными рецепторами дыхательных путей, такими как простагландиноподобные, холинергические и β-адренергические рецепторы). Монтелукаст эффективно подавляет физиологические эффекты связывания LTC4, LTD4 и LTE4 с рецепторами CysLT1 без какой-либо агонистической активности рецептора. Современные исследования показывают, что монтелукаст не антагонизирует рецептор CysLT2.
Токсикология
Острая токсичность
У мышей и крыс при однократном приеме внутрь монтелукаста натрия в дозах до 5000 мг/кг (15 000 мг/м2 и 29 500 мг/м2 у мышей и крыс соответственно) смертности не наблюдалось. Эта доза является максимальной испытанной дозой (пероральная LD50>5000 мг/кг) и эквивалентна 25 000-кратной рекомендуемой суточной дозе для взрослых*.
Долгосрочная токсичность
Испытания проводились на обезьянах и крысах в течение 53 недель, а также на молодых обезьянах и мышах в течение 14 недель. Результаты испытаний показали, что монтелукаст натрия хорошо переносится и что существует широкий диапазон безопасных доз для применения. При введении монтелукаста натрия любому из подопытных животных в дозе, превышающей рекомендуемую дозу для человека в 125 раз, не наблюдалось никакого влияния на токсикологические параметры*. Невозможность применения терапевтических доз монтелукаста натрия не наблюдалась ни у взрослых, ни у педиатрических пациентов.
Канцерогенность
Монтелукаст натрия не был признан канцерогенным в исследованиях на крысах при пероральных дозах до 200 мг/кг/день в течение 106 недель и на мышах при пероральных дозах до 100 мг/кг/день в течение 92 недель. Эти дозы соответствуют 1000 и 500-кратному превышению рекомендуемой дозы для взрослого человека*.
Мутагенность
Монтелукаст натрия не был признан генотоксичным или мутагенным. В тесте на мутагенность микроорганизмов in vitro и тесте на мутагенность клеток млекопитающих V-79 монтелукаст натрия показал отрицательный результат как в присутствии, так и в отсутствии метаболической активности. Генотоксическое воздействие не наблюдалось в анализе элюирования оснований крысиных гепатоцитов in vitro и анализе хромосомной аберрации клеток яичника китайского хомячка с использованием системы микросомальной ферментативной активности или без нее. Аналогичным образом, не наблюдалось индукции хромосомных аномалий в клетках костного мозга у самцов и самок мышей после перорального введения до 1200 мг/кг (3600 мг/м2) (в 6000 раз больше рекомендуемой суточной дозы для взрослого человека*) монтелукаста натрия.
Репродуктивная токсичность
В исследованиях на самцах крыс, получавших пероральные дозы монтелукаста натрия до 800 мг/кг/сутки, и на самках крыс, получавших пероральные дозы до 100 мг/кг/сутки, не наблюдалось никакого влияния на фертильность или репродуктивную способность. Эти дозы в 4000 и 500 раз превышали рекомендуемую дозу для взрослых* соответственно.
В исследованиях токсичности при развитии не наблюдалось никаких связанных с лечением неблагоприятных эффектов при введении монтелукаста натрия крысам в дозах до 400 мг/кг/день и кроликам в дозах до 100 мг/кг/день. Воздействие монтелукаста натрия на плод имело место у крыс и кроликов, а монтелукаст натрия был значительно обнаружен в молоке кормящих крыс.
[Фармакокинетика].
Поглощение
Монтелукаст быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. У взрослых концентрация препарата в плазме достигала пика концентрации (Cmax) через 2 часа после приема 5 мг жевательных таблеток натощак. Средняя биодоступность составила 73%. Пища не оказывает клинически важного влияния на длительное применение монтелукаста натрия.
Cmax достигалась через 2 часа после приема 4 мг жевательных таблеток натощак у педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 5 лет.
Распространение
Более 99% монтелукаста натрия связано с белками плазмы. Стабильный объем распределения монтелукаста составляет в среднем от 8 до 11 литров. Исследования с изотопно меченным монтелукастом на крысах показали, что только очень небольшое количество монтелукаста пересекает гематоэнцефалический барьер. Кроме того, количество радиомеченого материала во всех других тканях через 24 часа после дозирования было минимальным.
Метаболизм
Монтелукаст почти полностью метаболизируется. В исследованиях с использованием терапевтических доз метаболиты монтелукаста не были обнаружены в плазме крови в стационарных условиях у взрослых и детей.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохром P450 3A4 и 2C9 связаны с метаболизмом монтелукаста. По результатам дальнейших исследований с микросомами печени человека in vitro, плазменные концентрации монтелукаста в терапевтических дозах не ингибировали цитохром P450 3A4, 2C9, 1A2, 2Ad, 2C19 или 2D6.
Выделение
Средний плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составлял 45 мл/мин. После перорального приема изотопно меченного монтелукаста 86% радиоактивности было обнаружено в кале, собранном в течение последующих 5 дней, а количество, измеренное в моче, составило <0,2%. Учитывая пероральную биодоступность монтелукаста, монтелукаст и его метаболиты практически полностью выводятся через желчь.
Многие исследования, проведенные среди здоровых молодых взрослых, показали, что средний период полувыведения монтелукаста из плазмы составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста была приблизительно линейной в диапазоне пероральных доз до 50 мг. Различий в фармакокинетике при приеме монтелукаста рано утром и вечером не обнаружено. Только очень небольшое количество пролекарства накапливается в плазме (~14%) при однократном приеме 10 мг монтелукаста в день.
Особые пациенты
Не требуется коррекции дозы у пожилых людей, пациентов с почечной недостаточностью или пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Клинические данные о применении монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд-Пью > 9) отсутствуют.
* Из расчета веса взрослого человека 50 кг
Хранение
Хранение]
Беречь от света и хранить при температуре ниже 25°C в герметичном контейнере.
Пакет
Упаковка
Двойная алюминиевая упаковка, 5 таблеток в коробке.
Срок годности
24 месяца.
Стандарт
Номер официального утверждения】
[Держатель разрешения на маркетинг лекарственных средств
Название компании: Shanghai Anbisson Pharmaceutical Technology Co.
Место
Адрес: подразделение E, 7/F, здание 4, № 889 Yishan Road, район Сюйхуэй, Шанхай
Почтовый индекс: 200233
Тел: 021-54973497
Номер факса: 021-54973497-8013
Web
Адрес: http://www.anbison.com/cn
[Доверенный производитель]
Название компании: Hangzhou Minsheng Binjiang Pharmaceutical Co.
Адрес
Адрес: Здание 2, № 658 Бинань Роуд, район Биньцзян, Ханчжоу, провинция Чжэцзян
Почтовый индекс: 310051
Тел: 0571-89976059
Номер факса: 0571-89976050
Web
Адрес: www.msbinjiangpharma.com