[Дата утверждения
[Дата пересмотра
Фенаминофен таблетки инструкция
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача.
Предупреждения
Повышенная смертность среди пожилых пациентов с психозами, связанными с деменцией
При использовании атипичных антипсихотиков для лечения пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, существует повышенный риск смерти по сравнению с плацебо. Анализ 17 плацебо-контролируемых клинических исследований (средняя продолжительность лечения 10 недель) у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, показал, что риск смерти был в 1,6-1,7 раза выше в группе, получавшей лекарственную терапию, чем в группе, получавшей плацебо. В ходе 10-недельного контролируемого клинического исследования смертность составила 4,5% в группе, получавшей препарат, и 2,6% в группе, получавшей плацебо. Хотя причины смерти были разными, большинство смертей было вызвано сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекциями (например, инфекционная пневмония). Наблюдательные исследования показали, что, как и в случае с атипичными антипсихотиками, лечение типичными антипсихотиками может повысить смертность. Связано ли повышение смертности в обсервационных исследованиях с антипсихотиком или с определенными характеристиками самих пациентов, неясно. Феназа не одобрена для лечения пациентов с психозами, связанными с деменцией (см. [Меры предосторожности]).
Название препарата].
Общее название: Феназа таблетки
Английское название: Perphenazine Tablets
Ханьюй пиньинь: Фэннайцзин пиань
Ингредиенты
Основным ингредиентом данного препарата является Феннактин, химическое название которого: 4-[3-(2-хлорфенотиазин-10-ил)пропил]-1-пиперазинэтанол.
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C21H26ClN3OS
Молекулярная масса: 403,97
Свойства】Этот продукт представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые после удаления пленочной оболочки выглядят от белого до офф-белого цвета.
Показания к применению
1. шизофрения; 2. сильная тошнота и рвота.
Спецификация】 2 мг
Дозировка и применение
Для лечения шизофрении начните с небольшой дозы — 2~4 мг (1~2 таблетки), 2~3 раза в день. Увеличивать на 6 мг (3 таблетки) каждые 1~2 дня, постепенно доводя до обычной терапевтической дозы 20~60 мг (10~30 таблеток) в день. Поддерживающая доза 10-20 мг (5-10 таблеток) в день. Против рвоты, 2~4 мг (1~2 таблетки) однократно, 2~3 раза в день.
[Неблагоприятные реакции].
1. Хотя при применении данного препарата не сообщалось о всех перечисленных ниже побочных реакциях, все они должны быть учтены из-за фармакологического сходства между различными производными фенотиазина. Экстрапирамидные симптомы более характерны для соединений с пиперазиновым мотивом (одним из которых является Феназа) и менее характерны для других соединений (например, седативный эффект, желтуха и гематологические злокачественные опухоли).
2. воздействие на центральную нервную систему (ЦНС).
① Экстрапирамидные реакции.
Угловая отдача, стискивание зубов, наклон шеи, ретрофлексия шеи, боли и парестезии в конечностях, двигательное беспокойство, окулогирный криз, гиперрефлексия, дистония (включая западение языка, изменение цвета, боли и атрофию, тонический спазм жевательных мышц, сдавливание горла, невнятную речь, дисфагию), неспособность сидеть спокойно, дискинезия, болезнь Паркинсона и атаксия. Их частота и тяжесть обычно увеличиваются с увеличением дозы, но существует значительная индивидуальная вариабельность в склонности к развитию этих симптомов. Экстрапирамидные симптомы обычно можно контролировать путем комбинирования эффективных противопаркинсонических препаратов (например, бензтропина мезилата) и/или снижения дозы. Однако в некоторых случаях эти экстрапирамидные реакции могут сохраняться после прекращения лечения Эндрином.
② Дистония.
Эффекты класса.
Симптомы дистонии и длительные аномальные сокращения групп мышц могут возникнуть у восприимчивых людей в течение первых нескольких дней лечения. Симптомы дистонии включают спазмы мышц шеи, иногда переходящие в сдавливание горла, затрудненное глотание, одышку и/или выпячивание языка. Эти симптомы возникают однократно при приеме низких доз типичных антипсихотических препаратов и становятся более частыми и более тяжелыми при приеме более высоких доз. Повышенный риск развития острой дистонии наблюдается у мужчин и в более молодых группах пациентов.
(iii) Стойкая дискинезия замедленного типа.
Как и в случае со всеми антипсихотическими препаратами, у некоторых пациентов, принимающих длительное лечение, может развиться дискинезия замедленного типа или она может возникнуть после прекращения лечения. Хотя риск выше у пожилых пациентов, принимающих высокие дозы, особенно у женщин, он может возникнуть как у мужчин и женщин, так и у детей. Эти симптомы могут сохраняться и быть необратимыми у некоторых пациентов. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти (например, выпячивание языка, надувание щек, сморщивание рта, жевательные движения). Иногда они также могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Эффективного лечения дискинезии замедленного типа не существует; противопаркинсонические препараты обычно не снимают симптомы этого синдрома. При появлении этих симптомов рекомендуется прекратить прием всех антипсихотических препаратов. Синдром может маскироваться, если лечение необходимо возобновить, или увеличить дозу препарата, или перейти на другой антипсихотик. Сообщалось, что едва заметное подрагивание языка может быть ранним признаком синдрома и может не проявляться, если в это время прекратить прием лекарств.
3. другие побочные эффекты со стороны ЦНС.
К ним относятся отек головного мозга; аномальные белки спинномозговой жидкости; судорожные припадки, особенно у пациентов с аномальной ЭЭГ или в анамнезе; головные боли.
Сообщалось о злокачественном синдроме нейроблокатора у пациентов, получавших антипсихотики (см. [Меры предосторожности]).
Может наблюдаться сонливость, особенно в течение первой или второй недели, которая впоследствии обычно проходит. Если это вызывает дискомфорт, дозу можно уменьшить. Гипнотический эффект минимален, особенно у пациентов, которым разрешено оставаться активными.
Неблагоприятные поведенческие эффекты включают парадоксальное обострение психотических симптомов, кататонические психические состояния, психомоторное возбуждение, вялость, парадоксальное возбуждение, суетливость, гиперактивность, ночную спутанность сознания, аномальные сновидения и бессонницу.
При применении фенотиазина во время беременности у новорожденных отмечалась гиперрефлексия.
4. вегетативные реакции.
Сухость или слюнотечение во рту, тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, неустранимый запор, задержка кала, задержка мочи, частота мочеиспускания или недержание мочи, паралич мочевого пузыря, полиурия, заложенность носа, бледность, мышечная слабость, расширение зрачков, затуманенное зрение, глаукома, потливость, гипертония, гипотония и иногда изменения пульса. Значительные вегетативные эффекты редко возникают у пациентов, принимающих суточные дозы менее 24 мг фенотиазина.
Паралитическая кишечная непроходимость иногда возникает при лечении фенотиазинами и в тяжелых случаях может привести к осложнениям и смерти. Это особенно важно для психиатрических пациентов, которые могут не обращаться за медицинской помощью.
5. аллергические реакции.
Крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд, фоточувствительность, астма, лихорадка, анафилактические реакции, отек гортани и ангионевротический отек; контактный дерматит у лиц, ответственных за введение препарата; в очень редких случаях индивидуальная атопия или повышенная чувствительность к фенотиазинам может привести к отеку головного мозга, циркуляторному коллапсу и смерти.
6. Эндокринные эффекты.
Лактация, переполнение молочных желез, умеренное увеличение груди у женщин, получающих лечение высокими дозами, и женственной груди у мужчин, нарушения менструального цикла, аменорея, изменения либидо, подавление эякуляции, синдром аномальной секреции антидиуретического гормона (АДГ), ложноположительный тест на беременность, гипергликемия, гипогликемия, гликозурия.
7. сердечно-сосудистые эффекты.
Постуральная гипотензия, тахикардия (особенно при внезапном значительном увеличении дозы), брадикардия, остановка сердца, головокружение и головокружение. Иногда гипотензивный эффект может привести к шокоподобным состояниям. У некоторых пациентов, принимающих фенотиазиновые антипсихотики, наблюдались неспецифические (хинидиноподобные эффекты) и обычно обратимые электрокардиографические (ЭКГ) изменения.
Изредка сообщалось о внезапной смерти у пациентов, принимающих фенотиазины. В некоторых случаях смерть, очевидно, наступила в результате остановки сердца; в других случаях она могла быть вызвана асфиксией из-за отказа кашлевого рефлекса. У некоторых пациентов причину установить не удалось, и не удалось установить, что смерть была вызвана фенотиазином.
8. гематологические эффекты.
Гранулоцитарная недостаточность, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура и аллогемоцитопения. Большинство случаев дефицита гранулоцитов возникает на 4-10-й неделе лечения. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением на случай внезапного появления боли в горле или признаков инфекции, особенно на этом этапе. Если количество лейкоцитов и сортированных клеток показывает значительную цитосупрессию, прекратите прием препарата и начните соответствующую терапию. Однако незначительное снижение уровня лейкоцитов само по себе не свидетельствует о том, что прием препарата следует прекратить.
9. другие эффекты.
Особое внимание при длительном лечении уделяется пигментации кожи, в основном на открытых участках; глазным изменениям, включая отложения мелких частиц в роговице и хрусталике, которые в более тяжелых случаях могут перейти в астроцитарное помутнение хрусталика; поражениям эпителия роговицы; и пигментной ретинопатии. Также отмечают: периферические отеки, обратимость адренергических эффектов, увеличение количества белково-связанного йода (PBI), не связанное с увеличением тироксина, увеличение околоушной железы (редко), гипертермия, синдром, подобный системной красной волчанке, увеличение аппетита и веса, булимия, светобоязнь и мышечная слабость.
Может произойти повреждение печени (холестаз). Может возникнуть желтуха, обычно на второй-четвертой неделе лечения, которая считается реакцией гиперчувствительности. Заболеваемость очень низкая. Клиническая картина похожа на инфекционный гепатит, но с лабораторными признаками обструктивной желтухи. Обычно обратимы; однако сообщалось о хронической желтухе.
[Противопоказано].
Противопоказан при поражении базальных ганглиев, болезни Паркинсона, синдроме Паркинсона, миелосупрессии, глаукоме, коме, повышенной чувствительности к фенотиазинам.
Противопоказан пациентам, находящимся в коматозном состоянии или не реагирующим на происходящее; пациентам, принимающим высокие дозы депрессантов центральной нервной системы (барбитураты, алкоголь, наркотики, анальгетики или антигистаминные препараты); пациентам с наличием гематологической злокачественной опухоли, угнетением костного мозга или печеночной недостаточностью; пациентам с известными реакциями гиперчувствительности к продуктам Endorphin, ингредиентам продуктов или родственным соединениям.
Применение препаратов Эндорфина также противопоказано пациентам с предполагаемой или установленной субкортикальной травмой головного мозга с/без повреждения гипоталамуса, так как у таких пациентов могут возникать гипертермические реакции с температурой тела выше 40°C (104°F), иногда не ранее чем через 14-16 часов после введения. При возникновении таких реакций рекомендуется приложить лед ко всему телу; также могут быть эффективны жаропонижающие средства.
[Внимание].
1. повышенная смертность у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией: у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, принимающих антипсихотики, повышен риск смерти по сравнению с плацебо. Эндрин не одобрен для лечения пациентов с психозами, связанными с деменцией (см. раздел «Предупреждения»).
2. отсроченная дискинезия: у пациентов, получающих антипсихотические препараты, может развиться потенциально необратимый синдром непроизвольной дискинезии. Риск развития отсроченной дискинезии и ее возможности стать необратимой увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой антипсихотических препаратов, используемых пациентом. Однако синдром может возникнуть и после относительно коротких периодов лечения низкими дозами, хотя это встречается реже.
Не существует известного лечения диагностированных случаев дискинезии замедленного типа, но синдром может частично или полностью ремитироваться, если прекратить прием антипсихотических препаратов. Однако антипсихотические препараты сами по себе могут подавлять (или частично подавлять) признаки и симптомы синдрома, что может маскировать патогенез основного синдрома двигательных расстройств. Влияние подавления симптомов на долгосрочное течение синдрома двигательных расстройств неизвестно.
Учитывая эти соображения, эндорфины следует назначать таким образом, чтобы с наибольшей вероятностью снизить риск развития синдрома двигательных расстройств. Хроническое антипсихотическое лечение обычно показано пациентам с хроническими заболеваниями, которые (1) как известно, реагируют на антипсихотические препараты и (2) не имеют альтернативных, неоднозначных, малорискованных вариантов лечения. У пациентов, нуждающихся в длительном лечении, следует стремиться к минимальной дозе и наименьшей продолжительности лечения, необходимой для достижения желаемого клинического результата. Необходимость продолжения лечения следует периодически пересматривать.
Если у пациентов, получавших Эндорфин, появляются признаки и симптомы отсроченной дискинезии, следует прекратить прием препарата. Однако некоторым пациентам, несмотря на наличие синдрома, может потребоваться лечение Эндорфином.
3. Нейроблокаторный злокачественный синдром (НМС): применение антипсихотических препаратов, включая фенбутразин, может вызвать нейроблокаторный злокачественный синдром (НМС), клинические проявления которого включают гипертермию, миоклонус, измененное психическое состояние, вегетативную дисрегуляцию (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, потливость и аритмии). Другие симптомы могут включать повышение креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурию, рабдомиолиз и острую почечную недостаточность. Диагностическая оценка пациентов с этим синдромом сложна. В дифференциальном диагнозе важно различать следующее, включая случаи тяжелых медицинских заболеваний (например, пневмония, системные инфекции и т.д.) и нелеченные или неадекватно леченные экстрапирамидные признаки и симптомы (ЭПС). Другие важные моменты дифференциальной диагностики включают центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар, лекарственную лихорадку и первичную патологию ЦНС.
Лечение НМС должно включать (1) немедленное прекращение приема антипсихотиков и других ненужных сопутствующих препаратов; (2) интенсивное симптоматическое лечение и медицинский мониторинг; и (3) лечение любых серьезных осложнений с помощью специальной схемы лечения. Не существует единого мнения относительно конкретных схем медикаментозного лечения неосложненного НМС.
Если после выздоровления от НМС пациенту требуется прием антипсихотических препаратов, следует тщательно рассмотреть потенциальные проблемы, связанные с приемом лекарств. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку сообщалось о рецидивах НМС.
4. лейкопения, нейтропения и дефицит гранулоцитов
О случаях лейкопении/нейтропении, связанных с приемом антипсихотиков, сообщалось в клинических исследованиях и/или постмаркетинговом опыте. Также сообщалось о дефиците гранулоцитов.
Возможные факторы риска развития лейкопении/нейтропении включают уже существующее пониженное количество лейкоцитов (WBC) и историю лейкопении/нейтропении, вызванной лекарственными препаратами. Пациенты с историей клинически значимой лейкопении или лекарственно-индуцированной лейкопении/нейтропении должны находиться под тщательным наблюдением за полным анализом крови (CBC) в течение первых нескольких месяцев лечения, и препарат следует отменить при первом обнаружении клинически значимого снижения лейкоцитов без других предрасполагающих факторов.
Пациентов с клинически значимой нейтропенией следует тщательно наблюдать на предмет лихорадки или признаков и симптомов, связанных с инфекцией, и при их появлении незамедлительно начать лечение. Пациентам с тяжелой нейтропенией (абсолютное количество нейтрофилов <1000/мм3) следует прекратить прием препарата и затем контролировать количество лейкоцитов до восстановления.
5. Антипсихотические препараты могут повышать уровень пролактина, и этот повышенный эффект сохраняется при длительном приеме. Эксперименты на культуре тканей показали, что приблизительно 1/3 раковых опухолей молочной железы человека являются пролактин-зависимыми in vitro, что может быть потенциально важным фактором риска, если эти препараты назначаются пациентам с ранее выявленным раком молочной железы. Клиническое значение повышенного уровня пролактина в сыворотке крови у большинства пациентов неясно, хотя сообщалось о ряде нарушений, таких как переполнение молочных желез, аменорея, мужская гинекомастия и импотенция. После длительного приема антипсихотических препаратов у грызунов наблюдается увеличение опухолей молочной железы. Однако ни одно из проведенных на сегодняшний день клинических и эпидемиологических исследований не показало взаимосвязи между длительным приемом этих препаратов и образованием опухолей молочной железы; имеющиеся данные слишком ограничены, чтобы делать окончательные выводы.
6. при наличии гипотонии не следует вводить эпинефрин, так как его действие может быть блокировано и частично отменено эндометрием. Если требуется вазопрессор, может быть использован норэпинефрин. У пациентов с недостаточностью митрального клапана или феохромоцитомой применение фенотиазинов с большей вероятностью может вызвать тяжелую острую гипотензию. У пациентов с феохромоцитомой может развиться повторная гипертензия.
7. препараты эндорфина могут снижать судорожный порог у восприимчивых лиц; их следует применять с осторожностью у пациентов, воздерживающихся от алкоголя, и у пациентов с судорожными расстройствами. Если пациент получает противосудорожные препараты, то при сочетании с препаратами Эндорфина может потребоваться увеличение дозы этого препарата.
8. Данный препарат следует с осторожностью применять у пациентов с психотической депрессией. Возможность самоубийства во время лечения у пациентов с депрессией сохраняется до тех пор, пока не наступит значительное облегчение симптомов. Такие пациенты не должны подвергаться воздействию больших количеств этого препарата.
9. Endrin может ухудшить умственные и/или физические способности, необходимые для выполнения рискованных задач (например, вождение автомобиля или управление механизмами); поэтому пациентов следует предупредить об этом.
Противорвотный эффект эндорфина может маскировать признаки токсичности, вызванные передозировкой других препаратов, или затруднить диагностику таких состояний, как опухоли мозга или кишечная непроходимость.
11. значительное повышение температуры тела (но без иных указаний) может свидетельствовать о непереносимости Эндрина, в этом случае прием препарата следует прекратить.
12. У пациентов, проходящих хирургическое вмешательство и принимающих высокие дозы фенотиазинов, следует тщательно наблюдать за возможной гипотензией. Кроме того, может потребоваться снижение дозировки анестетиков или депрессантов ЦНС.
13. Как и все фенотиазины, эндотиазин не следует применять без разбора. Пациенты, у которых наблюдались тяжелые побочные реакции при применении других фенотиазинов, должны соблюдать осторожность при назначении препарата. Также существует тенденция к увеличению частоты возникновения некоторых побочных эффектов эндотиазида при использовании более высоких доз. По возможности, как и в случае с другими фенотиазинами, пациенты, получающие любую дозу препаратов Эндорфина, должны находиться под тщательным наблюдением.
14. поскольку фенотиазины и депрессанты ЦНС (опиоиды, анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты) могут потенцировать действие друг друга, рекомендуется при добавлении других препаратов использовать дозу ниже обычной дозы добавляемого препарата и соблюдать осторожность при их сочетании.
15. Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих атропин или родственные препараты, из-за усиления антихолинергических эффектов; также следует соблюдать осторожность у пациентов, которые могли подвергнуться воздействию сильной жары или фосфорсодержащих инсектицидов.
16. Необходимо регулярно проверять показатели крови и функцию печени и почек. Признаки гематологической злокачественной опухоли требуют прекращения приема препарата и соответствующего лечения. Если печеночные тесты выявляют отклонения от нормы, лечение фенотиазином следует прекратить. Пациентам, принимающим длительное лечение, необходимо контролировать функцию почек; если азот мочевины крови (BUN) отклоняется от нормы, терапию препаратом следует прекратить.
17. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов со сниженной функцией почек производными фенотиазина.
18. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, страдающих от дыхательного компромисса вследствие острой легочной инфекции или хронического респираторного заболевания (например, тяжелой астмы или эмфиземы).
19. Как правило, фенотиазины (включая эндотиазин) не вызывают психиатрической зависимости. После резкого прекращения приема высоких доз препарата отмечались гастрит, тошнота и рвота, головокружение и тремор. Сообщалось, что эти симптомы облегчаются при продолжении лечения противопаркинсоническими препаратами в течение нескольких недель после отмены фенотиазина.
20. При длительном лечении пациентов следует помнить о возможности поражения печени, отложений в роговице и хрусталике и необратимых двигательных нарушений.
21. Во время лечения фенотиазином следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света, так как имеются сообщения о фоточувствительности.
22. При применении данного препарата следует избегать употребления алкоголя. Реакция пациента на алкоголь может усилиться, может произойти потенцирование эффектов препарата и гипотензия. Риск самоубийства и передозировки наркотиков может повыситься, если пациент употребляет алкоголь в избытке из-за усиления действия на него наркотика.
23. с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости).
24. при развитии аллергической сыпи и злокачественного синдрома следует немедленно прекратить прием препарата и провести соответствующее лечение.
25. Следует с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией.
Для беременных и кормящих женщин
Плоды, подвергшиеся воздействию антипсихотиков в конце беременности, подвержены риску развития экстрапирамидных симптомов или симптомов абстиненции после рождения, которые могут быть различной степени тяжести. Эти симптомы включают возбуждение, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, нарушение дыхания и расстройства питания. В некоторых случаях симптомы проходят самостоятельно, в других случаях новорожденному требуется поддержка в отделении интенсивной терапии и длительная госпитализация.
Безопасность применения Эндрина во время беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому при назначении препарата беременным женщинам, кормящим матерям или женщинам, которые могут забеременеть, необходимо взвесить возможную пользу от лечения и возможный вред, который оно может нанести матери и ребенку.
С осторожностью применять беременным женщинам. Во время применения данного препарата у кормящих женщин следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей] Дозировка для детей младше 12 лет не установлена.
Гериатрическое применение】Дозировка должна быть уменьшена по мере необходимости, начинайте с небольшой дозы и медленно увеличивайте ее.
Лекарственное взаимодействие]
1. данный препарат и этанол или депрессанты центральной нервной системы, особенно в сочетании с ингаляционными анестетиками общего действия или внутривенными анестетиками общего действия, такими как барбитураты, могут повышать эффективность друг друга.
2.Когда этот препарат сочетается с амфетаминами, действие последних может быть ослаблено, поскольку фенотиазины обладают эффектом блокирования альфа-адренергических рецепторов.
3. Сочетание данного продукта с ацидофилином или противодиарейными препаратами может снизить пероральную абсорбцию.
4. Сочетание данного продукта и противосудорожных препаратов не может повысить эффективность противосудорожных препаратов.
5. Сочетание данного препарата с антихолинергическими препаратами может усилить действие друг друга.
6. при сочетании с эпинефрином эффект альфа-рецепторов эпинефрина блокируется и проявляется только эффект бета-рецепторов, что может привести к явной гипотензии и тахикардии.
7. при совместном применении данного препарата с гуанетидином возможно ослабление антигипертензивного эффекта последнего.
8.Когда этот препарат сочетается с леводопой, последняя может подавлять противотреморный паралитический эффект первого.
9.При сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы или трициклическими антидепрессантами антихолинергический эффект этих двух препаратов может взаимно усиливаться и продлеваться.
Передозировка наркотиков
Симптомы отравления.
1. центральная нервная система: возбуждающие симптомы, такие как беспокойство и бессонница. Особое внимание следует уделить тем, у кого в анамнезе были судороги, особенно детям, склонным к тремору конечностей, подергиванию челюсти, невнятной речи и т.д.
2. сердечно-сосудистая система: сердцебиение, озноб в конечностях, снижение артериального давления, вертикальная гипотензия, стойкий гипотензивный шок, может привести к атриовентрикулярной блокаде и преждевременным сокращениям желудочков, что может привести к остановке сердца.
Лечение.
1. в случае приема большого количества данного продукта следует провести симптоматическое лечение и поддерживающую терапию. Эмезис не рекомендуется из-за возможности возникновения судорог, угнетения центральной нервной системы или дистонических реакций головы/шеи и последующей аспирации по ошибке. Следует рассмотреть возможность промывания желудка (после интубации трахеи, если пациент находится без сознания) и дать активированный уголь вместе с легким слабительным. Специфического противоядия не существует.
2. для купирования циркуляторного шока или метаболического ацидоза следует использовать стандартные меры (кислород, внутривенные жидкости, кортикостероиды). Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и адекватное потребление жидкости. Однако жидкости не следует давать в избытке, чтобы предотвратить сердечную недостаточность и отек легких. Необходимо регулировать температуру тела. Гипотермия ожидается, но может возникнуть тяжелая гипотермия, которую необходимо лечить агрессивно. (См. раздел «Противопоказания»).
3. При появлении любых аномальных признаков следует провести ЭКГ и внимательно следить за работой сердца. Рекомендуется тщательный мониторинг сердечной функции в течение не менее пяти дней. Для лечения гипотонии можно использовать вазопрессанты, такие как норэпинефрин, но эпинефрин использовать не следует.
4. гемодиализ и перитонеальный диализ нецелесообразны из-за низкой концентрации препарата в плазме крови.
5. поскольку введение передозировки часто является преднамеренным, пациенты могут предпринять попытку самоубийства другими способами во время фазы восстановления.
6. Симптоматическое лечение и поддерживающая терапия назначаются в зависимости от состояния.
Фармакология и токсикология]
Это пиперазиновое производное фенотиазина, фармакологическое действие которого сходно с действием хлорпромазина. Антипсихотический эффект в основном связан с блокированием дофаминовых рецепторов (DA2) в лимбической системе среднего мозга и в корковом пути среднего мозга, связанном с эмоциональным мышлением, а блокирование a-адренергических рецепторов в ретикулярной восходящей системе связано с седативным и транквилизирующим действием. Этот препарат обладает сильным противорвотным действием и слабым седативным эффектом.
Фармакокинетика]
После перорального приема пиковые средние концентрации фенбутразина в крови наблюдались в период от 1 до 3 часов после приема. Период полувыведения концентраций фенбутразина в крови не зависел от дозы и составлял от 9 до 12 часов. Было проведено 5-дневное исследование на нормальных добровольцах (n = 12), в котором испытуемые получали 4 мг эндрина каждые 8 часов и достигли устойчивых концентраций эндрина в течение 72 часов после приема. Средние (%CV) значения Cmax и Cmin для эндрина и 7-гидроксифенидата в устойчивом состоянии представлены в таблице ниже.
Параметр Эндорфин 7-гидроксиэндорфин Cmax (пг/мл) 984 (43) 509 (25) Cmin (пг/мл) 442 (76) 350 (56) Пиковые концентрации 7-гидроксипиперазина наблюдались через 2-4 часа после приема, а период полураспада терминальной фазы составлял от 9,9 до 18,8 часов. Феназахинон интенсивно метаболизируется в печени до различных метаболитов путем сульфатирования, гидроксилирования, деалкилирования и глюкуронидирования. Фармакокинетика эндрина зависит от опосредованного цитохромом P450 2D6 (CYP 2D6) гидроксилирования изохинона и поэтому подвержена влиянию генетических полиморфизмов — т.е. очень низкой или нулевой активности этого фермента у 7-10% европеоидов и, в меньшей степени, азиатов, т.е. населения, также известного как «слабые метаболизаторы». Эндрин метаболизируется медленнее и в более высоких концентрациях у «слабых» метаболизаторов CYP 2D6, чем у нормальных или «быстрых» метаболизаторов.
Хранение】Хранить в тени и герметично.
Упаковка】Высокоплотный полиэтиленовый флакон для пероральной твердой дозировки, 100 таблеток/бутылка/коробка.
Срок годности】24 месяца
Стандарт
Номер разрешения】Государственное управление по контролю за лекарствами H31021083
[Владелец разрешения на продажу лекарств
Название: Shanghai Chaohui Pharmaceutical Co.
Зарегистрированный адрес: № 2151 Фуюань Роуд, район Баошань, Шанхай
Почтовый индекс: 201908
Номер телефона: 021-66866679
Номер факса: 021-66866679
Веб-адрес: http://www.zhpharma.com
Производитель
Название компании: Shanghai Chaohui Pharmaceutical Co.
Адрес: № 2151, Фуюань Роуд, район Баошань, Шанхай
Почтовый индекс: 201908
Номер телефона: 021-66866679
Номер факса: 021-66866679
Веб-адрес: http://www.zhpharma.com