Дата утверждения: 01/01/2007
Дата пересмотра: 16/07/2010
30 декабря 2011 года
01 ноября 2012 г.
01 декабря 2013 г.
18 октября 2015 г.
23 декабря 2018 г.
Теразозин гидрохлорид таблетки инструкция по применению
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством вашего врача
Название препарата]
Общее название: таблетки теразозина гидрохлорида
Торговое название: Marsanyl®
Английское название: Terazosin Hydrochloride Tablets
Ханьюйский пиньинь：Яньсуань Телазуоцинь Пянь
Ингредиенты
Основной ингредиент этого продукта: теразозина гидрохлорид
Химическое название: 1-(4-амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-(тетрагидро-2-фуранкарбонил)пиперазина гидрохлорид дигидрат.
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C19H25N5O4-HCl-2H2O
Молекулярная масса: 459,93
Свойства
Этот продукт представляет собой белые или бесцветные таблетки.
Показания]
Он может использоваться в сочетании с тиазидными диуретиками или другими антигипертензивными препаратами, а также может использоваться самостоятельно, когда другие препараты не подходят или неэффективны. В основном он используется для снижения диастолического артериального давления.
Пероральный прием этого препарата также показан для лечения симптомов, вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Спецификация
2 мг (на основе C19H25N5O4)
Дозировка]
Гипертония.
Начальная доза составляет 1 мг на ночь и не должна превышаться, чтобы минимизировать частоту гипотензивных явлений при приеме первой дозы. Через неделю для достижения желаемого эффекта разовую суточную дозу можно удвоить. Обычная поддерживающая доза составляет 2-10 мг один раз в день. Не было отмечено повышения эффективности при дозах выше 20 мг, а исследования доз выше 40 мг не проводились.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).
Доза вводимого препарата корректируется в зависимости от реакции пациента. Начальная доза составляет 1 мг на ночь и не должна превышаться, чтобы минимизировать частоту гипотензивных явлений при приеме первой дозы. Для достижения желаемого эффекта суточную дозу можно удвоить через одну-две недели. Обычная поддерживающая доза составляет 5-10 мг один раз в день, при этом значительное улучшение симптомов наступает после двух недель приема препарата. На сегодняшний день нет достаточных данных о том, что дозы выше 10 мг один раз в день вызывают дополнительное облегчение симптомов.
Лечение следует начинать с начальной дозы и подводить итоги эффективности через четыре недели. Временные побочные реакции могут возникать при каждой корректировке дозы. Если побочные реакции сохраняются, следует рассмотреть возможность снижения вводимой дозы.
Неблагоприятные реакции]
Наиболее распространенными являются: слабость, сердцебиение, тошнота, периферические отеки, головокружение, сонливость, заложенность носа/ринит и затуманенное/нечеткое зрение.
Кроме того, сообщалось о следующих побочных реакциях: боль в спине, головная боль, тахикардия, постуральная гипотензия, обморок, отеки, увеличение веса, боль в конечностях, снижение либидо, депрессия, нервозность, сенсорные нарушения, диспноэ, синусит, импотенция.
Другие побочные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях и менее явно связанные с применением данного препарата в отчетах о маркетинговых отзывах: боль в груди, отек лица, лихорадка, боль в животе, боль в шее, боль в плече, вазодилатация, аритмия, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, газы в ЖКТ, рвота, подагра, артралгия, артрит, заболевания суставов, миалгия, беспокойство, бессонница, бронхит, ринорея, симптомы гриппа. фарингит, ринит, симптомы простуды и гриппа, зуд, сыпь, кашель, потливость, аномалии зрения, конъюнктивит, шум в ушах, частота мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей и раннее недержание мочи у женщин в постменопаузе.
Сообщалось, по крайней мере, о двух случаях аллергических реакций при использовании этого продукта.
При использовании данного препарата сообщалось о тромбоцитопении и аномальной эрекции полового члена, также сообщалось о развитии фибрилляции предсердий, но причинно-следственная связь не установлена.
Лабораторные исследования: В контролируемых клинических исследованиях было обнаружено небольшое, но статистически значимое снижение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина. Эти лабораторные данные указывают на возможность разбавления плазмы. Непрерывное лечение этим препаратом в течение более 24 месяцев не оказало существенного влияния на уровень простат-специфического антигена (ПСА).
Постмаркетинговый опыт: Сообщалось о возникновении вариабельной формы микропупиллярного синдрома, связанного с альфа-1 блокаторами, — интраоперационного синдрома расслабления радужки (IFIS) — во время операции по удалению катаракты.
Противопоказания]
Противопоказан лицам с известной чувствительностью к антагонистам альфа-адренорецепторов.
Меры предосторожности]
Для пациентов с почечной недостаточностью изменения рекомендуемой дозы не требуется.
Дозировка теразозина должна быть снижена при добавлении тиазидного диуретика или другого антигипертензивного средства, а при необходимости дозировка должна быть скорректирована. При сочетании теразозина с тиазидными диуретиками или другими антигипертензивными препаратами следует соблюдать осторожность для предотвращения гипотензии.
Как и в случае с другими антагонистами альфа-адренорецепторов, теразозин не рекомендуется применять у пациентов с историей обморока при мочеиспускании.
Ортостатическая гипотензия встречается у пациентов с БПГ чаще, чем у пациентов с гипертензией, причем у пожилых пациентов она развивается чаще, чем у молодых.
Если прием препарата прерван на несколько дней, лечение следует возобновить, используя первоначальную схему дозирования.
Головокружение, легкая головная боль или сонливость могут возникать при первоначальном приеме или прекращении приема препарата, а также при повторном приеме после прекращения приема; рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или выполнения опасных работ в течение 12 часов после приема первоначальной дозы или при повышении дозы.
Как и другие антагонисты альфа-адренергических рецепторов, теразозин может вызывать головокружение. Головокружение обычно возникает в течение 30-90 минут после приема начальной дозы препарата, а иногда при слишком быстром увеличении дозы или при добавлении другого антигипертензивного препарата. Если возникает головокружение, пациента следует уложить в поперечное положение и при необходимости применить поддерживающую терапию. Хотя иногда перед обмороком возникает тахикардия (частота сердечных сокращений от 120 до 160 ударов в минуту), обычно считается, что обморок связан с чрезмерной гипотонией в вертикальном положении.
Головокружение, легкая головная боль и даже обморок могут возникнуть при резком переходе из лежачего или сидячего положения в вертикальное. При появлении этих симптомов пациент должен лечь, а затем несколько минут посидеть, прежде чем встать, чтобы предотвратить повторение симптомов. В большинстве случаев эта реакция не повторяется после начальной или непрерывной фазы лечения.
Рак предстательной железы имеет многие из тех же симптомов, что и РПЖ, и эти два заболевания часто могут быть связаны между собой.
Лечение этим и другими подобными препаратами может вызвать нарушение эрекции, которое, хотя и редко, может привести к постоянной импотенции, если его не лечить.
Хирургия катаракты: синдром интраоперационного расслабления радужки (IFIS) наблюдался у некоторых пациентов, которые получают или получали лечение альфа-1 блокаторами во время хирургии катаракты. Радужка может выпасть через разрез эмульсии хрусталика. Офтальмолог должен быть готов внести технические коррективы в хирургическую технику, такие как использование крючков для вытяжения радужки, расширителей радужки или вискоэластика, при выполнении этой процедуры. Прекращение терапии альфа-1-блокаторами до операции по удалению катаракты не принесло пользы.
[Для беременных и кормящих женщин].
Этот продукт противопоказан беременным женщинам, а кормящим матерям следует прекратить лактацию.
Применение у детей]
Пока нет в наличии.
Гериатрическое использование
Фармакокинетические исследования показывают, что рекомендуемую дозу не следует изменять у пожилых людей. При применении теразозина для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пожилых пациентов вероятность возникновения артериальной гипотензии выше, чем у молодых.
Лекарственное взаимодействие]
В зарубежных клинических исследованиях большая доля пациентов, получавших данный препарат в сочетании с ингибиторами ангиотензина (АПФ) или диуретиками, сообщала о головокружении или других связанных с ним побочных эффектах, чем доля всех пациентов, получавших данный препарат. Следует соблюдать осторожность при сочетании данного препарата с другими антигипертензивными препаратами во избежание значительной гипотензии. При добавлении данного препарата к диуретикам или другим антигипертензивным средствам дозу следует уменьшить и, при необходимости, передозировать.
Неизвестно взаимодействие с анальгетиками/противовоспалительными препаратами, сердечными гликозидами, гипогликемическими средствами, антиаритмическими препаратами, противотревожными препаратами/седативными средствами, антибактериальными средствами, гормонами/стероидами и препаратами для лечения подагры.
Сообщалось о гипотензии в сочетании с ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ-5).
Передозировка]
Передозировка может привести к острой гипотензии, в этом случае необходимо использовать поддерживающую терапию сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны лежать на спине для восстановления артериального давления и нормализации сердечного ритма. Если это не решит проблему, для лечения шока следует сначала применить расширение объема, а при необходимости — вазопрессоры. Необходимо контролировать функцию почек и применять обычную поддерживающую терапию. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания белков плазмы этим препаратом.
Фармакология и токсикология
Фармакологические эффекты
Хотя точный механизм гипотензивного действия теразозина гидрохлорида до сих пор не установлен, расслабление периферических кровеносных сосудов в основном обусловлено конкурентным антагонизмом постсинаптических альфа-адренергических рецепторов. Теразозин сначала медленно снижает артериальное давление, а затем оказывает устойчивое антигипертензивное действие.
Клинический опыт показывает, что снижение общего холестерина в плазме на 2-5% и снижение фракции связывания LDLc+VLDLc на 3-7% связано с терапевтическими дозами теразозина.
В клинических испытаниях теразозина гидрохлорида наблюдалось умеренное снижение общего холестерина и плазменных концентраций связанных ЛПНП и VLDLc. Не наблюдалось повышения общего холестерина в комбинации с другими антигипертензивными средствами, повышающими общий холестерин плазмы.
Исследования показали, что антагонизм альфа1-адренорецепторов полезен для улучшения функции уретры у пациентов с хронической обструкцией мочевого пузыря (например, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, ДГПЖ), симптомы которой в основном вызваны гиперплазией предстательной железы и повышенным порогом выхода уретры и простатической гладкой мускулатуры (в основном регулируемым альфа1-адренорецепторами).
Испытания in vitro показали, что теразозина гидрохлорид антагонизирует вызванное фенилэфрином сокращение тканей предстательной железы человека. Теразозина гидрохлорид также продемонстрировал в клинических испытаниях улучшение функции уретры и симптомов у пациентов с РПЖ.
Исследования токсичности
Генотоксичность.
В ходе испытаний in vivo и ex vivo (тест Эймса, цитогенетический тест in vivo, доминантный летальный тест у мышей, тест хромосомных аберраций у китайского хомячка in vivo и тест мутации клеток V79 вперед) не было выявлено потенциальной мутагенности теразозина гидрохлорида.
Репродуктивная токсичность.
Фертильность/репродуктивные эффекты были изучены на крысах при ежедневном приеме 8, 30 и 120 мг/кг теразозина. Результаты показали, что 4 из 20 самцов крыс в группе 30 мг/кг (240 мг/м2, что в 20 раз превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека) и 5 из 19 самцов крыс в группе 120 мг/кг (960 мг/м2, что в 80 раз превышает максимальную рекомендуемую дозу для человека) потеряли фертильность. На вес и форму яичек это не повлияло. Мазки из влагалища после спаривания показали более низкое количество сперматозоидов в группах 30 и 120 мг/кг, чем в контрольной группе, и наблюдалась хорошая корреляция между количеством сперматозоидов и размером помета.
Атрофия яичек значительно увеличилась у крыс, получавших перорально 40 и 250 мг/кг в день (в 29 и 175 раз больше максимальной рекомендуемой дозы для человека) в течение 1 или 2 лет, но не при 8 мг/кг в день (более чем в 6 раз больше максимальной рекомендуемой дозы для человека). Атрофия яичек также наблюдалась у собак, получавших теразозин в дозе 300 мг/кг ежедневно в течение 3 месяцев (в 500 раз больше максимальной рекомендуемой дозы для человека). Однако при приеме теразозина в дозе 20 мг/кг в день в течение 1 года (в 38 раз больше максимальной рекомендуемой дозы для человека) атрофии яичек не наблюдалось. Празозин (селективный блокатор альфа-1 рецепторов) также вызывает это повреждение.
У крыс и кроликов, получавших теразозин перорально в 280 и 60 раз больше максимальной рекомендуемой суточной дозы теразозина для человека, тератогенных эффектов не наблюдалось, соответственно. Поглощение плодами наблюдалось у крыс, которым давали 480 мг/кг в день (в 280 раз больше максимальной рекомендуемой дозы для человека). Повышенное поглощение плода, снижение веса плода и многоплодие в потомстве наблюдалось у кроликов, которым ежедневно давали теразозин в 60 раз больше максимальной рекомендуемой дозы для человека. Это явление может быть вторичной реакцией на материнскую токсичность.
В группе крыс, получавших теразозин в дозе 120 мг/кг в день (в 75 раз превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека), наблюдалось значительное увеличение смертности детенышей по сравнению с контрольной группой.
Канцерогенные эффекты
Длительное введение высоких доз теразозина самцам крыс вызывало развитие опухолей, но это явление не наблюдалось у самок крыс и мышей. Значение этого явления для клинического применения у человека неизвестно.
Фармакокинетика]
Максимальная концентрация препарата в плазме крови в исходной форме наступает примерно через 1 час после приема, а период полувыведения составляет около 12 часов. Пища практически не влияет на биодоступность теразозина. Примерно 40% от принятого количества препарата выводится с мочой и 60% — с калом. Теразозин имеет высокую степень связывания с белками плазмы.
Хранение】Хранить в тени и герметично.
Упаковка
Алюминиево-пластиковая упаковка: 14 таблеток/таблетка, 1 таблетка/коробка.
Алюминиево-пластиковая упаковка: 14 таблеток/таблетка, 2 таблетки/коробка.
Алюминиево-пластиковая упаковка: 20 таблеток/таблетка, 1 таблетка/коробка.
[Срок действия] 24 месяца
【 Стандарт исполнения
【Номер одобрения】Государственная проверка подлинности лекарств H10970081
Производитель
Название компании: China Resources Saike Pharmaceutical Co.
Адрес: № 3 Jinghai 7 Road, Научно-технологический парк Zhongguancun, район Тунчжоу, Пекин
Почтовый индекс: 101111
Номер телефона: 400-810-8780
Номер факса: 010-67793887
Веб-адрес: www.saike.com.cn