Остеоартрит (ОА) — это очень распространенное возрастное дегенеративное заболевание, возникающее в результате многократного накопления в течение жизни хронических травм, которые организму трудно восстановить, что приводит к возрастной дегенерации всех компонентов всего синовиального сустава. Заболеваемость ОА увеличивается с возрастом, при этом частота и продолжительность заболевания увеличиваются с возрастом, а симптомы становятся более тяжелыми по мере прогрессирования заболевания. Боль, скованность и дисфункция пораженных суставов являются основными симптомами. В настоящее время не существует «лекарства» от остеоартрита, это скорее стратегия симптоматического лечения, которая направлена на контроль симптомов, уменьшение боли и скованности с помощью комбинации нефармакологических и фармакологических методов лечения, восстановление максимальной функции суставов и улучшение качества жизни пациента. Для пациентов, у которых консервативное лечение не принесло успеха, может быть использована операция по замене коленного сустава на искусственный. Единственные препараты, которые действительно полезны, — это обезболивающие средства и гликозаминогликаны, последние — глюкозамин и гиалуронат натрия, с которыми знакомы многие пациенты. В сознании наших людей обезболивающие препараты имеют не очень хорошую репутацию, так как они считают, что они только снимают боль, но не лечат болезнь и имеют много побочных эффектов, поэтому многие пациенты предпочитают терпеть боль, а не принимать обезболивающие препараты. Эта идея на самом деле является неизбирательной и убивает палкой целый помет цыплят. Во-первых, несомненно, боль является одним из основных способов, которым большинство болезней поражают пациентов, и поэтому обезболивание — одна из наших главных целей в борьбе с болезнью, а обезболивающие средства — чрезвычайно важное оружие в руках врачей. Таким образом, вопрос не столько в самих обезболивающих, сколько в том, как разумно их использовать. Когда причина неизвестна, случайное использование болеутоляющих средств может маскировать симптомы и отсрочить диагностику, в то время как когда диагноз ясен, это не является проблемой. В частности, при лечении остеоартрита, когда диагноз ясен, если присутствует слабая или умеренная боль, то применение обезболивающих средств действительно необходимо. Во-вторых, обезболивающие — это общий термин, и на самом деле существует множество различных видов обезболивающих, каждый из которых имеет свои показания к применению в различных ситуациях у пациентов. Ацетаминофен рекомендуется в качестве препарата выбора для обезболивания при ОА во всех 16 действующих международных руководствах по ОА, имеющих наибольшее влияние. Ацетаминофен — очень хорошо известный препарат, впервые синтезированный в 1873 году, но поступивший в продажу в США только в 1955 году под торговым названием Tylenol, а в 1956 году таблетка ацетаминофена 500 мг поступила в продажу в Великобритании под торговым названием Panadol, который был включен в Британскую фармакопею в 1963 году и стал популярным благодаря своим низким побочным эффектам. В настоящее время в Европе и США он используется как безрецептурный препарат и может быть приобретен пациентами без рецепта врача в большинстве аптек и супермаркетов, однако это привело к значительному злоупотреблению наркотиками. Ацетаминофен — жаропонижающее и анальгетическое средство из группы ацетанилидов, которое действует через терморегуляторный центр мозга для снятия жара, оказывая жаропонижающий эффект, сходный по силе с аспирином; он также действует вне центральной нервной системы, подавляя синтез и высвобождение простагландина PGE1, брадикинина и гистамина, повышая болевой порог и действуя как анальгетик. Обезболивающее действие ацетаминофена слабее, он эффективен только при слабой и умеренной боли и не обладает значительным противовоспалительным эффектом. Безопасность и эффективность ацетаминофена хорошо подтверждены многочисленными исследованиями с точки зрения его обезболивающего действия. Он безопасен в широком диапазоне доз, причем самая высокая доза в Европе и США обычно достигает 4 граммов в день, и может использоваться так долго, как это необходимо, если первоначальное применение эффективно. Однако в 2008 году в крупном канадском этиологическом исследовании с участием 640 000 пациентов был сделан вывод, что длительное применение ацетаминофена свыше 3 г/сут повышает риск желудочно-кишечных кровотечений, перфорации и непроходимости, и поэтому рекомендуется, чтобы длительное применение предпочтительно не превышало 3 г/сут. В контексте нашей национальной ситуации и с учетом принципа обезболивания по требованию, в клинической практике обычно рекомендуется избегать самых высоких доз и использовать их, как правило, на короткий или средний срок, а не на длительный, чтобы добиться максимального обезболивания при одновременном повышении безопасности и снижении или исключении побочных эффектов. Доза таблеток ацетаминофена обычно составляет 650 мг на таблетку, и пациентам обычно рекомендуют принимать в общей сложности около 3-4 таблеток в день, или, если для эффективного контроля боли необходима полная доза, рекомендуется снизить дозу через 2-3 недели, когда контроль боли станет лучше. Еще одним преимуществом ацетаминофена является его низкая стоимость. Ацетаминофен обладает как обезболивающими, так и жаропонижающими свойствами, что привело к его частому включению не только в состав многих комбинированных обезболивающих средств, но и в состав многих лекарств от простуды и гриппа. Поэтому, если вам необходимо одновременно принимать препараты от простуды, внимательно прочитайте инструкцию, чтобы выяснить, не содержит ли препарат ацетаминофен, который в препаратах от простуды может фигурировать под другими названиями, например, п-гидроксифенилацетамид, парацетамол, ацетаминофен, п-гидроксиацетанилид, ацетаминофен и т.д., которые на самом деле являются ацетаминофеном. Пациенты должны проконсультироваться с фармацевтом, если они запутались, чтобы предотвратить передозировку. Хотя в рекомендуемых дозах препарат безопасен для нормальных людей, существует риск необратимой печеночной недостаточности при передозировке у пациентов с нарушением функции печени или хроническим употреблением алкоголя в больших количествах. Еще одним недостатком ацетаминофена является то, что он обладает слабым обезболивающим эффектом и мало помогает при скованности и дисфункции суставов. Рекомендации, опубликованные Международным обществом по изучению остеоартрита (OARSI) в 2008 году, показали, что только 15% пациентов с ОА в Великобритании используют ацетаминофен, еще 32% принимают нестероидные противовоспалительные анальгетики (NASID) и 18% — препараты циклооксигеназы-2. Еще 32% пациентов принимают нестероидные противовоспалительные анальгетики (NASIDs), а 18% — селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 (COX-2). Эти препараты также показаны при слабой и умеренной боли, но они немного эффективнее ацетаминофена в облегчении боли. Однако проблема заключается в том, что хотя НАЗИДы несколько эффективнее снимают боль, они имеют во много раз больше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, причем частота желудочно-кишечных кровотечений, перфорации и непроходимости примерно в 3-5 раз выше, чем в группе плацебо, и большинство врачей обеспокоены их сердечно-сосудистым риском. Поэтому руководство OARSI рекомендует назначать НАЗИДы в минимальной эффективной дозе и избегать их длительного применения; для пациентов с высоким риском желудочно-кишечных осложнений НАЗИДы следует дополнять ингибиторами протонной помпы или мизопростолом для защиты желудочно-кишечного тракта, или ингибиторами ЦОГ-2. Читая это, многие читатели, наверное, задаются вопросом, что именно представляют собой эти препараты. На самом деле, применение НПВС очень распространено. Аспирин, противовоспалительные боли, фенпропатрин, фуросемид, дифенгидрамин, лексен, мобикорт и так далее относятся к этой категории. К ингибиторам протонного насоса относятся омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и др. В 1970-х годах было обнаружено, что фармакологическое действие NASIDs требует ингибирования фермента циклооксигеназы (COX), который имеет два изомера, называемые COX-1 и COX-2. 1 вызывает такие побочные эффекты, когда он ингибируется, а ЦОГ-2 обеспечивает обезболивание, когда он ингибируется. После более чем 20 лет работы были разработаны селективные ингибиторы ЦОГ-2, а именно Wanluo, Xilab и Ancon, а двое ученых, впервые открывших ЦОГ-2, были удостоены Нобелевской премии по медицине за свою работу. Двое ученых, впервые открывших COX-2, были удостоены Нобелевской премии по медицине за свою работу. 15 лет назад эти препараты появились на рынке примерно в одно и то же время, но несколько лет спустя было установлено, что они представляют высокий сердечно-сосудистый риск при использовании в высоких дозах, и были отозваны с рынка. До сих пор это не было отменено. В течение десяти лет Мерзадон пытался развить неудачу Цилазола, а недавно выпустил новый препарат Энкефалин в попытке вернуться на рынок. У всех этих препаратов есть свои преимущества и недостатки, а соответствующие справочные знания сложны и трудны для понимания обычным пациентом, поэтому лучше всего следовать указаниям медицинского специалиста и выбрать разумный план обезболивания, подходящий именно для вашей ситуации. Когда эти препараты не обеспечивают хорошего обезболивания, могут потребоваться более современные наркотические обезболивающие препараты, такие как опиоиды, но эти препараты имеют свои недостатки и побочные эффекты, поэтому врачи обычно рекомендуют пациентам на этой стадии операцию по замене искусственного сустава.