Дата утверждения: 29 сентября 2006 года
Дата пересмотра: 02/06/2011
Дата пересмотра: 01-02-2015
Дата внесения изменений: 01 декабря 2015 г.
Дата пересмотра.
Инструкция по применению таблеток ирбесартана
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача
[Название препарата】Генеральное название: Irbesartan TabletsТорговое название: Jiga®Английское название: Irbesartan TabletsКитайский пиньинь: Ebeishatan Pian
Ингредиенты
Основным ингредиентом данного препарата является ирбесартан, химическое название которого: 2-бутил-3-[4-[2-(1H-тетразол-5-ил)фенил]фенилметил]-1,3-диазаспиро[4,4]нон-1-ен-4-он.
Формула его химической структуры такова
Молекулярная формула: C25H28N6O
Молекулярная масса: 428,54 [Свойства] Данный продукт представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые после удаления оболочки выглядят белыми или небелыми.
Показания к применению
Лечение первичной гипертонии.
Лечение диабетической нефропатии 2 типа в сочетании с гипертонией.
Спецификация
0.15g
Дозировка и применение
Обычная рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг в день. Диета не влияет на дозировку. В целом, ирбесартан 150 мг один раз в день обеспечивает лучший контроль артериального давления в течение 24 часов, чем 75 мг. Однако для некоторых особых пациентов, в частности, находящихся на гемодиализе и старше 75 лет, можно рассмотреть возможность применения начальной дозы 75 мг.
Пациенты, у которых артериальное давление не эффективно контролируется ирбесартаном 150 мг один раз в день, могут увеличить дозу этого препарата до 300 мг или добавить другие антигипертензивные препараты. В частности, было показано, что добавление диуретика, такого как гидрохлоротиазид, оказывает аддитивный эффект.
У пациентов с гипертонией и диабетом 2 типа начальная доза лечения должна составлять 150 мг один раз в день и увеличиваться до 300 мг один раз в день в качестве лучшей поддерживающей дозы для лечения заболевания почек. Клинические исследования показали, что ирбесартан благотворно влияет на почки пациентов с гипертонией и диабетом 2 типа. В исследовании ирбесартан добавляли к другим антигипертензивным препаратам, когда это было необходимо для снижения артериального давления пациента и достижения целевых значений.
Почечная недостаточность: Для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется, однако для пациентов, находящихся на гемодиализе, можно рассмотреть возможность применения низкой начальной дозы (75 мг).
Гиповолемия: Пациенты с гиповолемией и/или дефицитом натрия должны быть скорректированы перед применением данного препарата.
Печеночная недостаточность: Не требуется корректировка дозы данного препарата для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы у пожилых пациентов обычно не требуется, хотя 75 мг может рассматриваться в качестве начальной дозы у пациентов старше 75 лет.
Дети: Безопасность и эффективность ирбесартана у детей не установлена.
Неблагоприятные реакции]
Для определения частоты возникновения перечисленных ниже побочных реакций использовались следующие определения.
Очень часто (³1/10); часто (³1/100); изредка (³1/1000, <1/100); редко (³1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
При гипертонии: В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с гипертонией общая частота нежелательных явлений не отличалась между группой ирбесартана (56,2%) и группой плацебо (56,5%). Частота прекращения лечения из-за клинических или лабораторных нежелательных явлений была меньше в группе, получавшей ирбесартан (3,3%), чем в группе плацебо (4,5%). Нежелательные явления не зависели от дозы (в пределах рекомендуемого диапазона доз), пола, возраста, расы или периода лечения.
В плацебо-контролируемых исследованиях, в которых 1 965 пациентов принимали ирбесартан, были зарегистрированы следующие побочные реакции.
Неврологические отклонения.
Общие: головокружение
Периодически: постуральное головокружение
Сердечные аномалии.
Изредка: тахикардия, отеки
Сосудистые аномалии.
Периодически: промывание
Дыхательные, торакальные и диафрагмальные аномалии.
Периодически: кашель
Желудочно-кишечные аномалии.
Общие: тошнота, рвота
Иногда: диарея, несварение желудка, изжога
Аномалии репродуктивной системы и молочных желез.
Изредка: сексуальная дисфункция
Системные нарушения и прием лекарств.
Общие: усталость
Иногда: боль в груди
Экзамен.
Общие: значительное повышение уровня креатинкиназы в плазме крови обычно наблюдалось в группе, получавшей ирбесартан (1,7%). Однако ни одно из этих повышений не было связано с клинически идентифицируемыми явлениями в скелетных мышцах.
У гипертоников с заболеваниями почек и диабетом 2 типа: в дополнение к побочным лекарственным реакциям, упомянутым в разделе гипертония, постуральное головокружение и постуральная гипотензия были зарегистрированы у 0,5% (т.е. изредка) пациентов с диабетической гипертонией с микроальбуминурией и нормальной функцией почек, больше, чем в группе плацебо.
У пациентов с диабетической гипертензией с хронической почечной недостаточностью и значительной протеинурией следующие побочные реакции были зарегистрированы у >2% пациентов и превышали показатели группы плацебо
Неврологические отклонения.
Очень часто: головокружение
Общие: постуральное головокружение
Сосудистые аномалии.
Общие: вертикальная гипотензия
Аномалии скелетных мышц, соединительной ткани и костей.
Общие: боль в скелетных мышцах
Экзамен.
Частота гиперкалиемии была выше у пациентов с сахарным диабетом, получавших ирбесартан, чем в группе плацебо. У пациентов с диабетической гипертензией с микроальбуминурией и нормальной функцией почек у 29,4% (что очень часто) пациентов в группе ирбесартана 300 мг развилась гиперкалиемия (³5,5 мэкв/л) по сравнению с 22% в группе плацебо. У пациентов с диабетом и гипертонией с хронической почечной недостаточностью и значительной протеинурией гиперкалиемия (³5,5 мэкв/л) возникла у 46,3% (очень часто) пациентов в группе ирбесартана 300 мг по сравнению с 26,3% в группе плацебо. Среди пациентов с гипертонией и прогрессирующей диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, у 1,7% (что является обычным явлением) развилось снижение гемоглобина, но оно не было клинически значимым.
Кроме того, после введения ирбесартана были зарегистрированы следующие побочные реакции.
Отклонения в иммунной системе.
Очень редко: Как и в случае с другими антагонистами рецепторов ангиотензина-II, в небольшом количестве случаев сообщалось о реакциях гиперчувствительности, таких как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Метаболические и пищевые аномалии.
Гиперкалиемия
Неврологические отклонения.
Головная боль, головокружение
Аномалии уха и вагуса.
Шум в ушах
Желудочно-кишечные аномалии.
Потеря вкуса
Аномалии гепатобилиарной системы.
Повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, желтуха, нарушения функции печени
Аномалии скелетных мышц, соединительной ткани и костей.
Миалгия (в некоторых случаях связанная с повышением уровня креатинкиназы в плазме крови), артралгия, болезненные мышечные спазмы
Аномалии почек и мочевыводящих путей.
Почечная недостаточность, включая отдельные случаи почечной недостаточности у пациентов из группы риска
Системные отклонения.
Слабость
Болезни крови и лимфатической системы
Тромбоцитопения
Нарушения кожи и подкожной клетчатки.
Васкулит с разрывом лейкоцитов
Противопоказания]
Известная повышенная чувствительность к ингредиентам данного продукта.
С 4-го по 9-й триместр беременности.
Лактация.
Данный препарат не следует применять в комбинации с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженным нарушением функции почек (GFR менее 60 мл/мин/1,73 м2).
Данный препарат не следует использовать в сочетании с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) у пациентов с диабетической нефропатией.
Внимание]
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС): двойная блокада РААС повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек по сравнению с одиночными препаратами, поэтому одновременное применение данного препарата с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) или алискиреном не рекомендуется. Одновременное применение данного препарата с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или умеренно выраженным нарушением функции почек (GFR менее 60 мл/мин/1,73 м2).
Данный препарат не следует использовать в сочетании с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) у пациентов с диабетической нефропатией.
Общие меры предосторожности: У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек в значительной степени зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или пациентов с заболеваниями почек, включая стеноз почечных артерий), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина II, которые влияют на эту систему, было связано с развитием острой гипотензии, азотемии, олигурии или, редко возникает острая почечная недостаточность. Как и любой другой антигипертензивный препарат, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Фетальная/неонатальная заболеваемость и смертность.
Несмотря на отсутствие опыта применения данного препарата у беременных женщин, сообщалось, что внутриутробное воздействие ингибиторов АПФ на средних и поздних сроках беременности может привести к повреждению плода и смерти развивающегося плода. Поэтому, как и любой другой препарат, действующий непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, этот препарат не следует применять во время беременности. Если во время лечения будет обнаружена беременность, лечение данным препаратом необходимо прекратить как можно скорее.
Гипотензивно-гиповолемические пациенты: У гипертензивных пациентов без других сопутствующих заболеваний данный препарат редко вызывает гипотензию. Как и в случае с ингибиторами АПФ, симптоматическая гипотензия может возникать у пациентов с дефицитом натрия/объема, например, у пациентов, получающих тяжелую диуретическую и/или солеограничивающую терапию или находящихся на гемодиализе. Важно устранить гиповолемию и/или дефицит натрия или рассмотреть возможность снижения начальной дозы до начала терапии ирбесартаном.
Почечная сосудистая гипертензия: У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом, возникающим в артериях одной функционирующей почки, повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности при применении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; имеются сообщения о повышении уровня креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови. Несмотря на отсутствие опыта применения данного препарата у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий, следует учитывать аналогичное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Почечная недостаточность и трансплантация почек: При применении данного препарата у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется регулярный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения данного препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почек, отсутствует.
Гипертензивные пациенты с комбинированным диабетом 2 типа и заболеванием почек: Во всех подгруппах анализ результатов исследований у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек показал противоречивое влияние ирбесартана на почечные и сердечно-сосудистые события. В частности, продукт оказался менее полезным для женщин и небелого населения.
Гиперкалиемия: Как и в случае с другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении данного препарата может возникнуть гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, значительной протеинурии вследствие диабетической почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности. У таких пациентов рекомендуется тщательный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Литий: Не рекомендуется сочетать данный продукт с литием.
Аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия: Как и в случае с другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с аортальным и митральным стенозом и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Первичный альдостеронизм: Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, которые ингибируют ренин-ангиотензиновую систему. Поэтому он не рекомендуется для применения у таких пациентов.
Раса: Как и в случае с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, ирбесартан и другие антагонисты ангиотензина значительно менее эффективны в снижении артериального давления у чернокожих, чем у нечернокожих, возможно, из-за более высокой доли гипертоников с низким уровнем ренина среди чернокожих.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами: влияние ирбесартана на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не изучалось, но на основании его фармакодинамических свойств ирбесартан может не оказывать влияния на такие способности. При вождении автомобиля или работе с механизмами следует учитывать, что во время лечения гипертонии иногда может возникать головокружение или усталость.
[Для беременных и кормящих женщин].
Беременность.
Препараты, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызвать повреждение или даже смерть развивающегося эмбриона. Поэтому, как и любой другой препарат, действующий непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, этот препарат не следует применять во время беременности. Если во время лечения наступила беременность, лечение данным препаратом необходимо прекратить как можно скорее. В качестве меры безопасности лучше не использовать этот продукт в течение первого триместра беременности. Перейдите на подходящее альтернативное лечение до планирования беременности. В период с четвертого по девятый триместры вещества, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызвать у плода и новорожденного почечную недостаточность, краниосиностоз плода и смерть плода; поэтому данный препарат противопоказан при беременности с четвертого по девятый триместр. При обнаружении беременности прием препарата следует прекратить как можно скорее, а при длительном игнорировании лечения следует проверить функцию черепа и почек с помощью УЗИ.
Лактация: Данный продукт противопоказан в период лактации. Неизвестно, выделяется ли ирбесартан в человеческое молоко. Ирбесартан может выделяться в молоко крыс.
Использование в педиатрии]
Безопасность и эффективность данного продукта для детей не установлены.
Гериатрическое использование
Хотя для пожилых людей старше 75 лет можно рассмотреть возможность применения начальной дозы 75 мг, корректировка дозы для пожилых пациентов обычно не требуется. См. раздел [Фармакокинетика].
[Лекарственное взаимодействие].
Диуретики и другие антигипертензивные препараты: Гипотензивный эффект данного препарата может усиливаться при совместном применении с другими препаратами, снижающими артериальное давление. Однако его можно безопасно сочетать с другими гипотензивными препаратами, такими как блокаторы кальциевых каналов длительного действия, b-блокаторы и тиазидные диуретики. Существует риск истощения объема и гипотензии, если перед первым приемом данного препарата использовались высокие дозы диуретиков.
Калийсберегающие препараты и калийсохраняющие диуретики: исходя из клинического опыта применения других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, комбинация калийсохраняющих диуретиков, калийсохраняющих добавок, калийсодержащих заменителей соли или других препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин натрия), может привести к повышению, иногда серьезному, уровня калия в сыворотке крови, и у таких пациентов требуется тщательный контроль уровня калия, поэтому комбинация не рекомендуется.
Литий: сообщалось об обратимом повышении уровня лития в сыворотке крови и токсических эффектах при совместном применении лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.
Поэтому сочетание данного продукта с литием не рекомендуется. При использовании данного препарата в сочетании с литием рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, может ослабляться НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Комбинация антагонистов рецепторов ангиотензина II (включая ирбесартан) с НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов со сниженным объемом крови (включая пациентов, получающих диуретики), пожилых или с уже существующим нарушением функции почек может привести к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Комбинированные препараты следует назначать с осторожностью и регулярно контролировать функцию почек.
Двойная блокада системы RAS (ренин-ангиотензин-альдостерон): одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ или алискирена, приводящее к двойной блокаде системы RAS по сравнению с монотерапией, повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Необходим тщательный контроль артериального давления, функции почек и электролитов. Одновременное применение данного препарата с алискирен-содержащими препаратами противопоказано пациентам с сахарным диабетом или умеренно выраженным нарушением функции почек (GFR менее 60 мл/мин /м2) и не рекомендуется другим пациентам.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ): данный препарат не рекомендуется использовать в сочетании с ИАПФ.
Комбинация данного препарата с АПФ противопоказана пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендуется для других пациентов.
Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии: У здоровых мужчин фармакокинетика дигоксина не изменялась при совместном применении с ирбесартаном 150 мг. Фармакокинетика ирбесартана не изменялась при совместном применении с гидрохлоротиазидом. Ирбесартан метаболизируется в основном под действием CYP2C9 и в меньшей степени под действием глюкуронидации. Ингибирование пути глюкуронозилтрансферазы не приводит к клинически значимым взаимодействиям. В исследованиях in vitro может наблюдаться взаимодействие ирбесартана с варфарином, толуолсульфонилмочевиной (субстрат CYP2C9) и нифедипином (ингибитор CYP2C9). Однако у здоровых мужчин не наблюдалось значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ирбесартана и варфарина. Влияние индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучалось. На основании данных in vitro не выявлено взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от изоферментов цитохрома P450 CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4.
Передозировка наркотиков]
У взрослых не выявлено токсичности при приеме доз до 900 мг/день в течение 8 недель. Передозировка ирбесартана чаще всего проявляется в виде гипотензии и тахикардии; также может возникнуть брадикардия. Нет никакой конкретной информации, связанной с лечением передозировки данным препаратом. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Рекомендуемые меры включают прием эметиков и/или промывание желудка. Активированный уголь полезен при лечении передозировки наркотиков. Ирбесартан не очищается при гемодиализе.
Фармакология и токсикология]
Ирбесартан — мощный, перорально действующий селективный антагонист рецепторов ангиотензина-II (подтип AT1).
Независимо от источника или пути синтеза ангиотензина-II
Он должен блокировать все опосредованные рецепторами AT1 эффекты ангиотензина-II. Селективный антагонизм рецептора ангиотензина-II (AT1) приводит к повышению уровня ренина и ангиотензина-II в плазме и снижению уровня альдостерона в плазме. Калий в сыворотке крови не оказывает существенного влияния при назначении рекомендованной дозы ирбесартана пациентам без электролитных нарушений. Ирбесартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ-киназу II), в присутствии которого образуется ангиотензин-II, а также деградирует брадикинин до неактивных метаболитов. Активность ирбесартана не требует метаболической активации.
У здоровых людей однократный прием ирбесартана в дозе 300 мг был связан с ингибирующим действием ангиотензина-II на артериальное давление. Пероральные дозы 150 мг или 300 мг вызывали полное ингибирование (100%) через 4 часа после приема, а частичное ингибирование продолжалось до 24 часов (60% и 40% при приеме 300 мг и 150 мг, соответственно).
У пациентов с гипертонией ингибирование рецепторов ангиотензина-II после длительного приема ирбесартана вызывало 1,5-2-кратное увеличение концентрации ангиотензина-II в плазме и 2-3-кратное увеличение уровня ренина в плазме. Уровень альдостерона обычно снижается после приема ирбесартана, но на уровень калия в крови при рекомендуемой дозе это существенно не повлияло.
У пациентов с гипертонией длительный пероральный прием ирбесартана (до 300 мг) не оказывал влияния на скорость гломерулярной фильтрации, почечный плазменный поток или фракцию фильтрации. В многодозовом исследовании у пациентов с гипертонией ирбесартан не оказал клинически значимого влияния на концентрацию триглицеридов, общего холестерина, холестерина ЛПВП и глюкозы натощак. Ирбесартан не оказывал влияния на уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при длительном пероральном приеме и не обладал эффектом выведения мочевой кислоты.
При клинически значимых дозах не было обнаружено никаких признаков аномальных токсических эффектов на организм или органы-мишени. В доклинических исследованиях безопасности высокие дозы (³250 мг/кг/день у крыс и ³100 мг/кг/день у макак-резусов) ирбесартана приводили к снижению параметров эритроцитов (количество эритроцитов, гемоглобин, гематокрит). В очень высоких дозах (³500 мг/кг/день) ирбесартан вызывал почечные дегенеративные эффекты (например, интерстициальный нефрит, отек канальцев, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме) у крыс и макак-резусов, которые, как полагают, являются вторичными по отношению к гипотензивному эффекту препарата, который, возможно, приводит к недостаточной перфузии почек. Кроме того, ирбесартан вызывает гиперплазию/гипертрофию парагломерулярного аппарата (при применении в дозе ³90 мг/кг/сут у крыс; ³10 мг/кг/сут у макак-резусов). Считается, что все эти изменения обусловлены фармакологическим действием ирбесартана. Для терапевтических доз ирбесартана, применяемых у людей, гиперплазия/гипертрофия гломерулярных париетальных клеток не была связана с ним.
Нет никаких доказательств того, что препарат является мутагенным, митогенным или канцерогенным.
Исследования ирбесартана на животных показали преходящие токсические эффекты у мышиных эмбрионов (увеличение просвета таза, отек мочеточников или подкожной клетчатки), которые прошли после рождения. В исследованиях на кроликах аборт или раннее поглощение наблюдались при дозах, которые значительно вызывали токсические эффекты у самок. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенных эффектов не наблюдалось.
Фармакокинетика]
Ирбесартан хорошо всасывается после перорального приема: его абсолютная биодоступность составляет примерно 60-80%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Степень связывания ирбесартана с белками плазмы составляет приблизительно 96%, при этом он практически не связывается с клетками крови, а объем распределения составляет 53-93 л.
После перорального или внутривенного введения 14C-эрбесартана 80-85% радиоактивности в циркуляции приходится на прототип эрбесартана. Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления в сочетании с глюкуронидом. Основным циркулирующим метаболитом является ирбесартан, связывающий глюкуронид (около 6%). Исследования in vitro показали, что ирбесартан в основном метаболизируется ферментом цитохрома P450 CYP2C9, при незначительном влиянии изофермента CYP3A4.
Фармакокинетика ирбесартана показывает линейный и зависимый от дозы эффект в диапазоне от 10 до 600 мг. Непропорциональное увеличение наблюдается при пероральных дозах, превышающих 600 мг (вдвое больше максимальной рекомендуемой дозы); механизм этого неясен. Пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 1,5-2 часа после перорального приема. Общий клиренс организма и почечный клиренс составляют 157-176 и 3,0-3,5 мл/мин, соответственно, а конечный период полувыведения ирбесартана составляет 11-15 часов. Стабильные концентрации в плазме достигались в течение трех дней при однократном ежедневном приеме препарата. Накопление препарата в плазме крови было ограничено после многократного приема один раз в день (<20%). В одном исследовании более высокие концентрации ирбесартана наблюдались у женщин, страдающих гипертонией. Однако различий в периоде полураспада и накопления не наблюдалось. У пациентов женского пола коррекции дозы препарата не потребовалось. Значения Cmax и AUC ирбесартана были выше у пожилых людей (³65 лет), чем у молодых (18-40 лет). Однако терминальный период полураспада существенно не изменился. Корректировка дозы также не требовалась у пожилых пациентов. См. раздел [Гериатрическая дозировка].
Ирбесартан и его метаболиты выводятся желчевыводящими путями и почками. После перорального или внутривенного введения 14C-эрбесартана примерно 20% радиоактивности восстанавливается в моче, а остальная часть выводится с калом. Менее 2% дозы выводится с мочой в виде прототипа.
Почечная недостаточность: фармакокинетические параметры ирбесартана не претерпевают значительных изменений у пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе. Ирбесартан не очищается при гемодиализе.
Печеночная недостаточность: фармакокинетические параметры ирбесартана не претерпевают значительных изменений у пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести. Фармакокинетические исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Хранение】Хранить в сухом месте при температуре ниже 30℃.
Упаковка】Поливинилхлорид твердые фармацевтические твердые таблетки/алюминиевая фольга для фармацевтической упаковки, 7 таблеток/таблетка/коробка.
Срок годности】24 месяца
Стандарт исполнения
Номер разрешения】Государственное управление по контролю за лекарствами H20000513
【Производственная компания】.
Название компании: Jiangsu Hengrui Pharmaceutical Co.
Адрес производства: № 38, улица Хуанхэ, зона экономического и технологического развития Ляньюньган
Почтовый индекс: 222047
Номер телефона: 800-8283900 400-8283900
Номер факса: 0518-85463261
Веб-сайт: http://www.hrs.com.cn