Дата утверждения.
Дата пересмотра.
Цефадроксил капсулы инструкция по применению
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача
Противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и историей анафилактического шока или немедленной реакции на пенициллин
Название препарата
Общее название: Цефалексин капсулы
Английское название: Cefalexin Capsules
Ханьюй пиньинь: Тоубао’аньбянь цзяонанг
Ингредиенты
Основным ингредиентом этого препарата является цефалексин.
Химическое название: (6R,7R)-3-метил-7-[(R)-2-амино-2-фенилацетамидо]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновой кислоты моногидрат.
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C16H17N3O4S-H2O
Молекулярная масса: 365,41
Свойства
Содержимое данного продукта представляет собой белый или желтовато-желтый порошок или гранулы.
Показания к применению
Для лечения острого тонзиллита, фарингита, синусита, бронхита, пневмонии и других инфекций дыхательных путей, среднего отита, инфекций мочевыводящих путей и инфекций мягких тканей кожи, вызванных чувствительными бактериями. Данный продукт является пероральным препаратом и не должен использоваться при тяжелых инфекциях.
【Спецификации】.
Согласно C16H17N3O4S (1) 0,125 г (2) 0,25 г
Дозировка]
Дозировка для взрослых: Принимать перорально. Пациентам со снижением функции почек следует уменьшить дозировку в зависимости от степени снижения функции почек. 500 мг каждые 12 часов у пациентов с простым циститом, инфекциями мягких тканей кожи и стрептококковым фарингитом.
Детская доза: перорально. 25-50 мг/кг в день по массе тела, 4 раза в день. Для пациентов с инфекциями кожи мягких тканей и стрептококковым фарингитом от 12,5 до 50 мг/кг перорально каждые 12 часов.
[Неблагоприятные реакции].
Следующие серьезные нежелательные явления подробно описаны в разделе [Меры предосторожности].
Реакции гиперчувствительности (см. [Меры предосторожности])
Диарея, вызванная Clostridium difficile (см. [Меры предосторожности])
Положительная реакция на прямой тест Кумбса (см. [Меры предосторожности])
Вызывает эпилепсию (см. [Меры предосторожности])
Влияет на активность протромбиногена (см. [Меры предосторожности])
Развитие лекарственно-устойчивых бактерий (см. [Меры предосторожности])
Опыт проведения клинических испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемых в клинических испытаниях одного препарата, не может быть напрямую сравнена с частотой побочных реакций в клинических испытаниях другого препарата и может не отражать реально наблюдаемую частоту.
В клинических испытаниях наиболее распространенной побочной реакцией была диарея. Также возникали тошнота, рвота, диспепсия, гастрит и боли в животе. Как и в случае с пенициллином и другими цефалоспоринами, сообщалось о преходящем гепатите и холестатической желтухе.
Другие реакции включают реакции гиперчувствительности, генитальный и анальный зуд, генитальный кандидоз, вагинит и повышенное выделение из влагалища, головокружение, усталость, головную боль, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, артралгию, артрит и заболевания суставов. Сообщалось об обратимом интерстициальном нефрите, эозинофилии, нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии и легком повышении уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).
Помимо вышеупомянутых побочных реакций, наблюдавшихся у пациентов, получавших цефадроксил, сообщалось о следующих побочных реакциях и изменениях в других лабораторных тестах при приеме антибактериальных препаратов на основе цефалоспорина.
Другие побочные реакции: лихорадка, колит, апластическая анемия, кровотечение, нарушение функции почек и токсическая нефропатия.
Изменения в лабораторных анализах: удлинение протромбинового времени, повышение азота мочевины крови (BUN), повышение креатинина, повышение щелочной фосфатазы, повышение билирубина, повышение лактатдегидрогеназы (LDH), полная цитопения крови, лейкопения и дефицит гранулоцитов.
Противопоказания]
Противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и историей анафилактического шока или немедленной реакции на пенициллин.
Меры предосторожности]
1. реакции гиперчувствительности
При применении цефадроксила отмечались реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, анафилаксию, многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Перед началом лечения этим препаратом пациента следует спросить, нет ли в анамнезе аллергии на цефадроксил, другие цефалоспорины, пенициллины или другие препараты. До 10% пациентов с аллергией на пенициллин развивают реакции перекрестной гиперчувствительности на бета-лактамные противомикробные препараты. При возникновении аллергической реакции на данный продукт немедленно прекратите его использование и примите соответствующее лечение.
2. диарея, вызванная Clostridium difficile
Диарея, вызванная Clostridium difficile (CDAD), отмечалась почти при всех случаях применения противомикробных препаратов (включая цефадроксил) и может иметь различную степень тяжести — от легкой диареи до смертельного колита. Антимикробная терапия может вызвать изменения в нормальной флоре толстой кишки, что приводит к избыточному росту C. difficile.
Выработка токсина А и токсина В C. difficile связана с развитием CDAD. Гипертоксин-продуцирующая C. difficile может привести к повышенной заболеваемости и смертности, и эти инфекции трудно поддаются лечению антимикробными препаратами, поэтому может потребоваться колэктомия. Возможность CDAD должна рассматриваться у всех пациентов, у которых после применения антибиотиков развивается диарея. Необходим тщательный сбор анамнеза, так как о CDAD сообщалось после проведения антимикробной терапии в течение более чем 2 месяцев.
При подозрении или подтверждении CDAD необходимо рассмотреть вопрос о прекращении приема антибиотиков, не направленных против Clostridium difficile. Соответствующая терапия жидкостью и электролитами, белковая добавка, назначение антибиотиков, эффективных против Clostridium difficile, и хирургическая оценка должны проводиться в соответствии с клиническими показаниями.
3. положительная прямая реакция теста Кумбса
Сообщалось о положительных реакциях прямого теста Кумбса с цефалоспориновыми антибиотиками, включая цефадроксил. Сообщалось об остром внутрисосудистом гемолизе, вызванном применением цефадроксила. Если во время или после лечения данным препаратом возникает анемия, необходимо диагностировать наличие гемолитической анемии, вызванной препаратом, прекратить лечение и провести соответствующее лечение.
4. Индуцированная эпилепсия
Различные цефалоспориновые антибиотики могут вызывать судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, которые не снизили дозу препарата. При появлении симптомов судорог немедленно прекратите использование данного продукта. После постановки диагноза может быть назначено противосудорожное лечение.
5. удлиненное протромбиновое время
Цефалексин может быть связан с удлинением протромбинового времени. Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пациенты с плохим питанием, пациенты, получающие длительную антимикробную терапию, и пациенты, получающие антикоагулянтную терапию, находятся в группе риска. Пациентам из группы риска необходимо контролировать протромбиновое время и проводить лечение по показаниям.
6. развитие лекарственно-устойчивых бактерий
Применение данного препарата при недиагностированных или не очень подозрительных бактериальных инфекциях может не принести пользы пациенту и повысить риск развития лекарственно-устойчивых организмов.
Длительное использование этого продукта может привести к чрезмерному росту невосприимчивых организмов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Если во время лечения возникают повторные инфекции, необходимо принять соответствующие меры.
7. когда пероральная доза превышает 4 г в день (цефалексин безводный), следует рассмотреть возможность перехода на инъекционные цефалоспорины.
8. данный препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин с диализом или без него). При применении препарата следует проводить тщательное клиническое наблюдение и мониторинг функции почек, так как безопасная доза для таких пациентов может быть ниже обычной рекомендуемой дозы, и применение данного препарата следует уменьшить.
9. помехи в диагностике: при использовании данного продукта могут возникать ложноположительные реакции на глюкозу в моче (метод сульфата меди).
Беременные и кормящие женщины
Беременные женщины
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Поскольку исследования репродукции на животных не в полной мере предсказывают реакцию у людей, данный препарат следует использовать во время беременности только в том случае, если ясно, что преимущества лечения перевешивают риски.
В исследованиях репродуктивной токсичности в период органогенеза у мышей и крыс цефадроксил давали перорально (в дозах, в 0,6 и 1,2 раза превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека (MRHD) для площади поверхности тела), и никакого вреда для плода не наблюдалось.
Кормящие женщины
Цефадроксил выделяется в человеческое молоко. С осторожностью применять женщинам, которые кормят грудью.
Для детей].
См. раздел [Дозировка и применение].
Для применения у пожилых пациентов
В 3 опубликованных клинических исследованиях цефадроксила участвовал 701 человек, из которых 433 (62%) были в возрасте 65 лет и старше. Никаких общих различий в безопасности или эффективности не наблюдалось между этими испытуемыми и более молодыми людьми, а другие сообщения о клиническом опыте не выявили различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами.
Препарат в значительной степени выводится почками, поэтому риск токсических реакций на данный препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пожилых пациентов чаще наблюдается снижение функции почек, при определении дозы следует соблюдать осторожность (см. [Меры предосторожности]).
Лекарственное взаимодействие]
Метформин
Комбинация цефадроксила и метформина приводит к повышению уровня метформина в крови и снижению его почечного клиренса. У здоровых людей однократный прием 500 мг цефадроксила и метформина приводил к увеличению Cmax и AUC метформина в плазме на 34% и 24% соответственно, а также к снижению почечного клиренса метформина на 14%. Нет данных о взаимодействии между цефадроксилом и метформином при приеме в нескольких дозах.
При одновременном приеме цефадроксила и метформина следует тщательно контролировать состояние пациента и корректировать дозу метформина.
Пробенецид
Пробенецид оказывает ингибирующее действие на почечную экскрецию цефадроксила. Совместное применение пробенецида и цефадроксила не рекомендуется.
[Передозировка наркотиков].
Симптомы передозировки при приеме внутрь могут включать тошноту, рвоту, боли в эпигастральной области, диарею и гематурию. В случае передозировки могут быть приняты общие меры поддерживающей терапии.
Не установлено, что форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ или гемоперфузия активированным углем помогают при передозировке цефадроксила.
Фармакология и токсикология]
Фармакологическое действие
Механизм действия: Цефадроксил является бактерицидным препаратом, который действует путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.
Устойчивость: Метициллин-резистентные стафилококки и большинство энтерококковых изолятов устойчивы к цефадроксилу. Цефадроксил неактивен в отношении большинства изолятов Enterobacter spp, Moraxella morganii и Proteus mirabilis. Цефадроксил неактивен в отношении Pseudomonas spp. или Acinetobacter calcoaceticus. Пенициллинорезистентные Streptococcus pneumoniae обычно перекрестно устойчивы к β-лактамным антимикробным препаратам.
Противомикробная активность: Цефадроксил показал антибактериальную активность в тестах in vitro и при клинических инфекциях против большинства штаммов следующих бактерий (см. раздел [Показания]).
Грамположительные бактерии.
Золотистый стафилококк (только изоляты, чувствительные к метициллину)
Streptococcus pneumoniae (чувствительные к пенициллину штаммы)
Грамотрицательные бактерии.
кишечная палочка
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Moraxella mucosalis
Aspergillus chimaerae
Токсикологические исследования
Генотоксичность.
Испытания для определения потенциальной мутагенности цефадроксила не проводились.
Репродуктивная токсичность.
У самцов и самок крыс, получавших перорально (в дозах, в 1,5 раза превышающих человеческую дозу в пересчете на площадь поверхности тела), не наблюдалось никакого влияния на фертильность и репродуктивную способность.
У беременных мышей и крыс, получавших перорально в период органогенеза дозы 250 или 500 мг/кг/день (на площадь поверхности тела, примерно в 0,6 и 1,2 раза превышающие MRHD), соответственно, не наблюдалось никаких негативных последствий для эмбрионального развития.
В исследовании перинатальной токсичности у беременных крыс, получавших цефадроксил в дозах 250 или 500 мг/кг/день с 15-го дня беременности до лактации (21 день после рождения), не наблюдалось неблагоприятного воздействия на роды, размер помета или рост потомства.
Канцерогенность.
Для оценки потенциальной канцерогенности цефадроксила прижизненные исследования на животных не проводились.
[Фармакокинетика].
Абсорбция.
Цефадроксил устойчив к кислотам, поэтому его можно принимать натощак или во время еды. Пиковые концентрации в крови достигаются примерно через 1 час после приема 250 мг, 500 мг и 1 г цефадроксила, средние значения составляют примерно 9, 18 и 32 мкг/мл, соответственно. Концентрации в крови могут быть обнаружены и через 6 часов после приема.
Распространение.
Степень связывания цефадроксила с белками плазмы составляет 10%-15%. Он может проходить через плаценту в кровообращение плода, амниотическую жидкость матери, а также препарат может выделяться через грудное молоко после перорального приема цефадроксила кормящей женщиной.
Выделение.
Цефадроксил выводится с мочой путем гломерулярной фильтрации и почечной канальцевой секреции. Исследования показали, что более 90% препарата выводится с мочой в первоначальной форме в течение 8 часов. После приема 250 мг, 500 мг и 1 г цефадроксила пиковая концентрация в моче составляет около 1000, 2200 и 5000 мкг/мл соответственно.
Хранение】Хранить при температуре ниже 25℃.
Упаковка】 Твердые фармацевтические таблетки из поливинилхлорида, фармацевтическая алюминиевая фольга. 12 капсул/таблетка/коробка, 2×12 капсул/таблетка/коробка, 3×12 капсул/таблетка/коробка, 10 капсул/таблетка/коробка, 6 капсул/таблетка/коробка.
Срок годности】 18 месяцев
【Стандарт исполнения】.
【номер разрешения】 0,125 г (по C16H17N3O4S): государственная регистрация лекарственного средства H13020790.
0,25 г (на основе C16H17N3O4S): Guodianzhi H13020791.
[лицензиат по маркетингу].
Владелец разрешения на маркетинг: Shiyapharm Group Ouyi Pharmaceutical Co.
Юридический адрес: № 88 улица Янцзы, зона экономического и технологического развития Шицзячжуан
Почтовый индекс: 052165
Номер телефона: 0311-87886158
Номер факса: 0311-87039126
Производитель
Название компании: Shiyapharm Group Ouyi Pharmaceutical Co.
Адрес: No. 88 Yangzi Road, Shijiazhuang Economic and Technological Development Zone
Почтовый индекс: 052165
Номер телефона: 0311-87886158
Номер факса: 0311-87039126
Веб-сайт: http://www.ouyipharma.com