Регорафениб официально одобрен в США для второй линии лечения распространенного рака печени

Во всем мире заболеваемость раком печени выше у мужчин, чем у женщин, и в развивающихся странах выше, чем в развитых, причем 50% случаев рака печени приходится на Китай.

В 2014 году в Китае было зарегистрировано 365 000 новых случаев рака печени, что составляет 9,59% от всех случаев злокачественных опухолей и занимает четвертое место; было зарегистрировано 319 000 смертей, что составляет 13,88% от всех случаев злокачественных опухолей и занимает второе место после рака легких.

Почему рак печени имеет такой высокий уровень смертности?

Почему рак печени поднялся на второе место по смертности, в то время как по заболеваемости он занимает четвертое место?

Это связано не только с быстрым прогрессированием опухоли, но и с ограниченными возможностями лечения. Операция, вмешательство и радиотерапия являются важными инструментами для долгосрочного выживания при раке печени на ранних стадиях, однако частота рецидивов и метастазов достигает от 40% до 70% через 5 лет после операции .

После того как рецидив и метастазы переходят в поздние стадии рака печени, эффективность лекарственной терапии очень ограничена. Сами клетки рака печени обладают низкой чувствительностью к химиотерапевтическим препаратам, и вопрос о том, может ли системная химиотерапия принести пользу пациентам, является спорным.

В нынешнюю эпоху быстрого развития таргетной терапии таргетный препарат первой линии для лечения распространенного рака печени был доступен только в 2007 году, когда появился сорафениб (торговое название Доксорубицин/Нексавар).

Что же происходит, когда сорафениб становится резистентным, а затем снова прогрессирует? Эта дилемма мучает нас уже десятилетие, при этом не появилось ни одной установленной или одобренной схемы второй линии.

Новая надежда для пациентов с распространенным раком печени появилась только в апреле 2017 года, когда Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США одобрило регорафениб для второй линии лечения распространенного рака печени, став первым целевым препаратом, одобренным для лечения рака печени за последнее десятилетие.

Каков механизм действия регорафениба?

Регорафениб (BAYVANGO/Stivarga) — пероральный мультикиназный ингибитор, который ингибирует сигнальные пути RAF, KIT, RET, PDGFR, VEGFR1 и TIE2 для вмешательства в опухолевый генез, опухолевый ангиогенез и поддержание микроокружения опухоли, убивая опухолевые клетки множеством способов.

Сигнальные пути эзотеричны и сложны, и, проще говоря, регорафениб может ингибировать опухолевые клетки с разных сторон, что дает преимущество в виде множества мишеней, но при этом теряется высокая специфичность.

Ранее препарат был одобрен для лечения распространенного колоректального рака и мезенхимальных опухолей желудочно-кишечного тракта, которые не поддавались другим методам лечения. Итак, насколько эффективно его применение в лечении рака печени?

Насколько эффективен регорафениб при лечении рака печени?

Результаты исследования RESORCE были опубликованы в престижном медицинском журнале The Lancet 5 декабря 2016 года.

В исследование были включены 573 пациента с раком печени, у всех из которых прогрессировала болезнь после лечения сорафенибом, и они были рандомизированы в группы регорафениба и плацебо, все из которых получали лечение до прогрессирования болезни или непереносимых побочных эффектов.

Результаты показали, что медиана общей выживаемости была на 2,8 месяца больше в группах регорафениба и плацебо — 10,6 месяца и 7,8 месяца соответственно; медиана выживаемости без прогрессирования была почти в два раза больше — 3,1 месяца и 1,5 месяца соответственно; риск прогрессирования был снижен на 54%, а риск смерти — на 37%.

Хотя у всех пациентов, принимавших регорафениб, наблюдались побочные реакции, профиль безопасности был управляемым, а наиболее распространенными побочными реакциями 3 класса или выше были гипертония, синдром «рука-нога», усталость и диарея.

Очевидно, что регорафениб значительно улучшил общую выживаемость больных гепатоцеллюлярной карциномой, прогрессировавшей после лечения сорафенибом, а его безопасность и эффективность были подтверждены.

Однако у исследования есть ограничения, так как все включенные в него пациенты переносили сорафениб и прогрессировали на фоне его лечения. Если пациенты не переносят сорафениб в первой линии терапии, можно ли их сразу лечить регорафенибом и смогут ли они его переносить? Это направление для дальнейших исследований в будущем.

Утвержденные показания для регорафениба в Китае

В марте 2017 года Китайское управление по контролю за продуктами и лекарствами одобрило маркетинг регорафениба для лечения распространенного колоректального рака и мезенхимальных опухолей желудочно-кишечного тракта; в декабре того же года оно одобрило его расширенные показания для второй линии лечения распространенного рака печени.

Поскольку рак печени является злокачественным заболеванием с высоким уровнем заболеваемости и смертности в Китае, важно, что больные раком печени могут легко и быстро приобрести целевые препараты второго ряда в Китае, что дает надежду китайским больным раком печени.