Среди психических расстройств шизофрения является распространенным и частым заболеванием, которое несет большую опасность и оказывает большее влияние на семьи и общество. Поэтому особенно важно исследовать, разрабатывать и рационально использовать препараты для лечения шизофрении. Антипсихотики также известны как блокаторы нервов. В основном они действуют на ретикулярную агонистическую систему в среднем мозге; миндалину, гиппокамп и субталамус в лимбической системе; паллидум и стриатум в экстрапирамидной системе, оказывая комплексное фармакологическое воздействие. Обычно используемые антипсихотики делятся на фенотиазины (хлорпромазин, метиодиазин, пиперазина пальмитат, фенпропизин, флуфеназин, флуфеназина деканоат, трифлуоперазин и т.д.), тиодиазепины (например, телден, трифлуфентиазид и т.д.), бутилфенолы (например, галоперидол, пентафлуоридол, галоперидол деканоат и т.д.) и другие неклассические антипсихотики дифеноксазепины (например, клозапин, оланзапин и т.д.), Бензамиды (например, сульпирид), рисперидон и т.д.
Название продукта
Технические характеристики и упаковка
Свойства, применение и побочные эффекты
1
Хлорпромазин (C.P.Z.), псевдоним Дормант
25мг*100
50мг*100
25 мг/мл
50 мг/2 мл
Представительный препарат из группы фенотиазинов. Этот препарат — самый ранний из применявшихся антипсихотиков, является блокатором рецепторов D2/D1 и обладает высоким сродством к рецепторам 5-HT6 и 7. Обладает сильным седативным эффектом и в основном используется для лечения шизофрении, маниакальных эпизодов аффективного психоза, реактивного психоза и других психических расстройств с симптомами галлюцинаций, бреда, возбуждения и ажитации. t1/2=17 ч, достигая устойчивого состояния через 5-10 дней, когда t1/2=30 ч. Начальная пероральная доза составляет 25-50 мг, 3 раза в день, а затем увеличивается по мере необходимости в зависимости от состояния и реакции. Терапевтическая доза составляет 400-800 мг в день в разделенных дозах. Продолжительность лечения пациентов в острой фазе составляет от 6 до 8 недель. После стихания симптомов дозу постепенно снижают. Поддерживающая доза составляет 300 мг в день или меньше.
Основными побочными эффектами являются экстрапирамидные симптомы (ЭПС), проявляющиеся в виде острой дистонии, тремороподобного паралича, неспособности сидеть спокойно, дискинезии замедленного типа (ДЗ); антихолинергические эффекты, проявляющиеся сухостью во рту, запорами, затуманенным зрением, затрудненным мочеиспусканием, задержкой мочи и тахикардией; постуральная гипотензия, возникающая в основном при инъекционном введении или передозировке; более фармакогенное поражение печени, вызывающее повышение трансаминаз; влияние на эндокринную систему. Иногда увеличение молочных желез, лактация, изменения менструального цикла; солнечный дерматит, лекарственный дерматит, пигментация кожи; иногда гранулоцитопения; чрезмерная седация и фармакогенная депрессия.
2
Трифлуопрозин, он же Стелазин
5мг*100
Фенотиазин, сильный блокатор D2 и слабый блокатор D1 рецепторов, сильное антипсихотическое и противорвотное действие, быстрое и длительное действие, также обладает антигистаминным эффектом. В основном используется при лечении шизофрении. Он эффективен при острых галлюцинациях, бреде, чувстве контроля и неповиновения. При хронической шизофрении он приводит к улучшению эмоционального безразличия, поведенческой замкнутости и повышению активности. T1/2=13,3 ч. Начальная пероральная доза составляет 5 мг 1-2 раза в день и постепенно увеличивается до максимальной 40-60 мг/сут в разделенных дозах, уменьшаясь после 2-3 недель облегчения симптомов, с поддерживающей дозой 10-20 мг/сут.
Основными побочными эффектами являются выраженные экстрапирамидные реакции (ЭПС), среди которых наиболее распространенными являются тремор, похожий на паралич, неспособность сидеть спокойно и дистония. Это можно уменьшить путем снижения дозы или применения антиконвульсивных парализующих препаратов. Возможны раздражительность, сухость во рту, помутнение в глазах, затрудненное мочеиспускание, тахикардия и потеря аппетита. Аномальная функция печени и изменения картины крови встречаются реже, чем при приеме хлорпромазина.
3
Перфеназин, также известный как Трилафон
2мг*100
4 мг*100
5 мг/2 мл
Фенотиазины, высокоэффективные блокаторы ДА-рецепторов, сходные по действию с хлорпромазином, характеризуются низкой дозой, низкой токсичностью и более слабым седативным эффектом. Он показан при всех подтипах шизофрении. Он лучше действует на острые галлюцинации, виктимность, ревность, бред отношений и непослушание, улучшает эмоциональное безразличие и контролирует возбуждение и ажитацию меньше, чем хлорпромазин. t1/2=9ч, выводится через желчь, метаболиты выводятся с мочой и калом. Начальная доза составляет 2-4 мг перорально, 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают до 20-60 мг в день.
Основными побочными эффектами являются экстрапирамидные реакции, сухость во рту, запор, нечеткость зрения, диплопия, заложенность носа, тахикардия, учащенное мочеиспускание, изменение аппетита и увеличение веса. Могут наблюдаться постуральная гипотензия, увеличение молочных желез и нарушения менструального цикла. Иногда могут возникать сыпь, электрокардиографические изменения, дискинезия замедленного типа.
4
Флуфеназин, торговое название Анатензол
2мг*100
Фенотиазин, блокатор D2/D1 рецепторов, высокое сродство к 5-HT6 и 7 рецепторам, быстрое и длительное действие. В основном используется для лечения острой и хронической шизофрении, улучшает контакт и активизирует настроение у хронических больных, эффективен при нарушениях мышления, галлюцинаторном бреде и нервозности. Он сильнее, чем фенадин, действует на такие симптомы, как замкнутость, непокорность, импульсивность, безразличие и замкнутость. T1/2=13 ч. Первая доза 2 мг перорально, 2-3 раза в день. 20-30 мг/сут, максимум 60 мг/сут, поддерживающая доза 10-20 мг/сут.
Основными побочными эффектами являются очень сильные экстрапирамидные реакции, среди которых часто встречаются кинетический глазной криз, спастическое косоглазие, торсионный спазм, неспособность сидеть спокойно, тремор и миотонус. Симптомы можно уменьшить с помощью инъекции скополамина и перорального приема Антана. Иногда наблюдаются гипотензия, гранулоцитопения и замедленная дискинезия.
5
Флуофеназин деканоат F.D.
25мг*2шт
Флуфеназина деканоат — это фенотиазин длительного действия, T1/2=3,7 дня, с началом действия в 42-72 часа и наиболее выраженным эффектом в 48-96 часов, продолжающимся 2-4 недели. Внутримышечная инъекция, начальная доза обычно 12,5-25 мг/доза, один раз в 2-4 недели, может быть постепенно увеличена до 50-100 мг/2 недели.
Побочные эффекты EPS являются обычными, с более легкими вегетативными реакциями. Может наблюдаться сухость во рту и затуманенное зрение. Отсутствие значительных повреждений сердца, печени и почек. Иногда гипотензия и гранулоцитопения. С осторожностью применять у пациентов с органическими заболеваниями сердца, печени и мозга, а также у пожилых и немощных людей.
6
Тиоридазин, псевдоним Метилдиазид, торговое название Ридазин
25мг*100
50мг*100
Фенотиазин, фармакологические эффекты этого препарата примерно такие же, как у хлорпромазина, но его седативное действие и экстрапирамидные реакции менее выражены, чем у хлорпромазина. Он используется для лечения острой и хронической шизофрении и аффективных расстройств. Благодаря своему анксиолитическому и антидепрессивному действию, он более эффективен при депрессии с ипохондрией и бредом. Он широко используется у пожилых людей, так как лучше переносится. Начальная доза 25-50 мг, 2-3 раза в день. Терапевтическая доза составляет 200-600 мг в день, а поддерживающая доза — 300 мг в день или меньше.
Основными побочными эффектами являются сухость во рту, нечеткость зрения, заложенность носа и постуральная гипотензия. Частота аномалий ЭКГ высока, в основном это аномалии Т-волны, удлинение Q-T и блокада ветвей пучка, которые могут привести к внезапной смерти, и в случае их возникновения следует отнестись к ним серьезно. Длительное тяжелое применение может вызвать пигментную ретинопатию, которая может восстановиться после уменьшения или прекращения приема препарата.
7
Пипотиазина пальмитат, торговое название: Пипотиазин или Анпанолид
50 мг/2 мл
Фенотиазин, препарат длительного действия. Блокатор ДА-рецепторов, более слабый гипотензивный и гипотермический эффект, чем у хлорпромазина. Используется при галлюцинаторном бреде, некоординированном двигательном возбуждении, импульсивности и других симптомах, оказывает активирующее действие на пациентов с хронической поведенческой абстиненцией. tmax≈14 дней, выведение медленное, 50% выводится через 20 дней. 2%-7% выводится с мочой, может выводиться с желчью при энтерогепатической циркуляции, большая часть выводится с калом. Внутримышечная инъекция, начальная доза обычно 25-50 мг/доза, один раз в 4-6 недель, терапевтическая доза 50-200 мг/доза.
Побочные эффекты — ЭПС, но в меньшей степени, чем при использовании хлорпромазина. Изредка тяжелая бессонница, желтуха, гранулоцитопения. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца, печени и почек, а также у пожилых и немощных людей. Противопоказан пациентам с агранулоцитопенией и закрытоугольной глаукомой.
8
Хлорпротиксен, псевдоним Телден Тардон
25мг*100
Тиацетин, фармакологическое действие примерно такое же, как у хлорпромазина. Он обладает некоторым антидепрессивным действием и эффективен для устранения тревоги, напряжения, депрессии, негативизма и нарушений сна. Он обычно используется для лечения шизофрении и шизоаффективного психоза с симптомами депрессии и тревоги. Кроме того, он обладает седативным действием, усиливает эффект обезболивающих средств, этанола и барбитуратов и других гипнотических препаратов, расслабляет поперечнополосатую мускулатуру и охлаждает температуру. Антихолинергическое и антиадренергическое действие слабее и менее эффективно, чем у хлорпромазина при шизофрении. Начальная доза 25 мг, 3 раза в день, терапевтическая доза 50-400 мг до 800 мг, поддерживающая доза 200 мг/сут.
Основными побочными эффектами являются постуральная гипотензия, головокружение, сонливость, слабость, сухость во рту, запор, тахикардия и низкое ЭПС. В больших дозах он может вызывать судороги. В отдельных случаях наблюдались повреждения печени, гранулоцитопения и сыпь. С осторожностью применять при тяжелых заболеваниях сердца, заболеваниях печени, подавлении костного мозга, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, задержке мочи, эпилепсии; перекрестная сенсибилизация с феназинами; кислоторегулирующие средства могут влиять на всасывание данного препарата; седативный и антихолинергический эффект усиливается при использовании с трициклическими антидепрессантами.
9
Клопентиксол, торговое название Цизординол Высокий антагонизм
10/25 мг/таблетка
10 мг/мл
Тиацетин, блокатор D2/D1 рецепторов, с меньшей вероятностью вызывает повышенную лекарственную устойчивость и гиперчувствительность рецепторов DA при длительном применении. Хорошо помогает при галлюцинациях, бреде, расстройствах мышления, нарушениях поведения, возбуждении и ажитации, используется при острой и хронической шизофрении, маниакальном возбуждении, умственной отсталости с психомоторным возбуждением, агрессивном расстройстве поведения у детей и артериосклеротической деменции. Более низкие концентрации в мозге, метаболизируется печенью и выводится с фекалиями и мочой. Начните с 10-50 мг/сут, разделите на 2-3 приема, увеличьте дозу до 20-75 мг/сут, максимум 150 мг/сут.
Побочные эффекты могут включать сонливость, сухость во рту, затуманенное зрение, запоры и ЭПС. Также могут возникнуть головокружение, задержка мочи, вертикальная гипотензия и преходящее поражение печени. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца, печени и почек, а также у беременных женщин.
10
Клотианидин деканоат
Торговое название: Глорезин
100 мг/мл
200 мг/мл
Тиацетин, препарат длительного действия. t1/2=19д. для поддерживающего лечения или хронической шизофрении. Вводится внутримышечно, 200-400 мг/2 — 4 недели.
11
Трифлоксистробин Флупентиксол, торговое название Тропакс Рекиндлед
0,25 мг/таблетка
0,5 мг/таблетка
1,5 мг/таблетка
Тиазохинон, блокатор D1, D2, 5-HT2 рецепторов. Не вызывает снотворного эффекта, антипсихотическое действие в 4-8 раз сильнее, чем у Телдена, с бодрящим эффектом. Он используется при шизофрении и более эффективен в отношении таких симптомов, как апатия, гипоактивность воли и неповиновение. Tmax=4 ч, биодоступность 40%, значительная энтерогепатическая циркуляция. Начальная доза 1-4 мг/сут в 2-3 приема, терапевтическая доза 10-60 мг/сут, поддерживающая доза 5-20 мг/сут. Тревога и депрессия 0,5-3 мг/сут в 2-3 приема.
Реже, но часто встречается легкая ЭПС, при которой неспособность сидеть неподвижно и острая дистония более заметны. Может иногда вызывать бессонницу и возбуждение, поэтому не следует применять у возбудимых и взволнованных пациентов. Оказывает слабое воздействие на вегетативную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Длительное применение может привести к ТД, а ЭПС может усугубиться при применении гастрофацила и перфеназина; с осторожностью применять при беременности, печеночной, почечной и сердечной недостаточности и у пациентов с эпилепсией в анамнезе.
12
Трифлуфентиксен деканоат
Торговое название: Фуконазол
20 мг/мл
40 мг/мл
Препарат тиацетина длительного действия. Для поддерживающего лечения или хронической шизофрении. t1/2 от 3 до 8 дней, продолжительность действия от 2 до 3 недель. Внутримышечная инъекция, 20-40 мг/2 — 4 недели.
13
Галоперидол, также известный как Халдол
2мг*100
5 мг/мл
Представитель антипсихотиков бутирилбензольного типа. Он обладает сильным действием на ДА-рецепторы, в основном на D2, и является препаратом выбора для лечения эйфорических состояний. Обладает сильным антипсихотическим действием, хорошей эффективностью, быстрым началом действия, низкой токсичностью, более слабым седативным эффектом, чем хлорпромазин, более сильным противорвотным эффектом, не оказывает значительного влияния на температуру тела и артериальное давление, слабым антихолинергическим эффектом и эффектом антиадренергических рецепторов. Он оказывает выраженное действие на галлюцинации и бред, а также оказывает активизирующее действие на хронических больных. В основном применяется при шизофрении и эффективен для купирования некоординированного психомоторного возбуждения, галлюцинаций, бреда, враждебности, агрессии и эффективен при маниакальных эпизодах аффективного психоза. Он также широко используется при токсических, инфекционных, соматических и психогенных психических расстройствах и эффективен при некоторых непроизвольных движениях (хорея, тики). Tmax перорально — 3-4 ч, Tmax внутримышечно — 30 мин, T1/2 — 12-36 ч, распределение системное, с наибольшим внутрипеченочным содержанием. Выведение медленное, с мочой и калом, за 24 часа выводится почти 50%. Пероральное лечение обычно составляет 8-20 мг/день. Быстрое лечение галоперидолом: 5-10 мг/доза путем внутримышечной инъекции, повторяемой каждые 0,5-1 ч до тех пор, пока возбуждение не будет контролироваться. Для лечения синдрома Туретта, поскольку такие пациенты склонны к ЭПС, следует использовать небольшую дозу, обычно начиная с 0,5-1 мг/доза, один раз перед сном, медленно увеличивая дозу при необходимости, один раз в 3-5 дней. Доза для детей составляет 2-4 мг/день, для взрослых — 10-16 мг/день, которую можно разделить на 1-3 приема/день.
Из основных побочных эффектов наиболее часто встречаются ЭПС, среди которых преобладают тремор, двигательная неспособность, миотония, неспособность к сидячей работе, кинетический глазной криз, спастическое косоглазие и торсионный спазм. Инъекционные препараты содержат значительно меньше ЭПС, чем пероральные. Длительное применение может вызвать ТД. Кроме того, наблюдаются слабость, сухость во рту, запор, нечеткость зрения, потливость, сонливость и потеря аппетита. Обычно считается, что он обладает низкой токсичностью, с меньшим поражением печени и менее серьезным воздействием на сердечно-сосудистую систему, чем хлорпромазин, редко вызывая изменения ЭКГ. Он способен вызывать фармакогенную депрессию и в очень высоких дозах может вызывать острые энцефалопатические симптомы, такие как штопор, спазмы, конвульсии, кома и повреждение миокарда. Применение с фенобарбиталом может привести к снижению концентрации этого препарата.
14
Галоперидол деканоат Галоперидол деканоат, торговое название Андрографол или Галидол
50 мг/2 мл
Препарат длительного действия с Tmax 4-11 ч и T1/2 около 3 недель. Длительно действующий, слабо седативный препарат, для лечения хронической психотической шизофрении и поддерживающего лечения. Внутримышечная инъекция, 50-200 мг/доза, один раз в 2-4 недели. Максимальная доза — 300 мг/4 недели.
Побочные эффекты сходны с таковыми у галоперидола. Длительное применение высоких доз может вызвать нарушения сердечного ритма и повреждение миокарда, а также может повлиять на функцию печени. Склероз мышц может возникнуть при введении большого количества препарата в одно и то же место в течение длительного периода времени. С осторожностью применять у пожилых пациентов. Сообщалось о тератогенности, поэтому его не следует применять у беременных женщин.
15
Пенфлуридол
10 мг/таблетка
20мг*24
Бутилфенил, мощный блокатор ДА-рецепторов, антагонист кальция. После приема внутрь эффект сохраняется в течение 1 недели, антиадренергическое действие отсутствует, легкий седативный эффект. Может контролировать галлюцинации, бред, эйфорию, импульсивность и т.д. При хронической шизофрении может устранить галлюцинации, активизировать эмоции и улучшить контакт. Tmax составляет 12-24 часа, T1/2 — 70-230 часов, накапливается в жировой ткани и высвобождается медленно. Он медленно проникает в ткани мозга и покидает их, а также стабилен в мозге при связывании с рецепторами. Энтерогепатическая циркуляция является основной причиной длительного действия. Большая его часть выводится в первозданном виде с фекалиями, небольшое количество — с мочой. Его принимают один или два раза в неделю во время еды, 20 мг в первый раз, постепенно увеличивая дозу до 40-60 мг в неделю, максимальная доза — 120 мг в неделю, поддерживающая доза — 20-40 мг в неделю.
Побочные эффекты чаще встречаются при ЭПС, помимо слабости, головокружения, нарушений сна, тревоги и депрессии, а также желудочно-кишечных симптомов. Противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью, противопоказан пожилым пациентам с треморным параличом и с осторожностью беременным женщинам.
16
Клозапин
25мг*100
Клозапин является неклассическим антипсихотическим препаратом с широким спектром рецепторов, включая D1, D2, D4, 5-HT, M, α2, H1 и т.д. Он является сильным блокатором 5-HT2 рецепторов, слабым для D2 и сильным для D4, и оказывает меньшее влияние на DA стриатума черного пальца. Он обладает высокой эффективностью, быстрым началом действия и легкими экстрапирамидными реакциями. Обладает сильным седативно-гипнотическим действием. Он подходит для лечения острой и хронической шизофрении и оказывает хорошее воздействие на возбуждение и ажитацию, галлюцинации, бред, нарушения мышления, контактную пассивность и поведенческую замкнутость. В настоящее время это самый мощный антипсихотический препарат, и быстрые диссоциативные свойства его действия на D2-рецепторы могут быть основной причиной его эффективности. Tmax сильно варьируется у разных людей, при этом степень связывания с белками плазмы составляет 94% при 1,5-6 ч и T1/2 — 3,6-14,3 ч. Устойчивая концентрация в крови достигается через 7-10 дней. Эффективная концентрация в крови составляет 300-600 нг/мл. 80% метаболитов выводится с фекалиями и 20% с мочой. Начальная доза составляет 25-75 мг/день, разделенная на 2-3 приема, терапевтическая доза обычно составляет 300-400 мг/день, поддерживающая доза — 50-200 мг/день.
Имеет множество побочных эффектов, включая сонливость, головокружение, слюнотечение, запор, слабость, тошноту, растяжение живота, тахикардию, затуманенное зрение, увеличение веса и т.д. Частота возникновения ЭПС низкая; может вызывать изменения ЭКГ, такие как тахикардия и изменения Т-волны; антихолинергический эффект сильный и вызывает паралич кишечника; оказывает меньшее влияние на сексуальную функцию; большие дозы могут привести к изменениям ЭЭГ и вызвать эпилепсию; гранулоцитопения может возникать у некоторых пациентов и не связана с дозой. Самый серьезный побочный эффект препарата не связан с дозой. У всех пациентов, принимающих клозапин, следует регулярно проверять количество гранулоцитов и их классификацию, обычно раз в месяц в амбулаторных условиях. Его не следует сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению, такими как карбамазепин, сульфаниламиды, хлорамфеникол, аминопирин и др.
17
Оланзапин Оланзапин, псевдоним Оланзапин, торговое название Реплак
5мг*20
Это неклассический антипсихотический препарат, сходный по структуре и эффективности с клозапином, обладает анксиолитическим действием, при этом в спектре рецепторов 5-HT1, 5-HT7 и α2 меньше, чем у клозапина, что приводит к меньшему количеству побочных эффектов. Инъекционные препараты и препараты длительного действия пока не доступны в Китае.
Побочных эффектов гранулоцитопении не наблюдалось, изменения ЭКГ и ЭЭГ встречаются реже, ЭПС в терапевтических дозах встречается редко, сонливость и антихолинергические эффекты легче, чем у клозапина, может наблюдаться преходящая гиперпролактинемия.
18
Локсапин, торговое название Loxapine
10 мг/таблетка
Блокатор D2/D3-рецепторов, с большим сродством к D3-рецепторам, чем к D2, химическая структура схожа с клозапином. Фармакологическое действие аналогично действию хлорпромазина, с быстрым началом действия. Он показан при острой шизофрении и эффективен при расстройствах мышления, тревоге и депрессии. Лечение хронической шизофрении аналогично трифлуоперазину. t1/2 составляет 3-4 ч, пероральная биодоступность снижена за счет индуцирования эффекта первого прохождения, легко проходит гематоэнцефалический барьер, выводится в основном с мочой. Начните с 10 мг/день, терапевтическая доза 100-300 мг/день, разделенная на 2-4 приема.
Побочные эффекты EPS распространенные, также тошнота, рвота, увеличение веса, птоз, головная боль, раздражительность, беспокойство, сердцебиение, лактация, торможение выделения спермы и др.
19
Кветиапин псевдоним Кветиапин, Quetiapine, торговые названия Qivi, Seroquel
25мг*28
100 мг*30
Дибензотиазепиновый класс неклассических антипсихотиков. Подобно клозапину, он обладает сродством к D1, D2, 5-HT1A, 5-HT2A, гистаминовым, α1 и α2 рецепторам, причем сродство к 5-HT2 рецепторам сильнее, чем к D2 рецепторам, а также значительной блокадой гистаминовых и адренергических рецепторов, при незначительном сродстве к холинергическим рецепторам или его отсутствии. Он имеет низкую частоту возникновения ЭПС, эффективен и хорошо переносится пациентами, склонными к ЭПС, включая пожилых людей, детей и пациентов с уже существующей патологией ПДР, такой как болезнь Альцгеймера (БА) и болезнь Паркинсона, и имеет Tmax 1-1,5 ч. Он метаболизируется в печени системой цитохрома P450 и на 73% выводится почками. Начальная доза составляет 25 мг/сут дважды в день; на второй или третий день дозу увеличивают на 25-50 мг/сут дважды или трижды в день; при хорошей переносимости на четвертый день дозу можно увеличить до 300-400 мг/сут в два или три приема. Терапевтическая доза для взрослых составляет от 150 до 750 мг в день, средняя доза в открытых исследованиях — 478 мг в день.
ЭПС происходит аналогично плацебо, с легким влиянием на лактат, ЭКГ, гематологию и массу тела, и рутинный мониторинг крови и ЭКГ не требуется. Сонливость и вертикальная гипотензия могут возникнуть в начале приема препарата и пройти в течение 1-2 недель; на этом этапе требуется наблюдение за пожилыми больными и ослабленными пациентами.
20
Сульпирид, псевдоним Антитошнота
100 мг*100
Бензамиды, неклассические антипсихотики. Селективная блокада ДА-рецепторов, действие не зависит от цАМФ. антипсихотическое, противорвотное, но не седативно-гипнотическое средство. Противорвотный эффект в 166 раз сильнее, чем у хлорпромазина. Он показан при различных подтипах шизофрении и хорошо влияет на такие симптомы, как мидриаз, галлюцинации, бред, безразличие и замкнутость, контактная пассивность. Он не менее эффективен, чем хлорпромазин при шизофрении, при этом экстрапирамидные реакции у него значительно реже. Малые и умеренные дозы оказывают антидиссоциативное и антидепрессивное действие. Tmax=2 ч, T1/2=8 ч. Не проникает через плацентарный барьер в пуповинную кровь. Начальная пероральная доза 50-100 мг, 2-3 раза в день. Увеличение дозы, терапевтическая доза 600-1200 мг/сут, максимальная 1600 мг/сут, поддерживающая доза 200-400 мг/сут. При тиковых расстройствах начинать с 50-100 мг/сут, 2-3 раза/сут, максимальная доза 400-600 мг/сут.
Побочные эффекты включают нарушения сна, поэтому большинство доз назначается утром и в полдень. Эпс является легким, но есть несколько случаев тяжелого эпса. Кроме того, наблюдаются беспокойство, раздражительность, нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, лактация, неспособность к эякуляции, жажда, потливость, затрудненное мочеиспускание, дискинезия, желудочно-кишечные реакции, гипотония. Электрокардиографические аномалии проявляются изменениями ST-T и блокадой пучковой ветви. Восприимчивость к стойкой гиперпролактинемии. Противопоказан пациентам с гипертонией, феохромоцитомой, с осторожностью при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях и печеночной недостаточности, минимальной комбинации антихолинергических препаратов, противопоказан детям младшего возраста.
21
Тебри Тиаприд
100 мг*100
Бензамид, оказывающий блокирующее действие на ДАергические рецепторы в лимбической системе среднего мозга и антагонистическое действие на дискинезию, вызванную возбуждением ДА2-рецепторов в стриатуме, а также блокирующий проведение болевых нервных импульсов к ретикулярной формации через таламический тракт спинного мозга. Он также используется для блокирования передачи болевых нервных импульсов через спинно-таламический тракт к ретикулярной формации. Tmax=1 ч, T1/2 составляет 3-4 ч, выводится в основном с мочой в неизмененном виде. Для лечения синдрома Туретта начальная доза составляет 50-100 мг/сут, 2-3 раза/сут, а высшая доза — 400-600 мг/сут.
Побочные эффекты слабые и заключаются в сонливости, головокружении, слабости, желудочно-кишечных реакциях и, в меньшей степени, переполнении молоком и аменорее. Люди могут испытывать эйфорию и бессонницу.
22
Рисперидон Рисперидон, торговое название Риспердал Вистон
1мг*20 (белый)
2мг*20 (оранжевый)
Сильный антипсихотик, неклассический антипсихотик. Блокатор гомеостаза 5-HT рецепторов и рецепторов DA. Быстрое действие, длительное и стабильное время обслуживания, легкий EPS. Показан при всех видах шизофрении, шизоаффективном психозе и аффективных расстройствах. Эффективен не только при позитивных симптомах, таких как галлюцинации и бред при шизофрении, но и при негативных симптомах, таких как эмоциональное безразличие, заторможенность деятельности и поведенческая замкнутость. Tmax=2 ч, T1/2 составляет 2-4 ч. Стабильный уровень в крови достигается через 5-6 дней. Пероральная терапевтическая доза обычно составляет 2-6 мг в день в 1-2 приема. Максимальная доза не превышает 20 мг в день.
Побочные эффекты слабые, с дозозависимой ЭПС и тенденцией вызывать стойкую гиперпролактинемию. Основными побочными эффектами являются нарушения менструального цикла, головокружение, учащенное сердцебиение, нистагм и, в некоторых случаях, трудности с концентрацией памяти, при более легкой ЭПС.
23
Зипрасидон
20 мг * 20 (таблетки/капсулы)
60 мг * 10 (капсулы)
Атипичный антипсихотик, структура которого отличается от фенотиазиновых или буталбиталбензольных антипсихотиков. Исследования in vitro показали, что зипрасидон обладает высоким сродством к дофаминовым D2, D3, 5-гидрокситриптаминовым 5HT2A, 5HT2C, 5HT1A, 5HT1D, a-адренергическим рецепторам, умеренным сродством к гистаминовым H1 рецепторам и отсутствием сродства к другим протестированным рецепторам/сайтам связывания, включая М-холинергические рецепторы. Зипрасидон оказывает антагонистическое действие на D2, 5HT2A и 5HT1D рецепторы и агонистическое действие на 5HT1A рецепторы. Зипрасидон ингибирует синаптическую реабсорбцию 5-гидрокситриптамина и норэпинефрина.
Он хорошо всасывается перорально через желудочно-кишечный тракт, достигая пиковых концентраций в плазме крови через 6-8 часов и устойчивых концентраций в крови через 1-3 дня, со степенью связывания белков плазмы >99% и продемонстрированным объемом распределения 1,5 л/кг. Абсолютная биодоступность 20 мг, принятых во время еды, составляет приблизительно 60%. Средний терминальный период полувыведения (T1/2) составляет около 7 часов, а средний видимый системный клиренс — 7,5 мл/мин/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. После перорального приема зипрасидона он в основном полностью метаболизируется печенью, и лишь небольшое количество пролекарства выводится с мочой (<1%) и калом (<4%). Метаболиты выводятся с мочой и калом в количестве около 20% и 66% соответственно, а исходная форма зипрасидона в сыворотке крови составляет около 44%. Фермент, ответственный за окислительный метаболизм, в основном CYP3A4, CYP1AZ оказывает более слабое влияние. Менее 1/3 зипрасидона выводится путем окислительного метаболизма цитохромом P450, и приблизительно 2/3 зипрасидона выводится альдегид-оксидазой. Начальный курс лечения: 20 мг (одна таблетка) дважды в день перорально во время еды. В зависимости от состояния пациента этот показатель может быть постепенно увеличен до 80 мг (четыре таблетки) два раза в день. Чтобы обеспечить минимальную эффективную дозу, перед ее корректировкой следует тщательно наблюдать за реакцией пациента на дозу. Корректировка дозы обычно должна проводиться с интервалом не менее 2 дней, поскольку при пероральном применении данного препарата устойчивый уровень в крови достигается в течение 1-3 дней. Поддерживающая терапия: Необходимость в поддерживающей терапии должна периодически оцениваться и определяться у пациентов. Хотя продолжительность поддерживающего лечения зипрасидоном не определена, эффективная доза зипрасидона для постоянного применения у пациентов с шизофренией в 52-недельном клиническом исследовании составила 20-80 мг два раза в день. Побочные эффекты: побочные эффекты терапевтических доз аналогичны таковым у рисперидона, с незначительным влиянием на вес и уровень глюкозы в крови; кардиологические эффекты вызывают беспокойство, особенно длительный QTC. Пожалуйста, ознакомьтесь с инструкцией к каждому препарату и узнайте подробности у своего лечащего врача.