Дата утверждения.
Дата пересмотра.
Морсаприд цитрат таблетки инструкция по применению
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача
Название препарата
Общее название: Мозаприд цитрат таблетки
Торговое название: Fastidious
Английское название: Mosapride Citrate Tablets
Ханьюй пиньинь: Цзюйюаньсуань Мошабили Пянь
Ингредиенты
Основным ингредиентом этого препарата является мозаприда цитрат.
Химическое название: 4-Амино-5-хлор-2-этокси-N-[[4-(4-фторбензил)-2-морфолинил]метил]бензамида цитрат дигидрат.
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C21H25ClFN3O3-C6H8O7-2H2O
Молекулярная масса: 650,05
Характеристика】.
Данный продукт представляет собой таблетки, покрытые белой пленочной оболочкой, которая после удаления оболочки остается белой.
Показания к применению
Данный препарат используется для улучшения симптомов пищеварения, вызванных снижением моторики желудочно-кишечного тракта (например, функциональная диспепсия, хронический гастрит), включая изжогу, отрыжку, тошноту, рвоту, раннее насыщение, растяжение верхней части живота, боль в верхней части живота и т.д.
Спецификация]
5 мг (на основе C21H25ClFN3O3-C6H8O7)
Дозировка]
Обычная дозировка для взрослых составляет 5 мг (1 таблетка) 3 раза в день, принимается перорально до или после еды.
Неблагоприятные реакции
Было зарегистрировано 40 случаев (4,0%) побочных реакций среди 998 случаев в зарубежных клинических исследованиях того же сорта. В основном это были диарея и послабление стула (1,8%), жажда (0,5%), дискомфорт (0,3%) и т.д. Аномальные изменения показателей лабораторных тестов произошли у 30 из 792 пациентов (3,8%), принимавших данный препарат, в основном это были эозинофилия (1,1%), повышение триглицеридов (1,0%), повышение AST (GOT), ALT (GPT), ALP и гамма-ГТП (по 0,4%). (на момент утверждения)
Исследование постмаркетингового использования того же вида за рубежом: у 74 (2,5%) из 3014 пациентов в специальном исследовании (исследование длительного использования) наблюдались побочные реакции. Основными из них были диарея и послабление стула (0,8%), боль в животе (0,4%), жажда (0,3%) и т.д. (В конце повторного экзамена)
1. серьезные побочные реакции: фульминантный гепатит, дисфункция печени, желтуха (все менее 0,1%)
Поскольку может возникнуть фульминантный гепатит со значительным повышением AST (GOT), ALT (GPT) и γ-GTP, тяжелой дисфункцией печени и желтухой, и были случаи смерти, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, и если обнаружены отклонения от нормы, прием препарата следует немедленно прекратить и принять соответствующие меры.
2. другие побочные реакции
Классификация От 0,1% до 2%<0,1% Частота неизвестна Аллергические реакции Отек, крапивница Сыпь Эозинофилия крови Лейкопения Пищеварительная система Диарея и рыхлый стул, жажда, боль в животе, эмезис и рвота Аномальный вкус, вздутие живота Онемение во рту (включая язык, губы и т.д.) Печень Повышение АЛТ (ГПТ) Повышение АСТ (ГОТ), АЛП, γ-ГТП, билирубин Сердечно-сосудистая Пальпитация Психоневрологическая Вертиго, головокружение, головная боль Другие ощущения вялости, повышение триглицеридов. Тремор [Противопоказания
Противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к любому из ингредиентов данного продукта.
Меры предосторожности】
1. важные основные меры предосторожности
(1) После периода непрерывного применения данного продукта (обычно 2 недели) следует оценить улучшение симптомов пищеварения, чтобы изучить необходимость дальнейшего приема.
(2) В связи с возможностью развития фульминантного гепатита, тяжелой дисфункции печени и желтухи, данный продукт не следует принимать вслепую в течение длительного периода времени. В то же время, во время приема данного препарата пациенты должны находиться под пристальным наблюдением, и в случае обнаружения отклонений от нормы следует немедленно прекратить прием препарата и принять соответствующее лечение. Пациенты также должны быть проинструктированы о необходимости прекратить прием препарата и связаться с врачом, если во время приема препарата у них возникают такие симптомы, как дискомфорт, потеря аппетита, желтая моча и пожелтение конъюнктивы луковиц.
2. Меры предосторожности при приеме препарата
Перед приемом пациенты должны удалить продукт из листа ПТП (сообщалось, что пациенты случайно проглатывали лист ПТП и острые, твердые углы прокалывали слизистую оболочку пищевода, вызывая даже перфорацию и серьезные осложнения, такие как медиастинит).
Для беременных и кормящих женщин
1. беременным женщинам и женщинам с риском беременности следует применять данный препарат только в том случае, если терапевтическая польза перевешивает риск (безопасность применения данного препарата у беременных женщин не подтверждена).
2. женщинам, кормящим грудью, следует избегать приема этого препарата и прекратить грудное вскармливание, если все же необходимо его принимать [в исследованиях на животных (крысы) было обнаружено, что мозаприд выделяется с молоком].
Использование в педиатрии].
Испытания не проводились, и достоверные отзывы отсутствуют.
Гериатрическое использование]
В целом, его следует с осторожностью применять у пожилых пациентов из-за снижения физиологических функций печени и почек. В случае возникновения побочных реакций следует уменьшить дозу (например, 7,5 мг в день) и принять соответствующие меры.
Лекарственное взаимодействие]
Меры предосторожности при комбинированном применении
Название препарата Клинические симптомы и меры Механизм действия и факторы риска Антихолинергические препараты
(например, атропина сульфат, скополамина бутилбромид и т.д.) могут снижать эффект данного препарата, поэтому при сочетании с антихолинергическими средствами их следует применять через отдельные промежутки времени. Стимулирующий ЖКТ эффект этого препарата зависит от возбуждения холинергических нервов, поэтому сочетание его с антихолинергическими препаратами может подавить его действие. При ежедневном приеме 15 мг этого препарата вместе с 1200 мг эритромицина максимальная концентрация в крови увеличивается с 42,1 нг/мл до 65,7 нг/мл, период полувыведения увеличивается с 1,6 часа до 2,4 часа, а AUC0-4 увеличивается с 62 нг-ч/мл до 114 нг-ч/мл (здоровые взрослые) по сравнению с приемом только этого препарата.
[Передозировка наркотиков].
Этот тест не проводился, и надежные ссылки отсутствуют.
Фармакология и токсикология
Фармакология: Данный препарат является селективным агонистом рецепторов 5-гидрокситриптамина 4 (5-HT4), который усиливает движение пищеварительного тракта (желудка и тонкой кишки), стимулируя рецепторы 5-HT4 в холинергических интернейронах и межмышечном сплетении желудочно-кишечного тракта и способствуя высвобождению ацетилхолина. Исследования показали, что этот продукт обладает эффектом стимулирования моторики желудка и двенадцатиперстной кишки и ускорения опорожнения желудка. У крыс повторное введение препарата в течение одной недели показало, что его влияние на опорожнение желудка снижается.
Токсикологические эффекты: В долгосрочных (104 недели у крыс и 92 недели у мышей) исследованиях дозирования у грызунов частота возникновения гепатоцеллюлярной аденомы и аденомы клеток щитовидной железы увеличивалась при дозах 30-100 мг/кг/день (в 100-300 раз выше клинически рекомендуемой дозы).
Фармакокинетика
1. концентрация крови
Результаты 5 случаев здоровых взрослых, принимавших 5 мг в разовой дозе натощак
Tmax (ч) Cmax (нг/мл) T1/2 (ч) 0,8±0,1*30,7±2,72,0±0,2*среднее значение±стандартное отклонение
2. скорость связывания белков плазмы
99,0% (человеческая сыворотка 1 мкг/мл, ультрафильтрация in vitro или метод равновесного диализа)
3. Основные метаболиты и метаболические пути
Основной метаболит: дес-4-фторурацил.
Путь метаболизма: В основном метаболизируется в печени до дез-4-фторурацила, затем путем окисления в 5-положении параоксогексанового кольца и гидроксилирования в 3-положении бензольного кольца.
4. пути выделения и скорость выделения
Пути выведения: моча, фекалии.
Скорость выведения: скорость выведения с мочой через 48 часов после приема: 0,1% в виде пролекарства. Основной метаболит (дес-4-фторурацил) составляет 7,0% (5 мг в однократной дозе натощак у здорового взрослого человека).
5. метаболические ферменты
Изоформа цитохрома Р-450: в основном CYP3A4.
Хранение】Запечатать и хранить при комнатной температуре.
Упаковка】Алюминиево-пластиковая упаковка, 24 таблетки/коробка, 36 таблеток/коробка, 48 таблеток/коробка.
Срок годности】24 месяца
【Стандарт исполнения】.
Номер разрешения】Государственное управление по контролю за лекарствами H19990317
[Держатель разрешения на маркетинг лекарственных средств
Имя
Название: Lunan Bett Pharmaceutical Co.
Зарегистрированный адрес: № 209 Hongqi Road, город Линьи, провинция Шаньдун
Производитель лекарств
Название компании: Lunan Bett Pharmaceutical Co.
Адрес производства: № 243 Иньчуйшань Роуд, город Линьи, провинция Шаньдун
Почтовый индекс: 276006
Номер телефона: 0539-8336336 (отдел продаж) 0539-8336169 (отдел контроля качества)
Номер факса: 0539-8336338
Web
Адрес: www.LUNAN.com.cn