Структура пенициллинов характеризуется наличием β-лактамного кольца. Все основные структуры пенициллинов содержат материнское ядро (6-аминопенициллановая кислота, 6-АПК) и боковую цепь (CO-R). Родительское ядро является основным антимикробным компонентом, синтезируемым из тиазольного и β-лактамного колец, и если разрушить β-лактамное кольцо, то антимикробная активность исчезает. Боковая цепь, с другой стороны, в основном связана с антибактериальным спектром, устойчивостью к кислотам, ферментам и другими фармакологическими свойствами. Среди пенициллинов, за исключением пенициллина G, который является природным пенициллином, остальные являются полусинтетическими пенициллинами. Боковая цепь пенициллина G — бензильная, а другие пенициллиновые антибиотики, такие как ампициллин, получают путем замены водорода в бензильной группе пенициллина на аминогруппу. Амоксициллин, или гидроксиаминопенициллин, является парагидроксиаминопенициллином. Применение пенициллинов должно осуществляться под наблюдением врача.