Дата утверждения: 20/02/2007
Дата пересмотра: Год
Инструкция по применению сухой суспензии Амоксициллин Клавуланат калия
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача
Название препарата
Общее название: сухая суспензия Амоксициллина Клавулановой кислоты калия
Торговое название: Auxin®
Английское название: Amoxicillin and Clavulanate Potassium for Oral Suspension
Ханьюй пиньинь: Амоксилин Келавейсуаньцзя Ганьхунсуаньцзи
Ингредиенты
Данный продукт является комбинированным препаратом, состав которого: Амоксициллин (по C16H19N3O5S) и Клавуланат соотношение 7:1.
Свойства】Представляет собой белый или светло-белый порошок.
Показания к применению
Этот препарат используется для лечения следующих инфекций.
1. инфекции верхних дыхательных путей (включая ухо, нос и горло): например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит.
2. инфекции нижних дыхательных путей: например, острый и хронический бронхит (особенно при тяжелых инфекциях), лобарная пневмония, бронхопневмония.
3. инфекции мочевыводящих путей: например, цистит (особенно при рецидивирующих или осложненных инфекциях, исключая простатит).
4. инфекции кожи и мягких тканей: например, целлюлит, укусы животных в сочетании с раневыми инфекциями.
5. инфекции полости рта: например, тяжелые абсцессы десны в сочетании с челюстно-лицевым целлюлитом.
Для правильного использования антибиотиков следует придерживаться местных официальных рекомендаций по назначению антибиотиков и ссылаться на местные данные о чувствительности.
Спецификация】0,2285 г (Cl6H19N3O5S 0,2 г с C8H9NO5 0,0285 г).
【Дозировка】.
Дозировка: Приготовьте суспензию 228 мг/5 мл с теплой водой и принимайте внутрь.
Дозировка следующая.
Взрослые и дети старше 6 лет
Инфекции легкой и средней степени тяжести (инфекции верхних дыхательных путей, например, рецидивирующий тонзиллит; инфекции нижних дыхательных путей; инфекции кожи и мягких тканей): 28,6 мг на кг массы тела в день (амоксициллин 25 мг, клавулановая кислота 3,6 мг).
Более серьезные инфекции (инфекции верхних дыхательных путей, например, средний отит и синусит; инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхопневмония; инфекции мочевыводящих путей): 51,4 мг на кг массы тела в день (амоксициллин 45 мг, клавулановая кислота 6,4 мг).
В следующей таблице приведена рекомендуемая дозировка для детей в возрасте 2-6 лет
(дозировка для приготовленной суспензии 228 мг/5 мл этого продукта) 28,6 мг на кг массы тела в день
(легкие и умеренные инфекции) 2-6 лет (13-21 кг) 5,0 мл дважды в день 51,4 мг на кг массы тела в день
(более тяжелая инфекция) 2-6 лет (вес 13-21 кг) 10,0 мл дважды в день
Дети 2 месяцев — 2 лет: (Детям младше 2 лет следует назначать дозировку в зависимости от массы тела) (Дозировка для приготовленной суспензии 228 мг/5 мл данного продукта: 2 раза в день, см. таблицу ниже для каждой дозировки:) Масса тела
(кг) 28,6 мг на кг массы тела в день
(легкие и умеренные инфекции) 51,4 мг на кг массы тела в день
(более тяжелая инфекция)2 0,6 мл однократно 1,1 мл3 0,9 мл однократно 1,7 мл4 1,3 мл однократно 2,3 мл5 1,6 мл однократно 2,8 мл6 1,9 мл однократно 3,4 мл7 2,2 мл однократно 3,9 мл8 2,5 мл однократно 4,5 мл9 2,8 мл однократно 5,0 мл10 3,1 мл однократно на 5,6 мл11 3,4 мл однократно на 6,1 мл12 3,8 мл однократно на 6,8 мл13 4,1 мл однократно на 7,4 мл14 4,4 мл однократно на 7,9 мл15 4,7 мл однократно на 8,4 мл Младенцам в возрасте менее 2 месяцев применение 228 мг/5 мл данного препарата в сухой суспензии не рекомендуется из-за неопытности.
Младенцы с почечной недостаточностью: сухая суспензия 228 мг/5 мл не рекомендуется.
Почечная недостаточность.
Корректировка дозы не требуется, если скорость гломерулярной фильтрации >30 мл/мин у детей; если скорость гломерулярной фильтрации <30 мл/мин, применение препарата 228 мг/5 мл сухой суспензии не рекомендуется.
Печеночная недостаточность.
Применять с осторожностью и регулярно контролировать функцию печени; нет достаточной информации о рекомендуемой дозе в зависимости от функции печени.
Дозировка.
Принимайте этот продукт в начале приема пищи для минимизации желудочно-кишечных реакций и для оптимального усвоения. Продолжительность лечения должна зависеть от потребностей заболевания, но обычно не должна превышать 14 дней. Дозировку можно начать с внутривенной капельницы, а затем перейти на пероральный прием.
Побочные реакции
1. поражение кожи и придатков: сыпь, зуд, крапивница, гиперемия, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролитический эпидермолиз, эксфолиативный дерматит (эритродерматит) и острое генерализованное эруптивное импетиго и лекарственные реакции с системными симптомами (DRESS).
2. поражение желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, вздутие живота, диарея, гастрит, стоматит, воспаление языка, черный волосатый язык, псевдомембранозный энтерит, колит, геморрагический колит.
3. иммунные нарушения и инфекции: ангионевротический отек, кандидоз кожи и слизистых оболочек, вторичные инфекции, синдром, подобный сывороточной болезни (крапивница с артритом, артралгия, миалгия и лихорадка), астма, тяжелые аллергические реакции, кашель, анафилаксия, анафилактический васкулит.
4. неврологические повреждения: головокружение, головная боль, вертиго, бессонница, возбуждение, беспокойство, раздражительность, изменения поведения, спутанность сознания, судороги и обратимая гиперактивность, конвульсии, асептический менингит.
5. гематологические повреждения: лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени, дефицит гранулоцитов и гемолитическая анемия.
6. урологические повреждения: гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит, острое повреждение почек (включая острую почечную недостаточность, повышенный креатинин), зуд влагалища, язвы и аномальные выделения.
7. повреждение гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха, повышение уровня билирубина и щелочной фосфатазы в крови.
8. другие нарушения: одышка, сердцебиение, цианоз, стеснение в груди, озноб.
9. другие связанные с дозировкой события: Очень редкое поверхностное окрашивание зубов после приема препарата у детей, в основном у пациентов, принимающих суспензию. Чистка зубов может предотвратить и удалить окрашивание поверхности зубов.
Противопоказания
1. Противопоказан пациентам с положительной реакцией пенициллинового кожного теста, повышенной чувствительностью к данному препарату и другим пенициллинам, а также пациентам с инфекционным мононуклеозом.
2. Противопоказан пациентам, у которых наблюдался холестаз или печеночная недостаточность, связанная с приемом амоксициллина клавуланата калия.
Меры предосторожности]
1. перед приемом данного препарата следует тщательно расспросить пациентов об их аллергической истории и о том, есть ли у них аллергия на пенициллин, цефалоспорины или другие аллергены. Сообщалось о серьезных и иногда смертельных аллергических (анафилактических) реакциях у пациентов, получавших пенициллин. Такая реакция чаще возникает у пациентов с аллергией на пенициллин (см. [Противопоказания]).
2. с осторожностью применять у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и аллергическими заболеваниями в анамнезе, такими как астма, аллергический ринит, экзема, кушингова болезнь, крапивница и др.
3. существует перекрестная чувствительность между данным препаратом и другими пенициллинами и цефалоспоринами. В случае развития аллергической реакции следует немедленно прекратить использование продукта и принять соответствующие меры. Сообщалось о тяжелых и иногда смертельных аллергических реакциях (анафилаксия) у пациентов, получавших лечение пенициллином, и вероятность их возникновения выше у пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе. При возникновении аллергической реакции следует прекратить прием амоксициллин-клавулановой кислоты и назначить соответствующую заместительную терапию. Тяжелые аллергические реакции требуют немедленного экстренного лечения эпинефрином. Также может потребоваться введение кислорода, внутривенные стероиды и управление дыхательными путями, включая интубацию.
4. существует перекрестная устойчивость между данным препаратом и другими пенициллинами и цефалоспоринами, такими как ампициллин.
5. о применении препарата у пациентов с нарушением функции почек см. в разделе [ДОЗАЖ].
6. при применении высоких доз амоксициллина пациентам рекомендуется потреблять достаточное количество жидкости и обеспечивать адекватное мочеотделение для снижения вероятности развития амоксициллиновой кристаллурии.
7. с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. У отдельных пациентов, принимающих этот препарат, наблюдались изменения печеночной функции. Поскольку клиническая значимость таких изменений не установлена, следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с печеночной недостаточностью. Сообщалось о тяжелой обратимой холестатической желтухе, и этот признак и симптом также может появиться через шесть недель после прекращения приема препарата.
8. регулярные проверки функции печени, почек и кроветворной системы, а также анализ сывороточного калия или натрия должны проводиться у пациентов, принимающих длительные или высокие дозы данного препарата.
9. в комбинации с варфарином необходимо проводить соответствующий мониторинг и, возможно, потребуется корректировка дозы перорального антикоагулянта для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.
10. Препарат является антибиотиком, зависящим от времени, и должен применяться строго по инструкции, с перерывами между приемами не менее 6 часов.
11. для уменьшения желудочно-кишечных реакций пероральный препарат следует принимать во время еды.
12. Длительное использование этого продукта может иногда вызывать избыточный рост невосприимчивых бактерий. При использовании антибиотиков сообщалось о псевдомембранозном колите. Если у пациента развивается постоянная или тяжелая диарея, или появляются спазмы в животе, лечение следует немедленно прекратить и провести дополнительное обследование пациента.
13. чтобы обеспечить эффективность лечения и избежать развития бактериальной резистентности, лекарства следует принимать регулярно и по назначению, избегая пропусков или преждевременной отмены.
14. пациенты с подозрением на гонорею с сифилисом должны пройти обследование в темном поле перед использованием данного препарата и получать серологический тест один раз в месяц в течение не менее 4 месяцев.
15. вмешательство в лабораторные исследования для.
(1) Анализ мочи на глюкозу с сульфатом меди может быть ложноположительным, но ферментный анализ на глюкозу не влияет, поэтому при приеме данного препарата рекомендуется проводить анализ мочи на глюкозу, основанный на глюкозооксидазной реакции.
(2) Может повлиять на значение анализа сывороточной аланин-аминотрансферазы или портальной аминотрансферазы.
16. Комбинации амоксициллина и клавуланата калия в разных соотношениях не являются взаимозаменяемыми.
17. Не открывайте средний пакетик непосредственно перед использованием и употребите в течение 30 дней после открытия.
Для беременных и кормящих женщин].
Беременность
Испытания на репродуктивную токсичность на животных (крысах и мышах) не выявили тератогенного эффекта при пероральном или парентеральном введении. В отдельном исследовании преждевременного разрыва мембран (pPROM) сообщалось о повышенном риске некротизирующего неонатального колита тонкой кишки при профилактическом лечении этим препаратом. Применение данного препарата у беременных женщин ограничено, и, как и в случае с любыми другими препаратами, его следует избегать беременным женщинам, особенно в течение третьего триместра, если только врач не сочтет это необходимым.
Лактация
И амоксициллин, и клавуланат калия выделяются в грудное молоко (влияние клавулановой кислоты на младенцев, находящихся на грудном вскармливании, неизвестно). Поэтому у детей, находящихся на грудном вскармливании, может возникнуть диарея и грибковые инфекции слизистой оболочки, и грудное вскармливание может быть прекращено. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Амоксициллин/клавулановую кислоту следует применять во время грудного вскармливания только после оценки пользы/риска компетентным врачом.
См. раздел [Дозировка] для [Применение у детей].
Для пожилых людей] см. раздел [Дозировка].
[Лекарственное взаимодействие].
Пробенецид
Данный препарат не рекомендуется использовать в сочетании с пробенецидом, который снижает выделение амоксициллина почечными канальцами. Совместный прием может привести к повышению уровня амоксициллина в крови и увеличению периода полувыведения, но не влияет на уровень клавулановой кислоты в крови.
Пероральные антикоагулянты
В литературе сообщалось о редких случаях повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих аценокумарол или варфарин в сочетании с курсом амоксициллина. Если необходима комбинация, следует тщательно контролировать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное отношение (МНО) при добавлении и отмене амоксициллина. Кроме того, может потребоваться корректировка дозы перорального антикоагулянта (см. [Меры предосторожности] и [Неблагоприятные реакции]).
Mortifacoumest
Сообщалось о снижении активного метаболита микофеноловой кислоты (МФК) приблизительно на 50% по сравнению с концентрацией до приема препарата у пациентов, принимающих мометамин после начала приема перорального амоксициллина плюс клавулановая кислота. Изменения уровней до и после приема могут неточно отражать изменения в общем воздействии МПА. Поэтому при отсутствии клинических признаков деактивации трансплантата изменение дозы микофенолата мофетила обычно не требуется. Однако во время комбинированной терапии и вскоре после лечения антибиотиками следует проводить тщательный клинический мониторинг.
Другие препараты
Несмотря на отсутствие информации о применении данного препарата в комбинации с аллопуринолом, сочетание амоксициллина и аллопуринола может повысить вероятность развития аллергических кожных реакций.
Как и другие антибиотики, данный препарат может влиять на кишечную флору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
Передозировка]
Признаки и симптомы передозировки
Могут проявляться желудочно-кишечные симптомы и нарушения водного и электролитного баланса. В некоторых случаях наблюдалась кристаллурия амоксициллина, приводящая к почечной недостаточности. (См. [Меры предосторожности])
Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у тех, кто получает высокие дозы.
Сообщалось, что амоксициллин может выпадать в осадок в катетере мочевого пузыря, особенно после внутривенного введения высоких доз. Необходимо регулярно проверять проходимость.
Лечение отравления
Желудочно-кишечные симптомы можно лечить симптоматически, уделяя внимание водно-электролитному балансу.
Амоксициллин/клавулановая кислота может выводиться из кровообращения при гемодиализе.
Фармакологическая токсикология]
Бактериальная устойчивость в основном связана с тем, что бактерии могут вырабатывать бета-лактамазу — фермент, разрушающий антибиотики до того, как они смогут подействовать на болезнетворные бактерии. Клавулановая кислота в этом препарате предотвращает возникновение устойчивости бактерий, блокируя действие β-лактамазы, делая бактерии более чувствительными к амоксициллину и быстро убивая их. Хотя клавулановая кислота сама по себе практически не оказывает антибактериального действия, ее сочетание с амоксициллином делает ее антибиотиком широкого спектра действия с широким клиническим значением.
Ниже приведен список классификаций, основанных на чувствительности бактерий к данному продукту in vitro.
Восприимчивость бактерий in vitro к амоксициллину клавуланату калия
Если клиническая эффективность была продемонстрирована в ходе клинических испытаний, то для обозначения этого используется звездочка (*).
Бактерии, не продуцирующие β-лактамазу, обозначены (†). Изолят считается чувствительным к данному препарату, если он чувствителен к амоксициллину. Обычно восприимчивые виды бактерий Грамположительные аэробные бактерии.
Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Nocardia stellaris
Streptococcus pyogenes*†
Streptococcus lactis *†
Streptococcus spp. (β-гемолитические стрептококки) *†
Золотистый стафилококк (чувствительный к метициллину)*
Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину)
Коагулазоотрицательные стафилококки (чувствительные к метициллину)
Грамотрицательные аэробные бактерии.
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae*
Haemophilus parainfluenzae
Helicobacter pylori
Moraxella mucosae*
Гонококк
Pasteurella multocida
Vibrio cholerae
Другое.
Spirochetes burgdorferi
Leptospira
Грамположительные анаэробные спирохеты.
Clostridium spp.
Peptococcus niger
Streptococcus pyogenes
Стрептококк микропищеварительный
Streptococcus digestiveis Грамотрицательные анаэробные бактерии рода.
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Диоксид углерода Fibrobacter spp.
Aikenella erosionis
Clostridium nucleatum
Clostridium spp.
Clostridium purpureum spp.
Prevotella spp. Бактериальные грамотрицательные аэробные бактерии, которые могут приобретать устойчивость к лекарствам.
Кишечная палочка*
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae*
Klebsiella spp.
Aspergillus chimaerae
Aspergillus oryzae
Aspergillus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp. грамположительные аэробные бактерии.
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecalis
Streptococcus pneumoniae*†
Streptococcus straw green intrinsically resistant bacteria Грамотрицательные аэробные бактерии.
Bacillus immobilis spp.
Citrobacter fusiformis spp.
Enterobacter spp.
Hymenolepis hafniae
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Propionibacterium spp.
Pseudobacterium
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia spp. Другие.
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella spp.
Mycoplasma spp. Этот препарат содержит амоксициллин и клавулановую кислоту, поэтому он эффективен при инфекциях, вызванных бактериями, чувствительными к амоксициллину; он также эффективен при смешанных инфекциях, вызванных бактериями, чувствительными к амоксициллину, и бактериями, продуцирующими b-лактамазы.
[Фармакокинетика].
Поглощение
Амоксициллин и клавулановая кислота в сухой суспензии 228 мг/5 мл полностью растворимы в воде при физиологическом pH и быстро всасываются перорально, с наилучшим всасыванием в начале приема пищи.
Фармакокинетические исследования у детей, принимавших препарат перорально 3 раза/день и 2 раза/день, показали, что кинетика клиренса у детей с хорошо развитой функцией почек такая же, как у взрослых.
Амоксициллин/клавулановая кислота создавали сывороточные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты, аналогичные тем, которые создавались при пероральном приеме той же дозы амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.
Распространение
Фармакокинетические параметры двух компонентов данного препарата: амоксициллина и клавулановой кислоты очень схожи. Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками сыворотки крови очень низкое, примерно 70% присутствует в сыворотке крови в свободной форме.
Удвоение дозы этого препарата связано с соответствующим удвоением его концентрации в крови.
При внутривенном введении эффективные терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты могут быть обнаружены в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтически эффективные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты были обнаружены в желчном пузыре, перитонеальной ткани, коже, жировой и мышечной ткани; а также в жидкостях организма, включая синовиальную жидкость, перитонеальную жидкость, желчь и гной.
Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками очень низкое: исследования показали, что примерно 25% от общего содержания препарата клавулановой кислоты в плазме и 18% амоксициллина присутствуют в связанной с белками форме. Испытания на животных показали отсутствие накопления компонентов в каком-либо органе.
Как и большинство пенициллинов, амоксициллин может выделяться в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также могут быть обнаружены в молоке.
Исследования репродукции на животных показали, что и амоксициллин, и клавулановая кислота могут пересекать плаценту. Однако нет никаких доказательств бесплодия или повреждения плода.
Метаболизм
Часть амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты (в количестве, эквивалентном 10%-25% от начальной дозы). Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1-гидро-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-2-бутанона, которые выводятся с мочой и калом, а также с углекислым газом в выдыхаемом воздухе.
Выделение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками; клавулановая кислота может выводиться почками, а может и не выводиться. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводятся с мочой в виде прототипов через 6 часов после однократного приема внутрь таблеток 250/125 мг или 500/125 мг.
Совместное применение пробенецида задерживает выведение амоксициллина, но не почечную экскрецию клавулановой кислоты (см. [Лекарственное взаимодействие]).
Хранение】Запечатать и хранить в сухом месте при температуре ниже 25℃.
Упаковка】Упаковывается в алюминиево-пластиковую пленку, 6 упаковок/коробка, 12 упаковок/коробка, 24 упаковки/коробка, 120 упаковок/коробка или 480 упаковок/коробка.
[Срок действия] 24 месяца.
【Исполнительный стандарт】JX20190261
[Регистрационный номер фармацевтической продукции.
(1) 6 упаковок/коробка, 12 упаковок/коробка: HC20160005; (2) 24 упаковки/коробка, 480 упаковок/коробка: HC20160006; (3) 120 упаковок/коробка: HC20160007.
[Лицензиат по маркетингу лекарственных средств].
Название: Фармацевтическая фабрика Ао Мэй
Зарегистрированный адрес: Ao Mei Pharmaceutical Centre, 1&8 Wang Fu Street, Yuen Long Industrial Estate, Yuen Long, New Territories, Hong Kong
[Производитель].
Название компании: Фармацевтическая фабрика Ао Мэй
Адрес производства: Фармацевтический центр Ао Мэй, 8 Ван Фу Стрит, Промышленный комплекс Юэнь Лонг, Юэнь Лонг, Новые территории, Гонконг
Тел: (852) 26750230 Факс: (852) 26759328
Веб-сайт: http://www.brightfuture.com.hk
Электронная почта: [email protected]