Цефалоспориновые антибактериальные препараты широко используются в клинической практике. Цефалоспорины делятся на четыре основных поколения в зависимости от их стабильности к β-лактамазам, широкого антибактериального спектра и влияния на функцию почек. Цефалоспорины первого поколения, такие как цефазолин натрия и цефрадин, в основном используются при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями, а антибактериальная активность цефалоспоринов первого поколения в отношении грамотрицательных бактерий слабая. Цефалоспорины второго поколения, такие как цефотиам, цефуроксим и цефамандол, лучше, чем цефалоспорины первого поколения, действуют против грамотрицательных бактерий и более устойчивы к β-лактамазам. Цефалоспорины третьего поколения, такие как цефтриаксон, цефотаксим, цефтизоксим, цефтазидим и цефоперазон, эффективнее цефалоспоринов первого и второго поколения в отношении грамотрицательных бактерий, имеют меньше побочных эффектов и более устойчивы к β-лактамазам. Цефалоспорины четвертого поколения значительно улучшили свое действие на грамположительные бактерии по сравнению с цефалоспоринами третьего поколения, и к представительным препаратам в основном относится цефепим. Кроме того, существуют также некоторые комбинированные препараты цефалоспоринов, такие как цефоперазон сульбактам натрия.