Дата утверждения.
Дата пересмотра.
Норфлоксацин таблетки инструкция по применению
Внимательно прочитайте инструкцию и используйте под наблюдением врача
Предупреждение: серьезные побочные реакции, включая тендинит и разрыв сухожилий, периферическую невропатию, эффекты со стороны центральной нервной системы и усиление миастении гравис.
При применении фторхинолонов (включая таблетки норфлоксацина) сообщалось о сопутствующих инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях (см. [ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ]), включая
тендинит и разрыв сухожилий (см. [Меры предосторожности])
Периферическая нейропатия (см. [Меры предосторожности])
Эффекты со стороны центральной нервной системы (см. [Меры предосторожности])
При возникновении таких серьезных побочных реакций (см. [Меры предосторожности]) следует немедленно прекратить прием таблеток норфлоксацина и избегать приема фторхинолоновых препаратов.
Фторхинолоновые препараты могут усугубить симптомы мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис. Пациенты с известной историей миастении гравис должны избегать приема таблеток норфлоксацина (см. [Меры предосторожности]).
Поскольку при применении фторхинолонов, включая таблетки норфлоксацина, были зарегистрированы серьезные побочные реакции (см. [Меры предосторожности]), таблетки норфлоксацина следует применять только при отсутствии другой лекарственной терапии у пациентов со следующими показаниями.
Простые инфекции мочевыводящих путей (см. [Показания] и [Дозировка]) [Название препарата].
Общее название: таблетки норфлоксацина
Английское название: Norfloxacin Tablets
Ханьюй пиньинь：NuofushaxingPian
Ингредиенты
Основным ингредиентом этого препарата является норфлоксацин.
Химическое название: 1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота.
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C16H18FN3O3
Молекулярная масса: 319,24
Свойства
Данный продукт представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые после удаления оболочки выглядят от белесого до светло-желтого цвета.
Показания к применению
При инфекциях мочевыводящих путей, гонорее, простатите, кишечных инфекциях, брюшном тифе и других инфекциях, вызванных чувствительными бактериями Salmonella. Поскольку при применении фторхинолонов (включая таблетки норфлоксацина) отмечались серьезные побочные реакции, а у некоторых пациентов простые инфекции мочевыводящих путей проходят самостоятельно, таблетки норфлоксацина следует применять только в тех случаях, когда нет возможности использовать другие препараты.
Спецификация】0.1 г
Дозировка]
Принимать внутрь, запивая 250 мл воды, не менее чем за 1 час до или не менее чем через 2 часа после приема пищи или употребления молока и/или других молочных продуктов.
При острой простой инфекции нижних мочевых путей, вызванной Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Aspergillus chimaera, 400 мг (4 таблетки) однократно, дважды в день в течение 3 дней.
При простых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных другими возбудителями, доза такая же, как указано выше, в течение 7-10 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей дозировка, как указано выше, в течение 10-21 дня.
При простом гонококковом уретрите разовая доза 800 (8 таблеток).
При остром и хроническом простатите по 400 мг (4 таблетки) дважды в день в течение 28 дней.
При кишечных инфекциях — 300-400 мг (3-4 таблетки) дважды в день в течение 5-7 дней.
При инфекции Salmonella typhi — 800~1200 мг (8~12 таблеток) один раз в день, разделенные на 2~3 приема, курсом 14~21 день.
Неблагоприятные реакции]
Серьезные и другие важные побочные реакции
Инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, включая тендинит и разрыв сухожилий, периферическую невропатию, эффекты центральной нервной системы
Тендинопатия и разрыв сухожилий
Удлиненный интервал QT
аллергические реакции
Другие серьезные и иногда смертельные реакции
Влияние на центральную нервную систему
Диарея, вызванная Clostridium difficile
Периферическая нейропатия
Влияние на уровень глюкозы в крови
Фоточувствительность/фотоксичность
Вышеуказанные побочные реакции подробно описаны в разделе [Меры предосторожности].
Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, желудочковые аритмии
ЦНС: судороги, атаксия, токсический психоз, тремор, возбуждение, беспокойство, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, бред, депрессия, кошмары, бессонница, судороги, в редких случаях суицидальные мысли или действия.
Периферическая нейропатия: спутанность ощущений, притупление, боль при прикосновении, боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, или нарушения легкого прикосновения, боли, температуры, положения и вибрации, полиневрит
Скелетно-мышечная система: артралгия, миалгия, мышечная слабость, гипертонический тендинит, разрыв сухожилий, обострение миастении гравис, повышение креатинкиназы (CK), мышечные спазмы
Реакции гиперчувствительности: крапивница, зуд и другие тяжелые кожные реакции (например, токсический буллезный эпидермолиз [синдром Лайелла], кожно-слизистый глазной синдром [синдром Стивенса-Джонсона], многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лекарственные реакции с эозинофилией и системными симптомами [синдром DRESS]), одышка, ангионевротический отек ( включая отек/набухание языка, глотки, гортани или лица), сердечно-сосудистый коллапс, гипотония, потеря сознания, обструкция дыхательных путей (включая бронхоспазм, одышку и острый респираторный дистресс), анафилактическая пневмония, анафилаксия
Желудочно-кишечный тракт: псевдомембранозный колит, дискомфорт или боль в животе, диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, несварение желудка, вздутие живота, запор, стоматит, лабиринтит, стоматит, панкреатит
Гепатобилиарная система: гепатит, желтуха, острый печеночный некроз или печеночная недостаточность
Мочеполовая система: острая почечная недостаточность или почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, кристаллурия (в основном наблюдается при применении высоких доз)
Гематологические: анемия, включая гемолитическую анемию и апластическую анемию, тромбоцитопения, включая тромботическую тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, панцитопения и/или другие гематологические нарушения
Прочие: усталость, озноб, лихорадка, васкулит, сывороточная болезнь, диарея, вызванная Clostridium difficile, дисгликемия, фоточувствительность/фототоксичность, сердцебиение, боль в груди, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нарушение вкуса
Противопоказания]
Противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к данному препарату и фторхинолонам.
Противопоказан пациентам, у которых применение данного препарата или фторхинолонов вызвало тендинит или разрыв сухожилия.
Меры предосторожности]
1. инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, включая тендинит и разрыв сухожилий, периферическую невропатию, эффекты центральной нервной системы
Сообщалось об инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях при применении фторхинолонов в различных системах органов у одного и того же пациента, обычно включающих: тендинит, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую невропатию и реакции центральной нервной системы (галлюцинации, беспокойство, депрессия, бессонница, сильная головная боль и спутанность сознания). Эти побочные реакции могут возникать от нескольких часов до нескольких недель после применения таблеток норфлоксацина. Эти побочные реакции были зарегистрированы у пациентов любого возраста без предшествующих сопутствующих факторов риска.
2. тендинопатия и разрыв сухожилий
Фторхинолоны, повышают риск развития тендинопатии и разрыва сухожилий у пациентов всех возрастов. Такая побочная реакция чаще всего возникает в ахилловом сухожилии, что может потребовать хирургического вмешательства при его разрыве. Также сообщалось о тендините и разрыве сухожилий в плече, кисти, бицепсе, большом пальце и других точках сухожилий. Тендинит и разрыв сухожилия могут возникнуть через несколько часов или дней после начала приема таблеток норфлоксацина или через несколько месяцев после окончания лечения. Тендонит и разрыв сухожилия могут возникать двусторонне. Этот риск еще более возрастает у пожилых пациентов старше 60 лет, у пациентов, принимающих кортикостероидные препараты, и у пациентов, перенесших трансплантацию почек, сердца или легких. Помимо возраста и применения кортикостероидов, другие факторы, которые могут независимо повышать риск разрыва сухожилий, включают напряженную физическую активность, почечную недостаточность и предшествующее заболевание сухожилий, например, ревматоидный артрит. Тендинит и разрыв сухожилия также возникают у пациентов, использующих фторхинолоны без вышеуказанных факторов риска. Разрывы сухожилий могут произойти во время или после окончания лечения; о них также сообщалось через несколько месяцев после окончания лечения. Прием препарата следует прекратить после того, как у пациента возникли боль, отек, воспаление или разрыв сухожилия. После появления признаков тендинита или разрыва сухожилия пациентам следует рекомендовать отдых и обратиться к врачу для перехода на нехинолоновый препарат. Пациентам с историей заболевания сухожилий или тем, кто перенес тендинит и разрыв сухожилий, следует избегать применения фторхинолонов.
3. обострение миастении гравис
Фторхинолоны, обладающие нервно-мышечной блокирующей активностью, могут усугубить симптомы мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис. С применением фторхинолонов были связаны постмаркетинговые серьезные нежелательные явления, включая смерть и необходимость в искусственной вентиляции легких, а также у пациентов с миастенией гравис. Таблетки норфлоксацина не следует принимать пациентам с миастенией гравис.
4. удлиненный интервал QT
Некоторые фторхинолоновые препараты могут удлинять интервал QT на ЭКГ, и у небольшого числа пациентов могут развиться аритмии. Спонтанные сообщения о желудочковой тахикардии tip-twist у пациентов, получавших фторхинолоны в ходе постмаркетингового наблюдения, встречаются редко. Таблетки норфлоксацина не следует принимать пациентам с известным удлинением интервала QT, пациентам с некорректируемой гипокалиемией и пациентам, использующим антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол). Пожилые пациенты более восприимчивы к интервалам QT, связанным с приемом лекарств.
5. аллергические реакции
Сообщалось о серьезных аллергических реакциях при использовании фторхинолонов. Некоторые из них возникают у некоторых пациентов после первой дозы, а некоторые реакции могут сопровождаться сбоями в работе сердечно-сосудистой системы, потерей сознания, покалыванием, отеком гортани или лица, одышкой, крапивницей и зудом. Тяжелые аллергические реакции требуют экстренного лечения эпинефрином. Прием таблеток норфлоксацина следует прекратить при первых признаках сыпи или любых других признаках аллергии. При необходимости может быть назначен кислород, внутривенные стероиды, управление дыхательными путями, включая интубацию.
6. другие серьезные и потенциально смертельные реакции
При использовании фторхинолонов сообщалось о других серьезных и потенциально фатальных событиях. Некоторые из этих событий вызваны аллергией, а другие имеют неизвестную этиологию. Эти явления могут быть тяжелыми и обычно возникают после приема нескольких доз. Клинические проявления могут включать одно или несколько из следующих: лихорадка, сыпь, тяжелые кожные реакции (например, токсический эпидермолизный буллез, синдром Стивенса-Джонсона); васкулит; артралгия; миалгия; сывороточная болезнь; аллергическая пневмония; интерстициальный нефрит; острая почечная недостаточность или почечная недостаточность; гепатит, желтуха, острый некроз печени или печеночная недостаточность; анемия, включая гемолитическая анемия и апластическая анемия; тромбоцитопения, включая тромботическую тромбоцитопеническую пурпуру; лейкопения; дефицит гранулоцитов; голоцитопения и/или другие гематологические отклонения. При первых признаках сыпи, желтухи или любого другого аллергического проявления следует немедленно прекратить прием препарата и принять соответствующие меры.
7. эффекты на центральную нервную систему
Сообщалось, что применение фторхинолонов, включая таблетки норфлоксацина, повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, включая судороги и повышение внутричерепного давления (в том числе псевдотуморы), а также психоза вследствие отравления. Применение фторхинолонов может вызвать реакции ЦНС, включая возбуждение, ажитацию, бессонницу, тревогу, кошмары, паранойю, головокружение, спутанность сознания, тремор, галлюцинации, депрессию и суицидальные мысли или поведение. Эти реакции могут возникнуть после приема первой дозы препарата. Если эти реакции возникают во время применения пациентом таблеток норфлоксацина, прием препарата следует прекратить и принять соответствующие меры. Как и все фторхинолоны, таблетки норфлоксацина следует применять, когда польза перевешивает риск, у пациентов с известным или предполагаемым заболеванием центральной нервной системы (например, тяжелый церебральный атеросклероз, эпилепсия) или при наличии других факторов риска (например, склонность к судорогам или сниженный судорожный порог).
8. периферическая невропатия
Редкие сенсорные или сенсомоторные аксональные невропатии, затрагивающие малые и/или большие аксоны, приводящие к нарушению кожных ощущений, притуплению чувствительности, болезненным ощущениям при прикосновении и ослаблению организма, были зарегистрированы у пациентов, принимающих фторхинолоны. У некоторых пациентов симптомы могут проявиться вскоре после приема таблеток норфлоксацина и могут быть необратимыми. Если у пациентов развиваются симптомы периферической нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, или изменения других ощущений, включая легкое прикосновение, боль, тепло, положение и вибрацию, препарат следует немедленно отменить. Пациенты с историей периферической невропатии должны избегать применения фторхинолоновых антибиотиков.
9. диарея, вызванная Clostridium difficile
О диарее, вызванной Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех противомикробных препаратов, включая таблетки норфлоксацина, причем степень тяжести варьировала от легкой диареи до тяжелого колита. Терапия антимикробными препаратами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к избыточному росту C. difficile.
Токсины А и В, вырабатываемые C. difficile, ответственны за C. difficile-ассоциированную диарею. Высоковирулентные Clostridium difficile вызывают повышенную заболеваемость и смертность, эти инфекции неэффективны при антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. Возможность CDAD следует рассматривать во всех случаях диареи после лечения антибиотиками. Поскольку CDAD может возникнуть в течение двух месяцев после лечения противомикробными препаратами, необходим тщательный сбор анамнеза.
При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, может потребоваться прекращение приема антибиотиков, которые не направлены против C. difficile. При наличии клинических показаний следует проводить соответствующую замену жидкости и электролитов, белковые добавки, лечение антибиотиками против C. difficile и хирургическое обследование.
10. влияние на уровень глюкозы в крови
Сообщалось, что фторхинолоновые антибиотики вызывают дисгликемию (например, симптоматическую гипергликемию и гипогликемию), в основном у пациентов с сахарным диабетом, которые также принимают пероральные гипогликемические средства (например, эугликемию/глибенкламид) или используют инсулин. Поэтому рекомендуется внимательно следить за изменениями уровня глюкозы в крови таких пациентов. Если у пациента во время приема таблеток норфлоксацина развиваются гипогликемические реакции, прием препарата следует немедленно прекратить и принять соответствующие терапевтические меры.
11. фоточувствительность/фототоксичность
Умеренная или тяжелая фоточувствительность/фотоксичность может возникнуть после воздействия солнечного света или УФ-излучения после применения фторхинолоновых антибиотиков. Последняя может проявляться в виде чрезмерной реакции солнечного ожога (например, чувство жжения, эритема, волдыри, сочится, отек), часто на участках, подверженных воздействию света (обычно область «V» на шее, поверхность разгибателей предплечья, тыльная сторона кистей). Поэтому следует избегать чрезмерного воздействия источников света. Препарат следует отменить в случае возникновения фототоксических реакций.
12. безопасность для детей, подростков, кормящих матерей и во время беременности
Безопасность и эффективность перорального норфлоксацина у детей, подростков (до 18 лет), беременных женщин и кормящих матерей не установлена.
13. Лечение сифилиса
Эффективность норфлоксацина при лечении сифилиса не доказана. Лечение гонореи высокими дозами противомикробных препаратов в течение короткого периода времени может маскировать или задерживать симптомы скрытой фазы сифилиса. Все пациенты с гонореей должны быть протестированы на серологию сифилиса в момент постановки диагноза. Пациенты, получавшие норфлоксацин, должны пройти повторное серологическое тестирование на сифилис через три месяца.
14. Кристаллурия может возникнуть при приеме высоких доз препарата или при рН мочи выше 7. Чтобы избежать кристаллурии, рекомендуется пить много воды и поддерживать 24-часовое выделение мочи на уровне 1200 мл или более.
15. в случаях пониженной функции почек дозу следует корректировать в соответствии с функцией почек.
16. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в редких случаях могут возникать гемолитические реакции.
17. Поскольку кишечная палочка в настоящее время часто устойчива к флунофлоксацину, перед началом приема препарата следует получить образцы мочи для культивирования, а дозировка должна быть скорректирована с учетом результатов бактериальной лекарственной чувствительности. В случаях, когда бактериальная инфекция не диагностирована или не вызывает больших подозрений, или когда профилактика не показана, применение данного препарата может не принести пользы пациенту и повысить риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.
18. в случаях печеночной декомпенсации, например, тяжелой (цирротический асцит), клиренс препарата может быть снижен, а уровень препарата в крови повышен, особенно у лиц с печеночной и почечной декомпенсацией, что следует взвесить преимущества и недостатки и скорректировать дозу.
Во время длительного лечения следует регулярно оценивать функцию систем органов, включая почечную, печеночную и кроветворную функции.
20. Использование в пищевой и кормовой промышленности строго запрещено.
Для беременных и кормящих женщин]
Было установлено, что норфлоксацин вызывает аборт у обезьян при введении в 10 раз превышающей максимальную суточную дозу для человека (из расчета мг/кг). При этой дозе пиковая концентрация в плазме (Cmax) у обезьян была примерно в два раза выше, чем у людей. Тератогенные эффекты не были продемонстрированы на подопытных животных (крысах, кроликах, мышах, обезьянах) в дозах, в 6-50 раз превышающих максимальную суточную дозу для человека (из расчета мг/кг). Однако адекватных, хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не рекомендуется к применению у беременных женщин.
Нет информации о том, выделяется ли данный препарат через грудное молоко. Однако, в связи с небольшими изученными дозами и выделением других видов этого препарата в грудное молоко, а также возможностью неблагоприятного воздействия на новорожденных и грудных детей, беременным женщинам следует избегать применения этого препарата или прекратить грудное вскармливание на момент применения.
Для детей]
Безопасность и эффективность перорального норфлоксацина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Норфлоксацин может вызывать артропатию при применении у нескольких видов молодых животных. Его не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Гериатрическое использование]
У пожилых пациентов при лечении фторхинолонами, такими как норфлоксацин, повышается риск серьезных заболеваний сухожилий (включая разрыв сухожилий). Этот риск еще более возрастает при одновременном лечении кортикостероидами. Тендинит или разрыв сухожилия может возникнуть в ахилловом сухожилии, кисти, плече или других областях сухожилий и может произойти во время или после окончания лечения. Сообщалось о случаях, произошедших через несколько месяцев после лечения фторхинолонами. Данный препарат следует с осторожностью использовать у пожилых пациентов (особенно у тех, кто принимает кортикостероиды). Пациенты должны быть проинформированы об этом побочном эффекте и рекомендовано прекратить использование продукта и обратиться за неотложной медицинской помощью, если у них появятся симптомы тендинита или разрыва сухожилия.
В крупном зарубежном клиническом исследовании норфлоксацина для лечения инфекций мочевыводящих путей с участием 340 человек, 103 пациента были в возрасте 65 лет и старше и 77 пациентов в возрасте 70 лет и старше; не было выявлено существенных различий в безопасности и эффективности между этими пациентами и более молодыми людьми. В клинической практике не было выявлено различий в типах побочных реакций, о которых сообщали пожилые и молодые пациенты, за исключением того, что у пожилых пациентов, получающих сопутствующую кортикостероидную терапию, может быть повышен риск разрыва сухожилия. Кроме того, нельзя исключить повышенный риск других побочных реакций у некоторых пожилых людей.
Препарат выводится в основном почками, поэтому риск токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пожилых пациентов часто снижена функция почек и требуется применение сниженной дозы, может потребоваться мониторинг функции почек.
В целом, пожилые пациенты более восприимчивы к интервалам QT, связанным с приемом лекарств. Поэтому следует соблюдать меры предосторожности при приеме данного препарата с сопутствующими препаратами, которые могут вызвать удлинение интервала QTc (например, антиаритмики класса IA и класса III) или у пациентов с факторами риска развития желудочковой тахикардии tip-twist (например, у пациентов с известным удлинением интервала QT, некорректируемой гипокалиемией).
[Лекарственное взаимодействие].
Было показано, что хинолоны, включая норфлоксацин, ингибируют CYP1A2 в тестах in vitro, и одновременное применение с препаратами, метаболизирующими CYP1A2 (например, кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофиллин, тизанидин) в обычных дозах может привести к повышению концентрации препарата.
Средства, подщелачивающие мочу, могут снизить растворимость этого препарата в моче, что приведет к кристаллурии и нефротоксичности.
Комбинация данного препарата с теофиллином может привести к значительному снижению печеночного клиренса теофиллина, увеличению периода полувыведения из крови (t1/2β), повышению концентрации теофиллина в крови и появлению симптомов токсичности теофиллина, таких как тошнота, рвота, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги и сердцебиение, вследствие конкурентного ингибирования сайта связывания цитохрома P450, поэтому при комбинации следует измерять концентрацию теофиллина в крови и корректировать дозу.
Комбинация циклоспорина и данного препарата может повысить концентрацию первого в крови. Необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови и корректировать дозу.
Антикоагулянтный эффект данного препарата может усиливаться при использовании в комбинации с антикоагулянтом варфарином, поэтому при совместном применении следует внимательно следить за протромбиновым временем пациента.
Пропофол может снизить выделение данного препарата из почечных канальцев примерно на 50% и может быть токсичным из-за повышения концентрации данного препарата в крови при совместном применении.
Данный препарат является антагонистом фурантоина и не рекомендуется в сочетании с ним.
Мультивитамины или другие препараты, содержащие ионы железа или цинка, а также кислотоудерживающие средства, содержащие алюминий или магний, могут снизить всасывание данного продукта.
Дезоксиниваленол может снизить пероральную абсорбцию данного продукта и не должен сочетаться с фторхинолонами из-за наличия в их препаратах алюминия и магния, которые могут хелатировать с фторхинолонами.
Он вмешивается в метаболизм кофеина, что приводит к снижению клиренса кофеина, увеличению периода полувыведения из крови (t1/2β) и возможной токсичности центральной нервной системы.
Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с хинолонами, включая норфлоксацин, может повысить риск стимуляции центральной нервной системы и судорожных припадков.
Комбинация хинолонов, включая норфлоксацин, с глибенкламидом (сульфонилмочевиной) в редких случаях приводила к тяжелой гипогликемии.
[Передозировка наркотиков].
Не было обнаружено летального эффекта у мышей и крыс при однократном пероральном приеме дозы до 4 г/кг данного продукта. Острая передозировка требует применения эметика или промывания желудка, чтобы вызвать опорожнение желудка, тщательного наблюдения за изменениями в состоянии, симптоматического лечения и поддерживающей терапии. Необходимо поддерживать надлежащую регидратацию.
Фармакология и токсикология
Это фторхинолоновый антибактериальный препарат с антибактериальным действием широкого спектра, особенно против грамотрицательных бацилл, и обладает хорошим антибактериальным действием на следующие бактерии in vitro: большинство бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая Enterobacter citri, Enterobacter gutterus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella, Aspergillus, Salmonella, Shigella, Vibrio, Yersinia и др. Норфлоксацин также обладает антимикробной активностью in vitro против широкого спектра лекарственно-устойчивых бактерий. Норфлоксацин — это бактерицидный препарат, который действует на А-субъединицу бактериальной ДНК-хеликазы, подавляя синтез и репликацию ДНК, что приводит к гибели бактерий.
Фармакокинетика
Концентрация крови
Ниже приведены концентрации в крови и фармакокинетические параметры норфлоксацина 200 мг при однократном приеме внутрь у здоровых взрослых.
Рисунок: Концентрация в крови (здоровые взрослые)
Фармакокинетические параметры
Доза (мг) Tmax (час) Cmax (мкг/мл) T1/2 (час) AUC (мкг.час/мл) 2001.31.152.744.29
2. Распределение: Концентрации в тканях взрослых пациентов, принявших однократную пероральную дозу норфлоксацина 200 мг, были следующими.
Количество случаев Время после введения Концентрация Мокрота 2 около 4 ч 0,77 мкг/мл Мокрота 62 ч 1,87 мкг/мл Слизистая оболочка верхнечелюстной пазухи 42 ч 0,72 — 2,03 мкг/мл Ушная течь 12 ч 1,93 мкг/мл Желчный мешок 91 — 4,5 ч 1,39 мкг/мл Желчь 61 — 4,5 ч 10,4 мкг/мл Жидкость простаты 61 ч 0,16 мкг/мл секреции уретры 51 ч 0,51 мкг/мл 3. Метаболизм
У здоровых взрослых людей, принявших однократную пероральную дозу 200 мг норфлоксацина, примерно 80% выводилось с мочой в виде прототипа, а также наблюдались пять других метаболитов.
4. выделение
Однократный прием 200 мг норфлоксацина внутрь здоровыми взрослыми людьми привел к пиковой концентрации 348 мкг/мл в моче через 0-2 часа и 8-часовому восстановлению препарата в моче на 42,6%.
Кроме того, выведение препарата с мочой значительно снижалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ≤29 мл/мин.
Пища и/или молочные продукты могут снизить абсорбцию.
У здоровых пожилых добровольцев (возраст 65-75 лет, нормальная функция почек) норфлоксацин выводился медленнее из-за небольшого снижения функции почек. После однократного приема 400 мг норфлоксацина у здоровых пожилых добровольцев наблюдалась средняя (±SD) AUC и Cmax 9,8 (2,83) мкг-ч/мл и 2,02 (0,77) мкг/мл, соответственно. Системная экспозиция была несколько выше, чем у более молодых людей (AUC 6,4 мкг-ч/мл и Cmax 1,5 мкг/мл). На всасывание препарата это не повлияло. Однако период полувыведения норфлоксацина у этих пожилых людей составлял 4 часа.
У пожилых пациентов не наблюдалось накопления многократных доз норфлоксацина. Поэтому отдельной корректировки дозы в зависимости от возраста не требуется. У пожилых пациентов со сниженной функцией почек доза должна быть скорректирована в соответствии с другими пациентами с почечной недостаточностью.
Хранение】 Хранить вдали от света и в герметичной упаковке.
Упаковка】 Внутренняя упаковка — алюминиево-пластиковая упаковка (твердые фармацевтические жесткие таблетки из поливинилхлорида и фармацевтическая алюминиевая фольга), с полиэстеровым/алюминиевым/полиэтиленовым фармацевтическим композитным пленочным мешком и 1 мешком влагопоглотителя силикагеля внутри; 12 таблеток/таблетка, 2 таблетки/мешок, 1 мешок/коробка.
【Срок действия】 12 месяцев
【 Стандарт исполнения
【Номер одобрения】 Государственный регистрационный номер лекарственного средства H13022772
[Лицензиат по маркетингу лекарственных средств
Название: Shiyapharm Group Ouyi Pharmaceutical Co.
Зарегистрированный адрес: № 88 Yangzi Road, зона экономического и технологического развития Шицзячжуан
Почтовый индекс: 052165
Номер телефона: 0311-87886158, 0311-67163660
Номер факса: 0311-87171665
Производитель
Название компании: Shiyapharm Group Ouyi Pharmaceutical Co.
Адрес: No. 88 Yangzi Road, Shijiazhuang Economic and Technological Development Zone
Почтовый индекс: 052165
Номер телефона: 0311-87886158, 0311-67163660
Номер факса: 0311-87171665