Агонисты рецепторов GLP-1, также известные как агонисты рецепторов глюкагоноподобных пептидов, являются относительно новыми гипогликемическими средствами, разработанными в последние годы. GLP-1 — это пептидный гормон, секретируемый L-клетками кишечника в организме человека. Механизм его действия заключается в воздействии на панкреатические β-клетки для стимулирования синтеза и секреции инсулина, а также стимулирования пролиферации и дифференцировки панкреатических β-клеток и ингибирования апоптоза панкреатических β-клеток, что имеет эффект защиты функции панкреатических островков. Он также обладает эффектом подавления аппетита и задержки опорожнения желудка, благодаря чему эти эффекты вместе достигают эффекта снижения сахара. Поскольку GLP-1, вырабатываемый в организме, легко гидролизуется дипептидилпептидазой 4 в организме, он имеет короткий период полураспада — менее 5 минут. Поэтому агонисты рецепторов GLP-1, синтезированные путем аминокислотной модификации, не могут быть гидролизованы дипептидилпептидазой 4 в организме, что значительно увеличивает продолжительность действия и оказывает гипогликемическое и островкопротекторное действие, а также легкий эффект снижения веса.