Дата утверждения.
Год
Месяц
Дата
Дата пересмотра.
Год
Месяц
Дата
Капсулы амоксициллина инструкция по применению
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача
Название препарата
Общее название: Капсулы Амоксициллина
Английское название: Amoxicillin Capsules
Ханьюй пиньинь: Амоксилин Цзяонанг
Ингредиенты
Основным ингредиентом этого препарата является амоксициллин.
Химическое название: (2S,5R,6R)-3,3-диметил-6-[(R)-(-)-2-амино-2-(4-гидроксифенил)ацетиламино]-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты тригидрат.
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C16H19N3O5S-3H2O
Молекулярная масса: 419,46
Свойства】Содержание данного продукта представляет собой порошок или гранулы от белого до желтого цвета.
Показания】Амоксициллин показан при следующих инфекциях у взрослых и детей, вызванных чувствительными бактериями (штаммы, не продуцирующие β-лактамазы):
1. инфекции верхних дыхательных путей, такие как средний отит, синусит, фарингит и тонзиллит, вызванные Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus или Haemophilus influenzae.
2. инфекции мочеполовых путей, вызванные Escherichia coli, Aspergillus chimaera или Enterococcus faecalis.
3. инфекции мягких тканей кожи, вызванные Streptococcus haemolyticus, Staphylococcus или Escherichia coli.
4. инфекции нижних дыхательных путей, такие как острый бронхит и пневмония, вызванные Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus или Haemophilus influenzae.
5. использовать в сочетании с другими препаратами для уничтожения H. pylori.
При использовании антибактериальных препаратов следует обращаться к официальным руководствам по клиническому применению.
Спецификация】0,125 г в соответствии с C16H19N3O5S
【Дозировка】.
Принимать перорально, не вскрывая капсулу, запивая водой. Пища не влияет на усвоение этого продукта.
Взрослые и дети
Лечение следует продолжать не менее 48-72 часов после того, как пациент станет бессимптомным или получит доказательства эрадикации бактерий.
При любой инфекции, вызванной Streptococcus pyogenes, рекомендуется лечение в течение не менее 10 дней, чтобы предотвратить развитие острой ревматической лихорадки.
При некоторых инфекциях лечение может занять несколько недель. Продолжение клинического и/или бактериологического наблюдения может потребоваться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Детям рекомендуется принимать соответствующую лекарственную форму.
Место инфекции Тяжесть инфекции1
Степень Взрослые и дети весом ≥40 кг Обычная дозировка Дети весом <40 кг (>3 месяцев) Обычная дозировка Инфекции уха, носа и горла
Инфекции мягких тканей кожи
Инфекция мочеполовых путей
Инфекции легкой и средней степени тяжести
Тяжелые инфекции 500 мг каждые 12 часов или 250 мг каждые 8 часов
500 мг один раз каждые 8 часов
25 мг/кг/день в 2 разделенных дозах (1 доза каждые 12 часов) или 20 мг/кг/день в 3 разделенных дозах (1 доза каждые 8 часов)
45 мг/кг/день в 2 разделенных дозах (1 доза каждые 12 часов) или 40 мг/кг/день в 3 разделенных дозах (1 доза каждые 8 часов) Инфекция нижних дыхательных путей легкой или средней степени тяжести или тяжелая инфекция
500 мг один раз каждые 8 часов
45 мг/кг/день в 2 разделенных дозах (1 доза каждые 12 часов) или 40 мг/кг/день в 3 разделенных дозах (1 доза каждые 8 часов) При инфекциях, вызванных бактериями с умеренной чувствительностью к амоксициллину, обратитесь к рекомендуемой дозе для тяжелых инфекций
Терапевтическая доза при инфекции H. pylori
Рекомендуемая пероральная доза для взрослых составляет 1 г амоксициллина, принимаемого дважды в день (каждые 12 часов) в сочетании с другими препаратами.
Пожалуйста, ознакомьтесь с инструкциями для других препаратов, используемых в комбинации, и соответствующими руководствами.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с нарушением функции почек обычно не требуется снижение дозы, если только нарушение не является тяжелым.
Пациенты со скоростью гломерулярной фильтрации от 10 до 30 мл/мин должны получать 500 мг или 250 мг каждые 12 часов в зависимости от тяжести инфекции.
Пациенты со скоростью гломерулярной фильтрации менее 10 мл/мин должны получать 500 мг или 250 мг каждые 24 часа в зависимости от тяжести инфекции.
Пациенты на гемодиализе должны получать 500 мг или 250 мг, в зависимости от тяжести инфекции, один раз в 24 часа. Дополнительные дозы следует получать во время и по окончании диализа.
В настоящее время нет рекомендаций по дозировке для педиатрических пациентов с почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата и регулярно контролировать функцию печени (см. [Меры предосторожности] и [Неблагоприятные реакции]).
Пожилые люди
Корректировка дозы может не рассматриваться. Однако при подборе дозы следует соблюдать осторожность в связи с большей вероятностью снижения функции почек у пожилых людей (см. [Применение в гериатрии]).
Неблагоприятные реакции]
Наиболее распространенными побочными реакциями, о которых сообщалось за рубежом, являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
В следующей таблице перечислены побочные лекарственные реакции в клинических исследованиях и постмаркетинговом наблюдении амоксициллина в зарубежных странах в соответствии с систематической классификацией MedDRA.
Для классификации частоты возникновения побочных реакций используются следующие термины.
Очень часто (≥ 1/10)
Общие (от ≥1/100 до <1/10)
Редкий (от ≥1/1,000 до <1/100)
Редкий (от ≥1/10,000 до <1/1,000)
Очень редко (<1/10 000)
Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)
Инфекционные и инвазивные заболевания Очень редко Кожный мукокожный кандидоз Заболевания крови и лимфатической системы Очень редко Обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или дефицит гранулоцитов), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия
Увеличение времени кровотечения и протромбинового времени (см. [Меры предосторожности]). Нарушения иммунной системы очень редко тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит (см. [Меры предосторожности]). Неизвестная реакция Гиршпрунга (см. [МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ]). Неврологические нарушения очень редко спазмы, головокружение, судороги (см. [Меры предосторожности]). Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЗарубежные данные клинических исследований* Обычная диарея и тошнота* Редкая рвотаЗарубежные постмаркетинговые данныеОчень редко Антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный энтерит, геморрагический колит, см. раздел [Меры предосторожности]).
Болезнь черного языкаНарушения гепатобилиарной системыОчень редкоГепатит и холестатическая желтуха.Умеренное повышение АСТ и/или АЛТНарушения кожи и подкожных тканейЗарубежные данные клинических исследований*Обычная сыпь*Редко крапивница и зудЗарубежные постмаркетинговые данныеОчень редкоКожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолизный буллез, эксфолиативный дерматит макулоза, острый генерализованный эруптивный пустулез (AGEP) и лекарственные реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). (см. [Меры предосторожности]) Очень редкие заболевания почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит
Кристаллурия (см. [Меры предосторожности] и [Передозировка препарата]) *Частота этих нежелательных явлений получена в результате клинических исследований за рубежом с участием примерно 6000 взрослых и педиатрических пациентов, принимавших амоксициллин. [Противопоказания].
Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к пенициллину и положительными кожными тестами на пенициллин.
Противопоказан пациентам с тяжелой тахифилаксией (например, анафилактическими реакциями) на другие бета-лактамные средства (например, цефалоспорины, карбапенемы, моноциклические бета-лактамы).
Меры предосторожности]
Аллергические реакции
Перед началом лечения амоксициллином тщательно расспросите о предшествующей истории аллергии на пенициллины, цефалоспорины и другие β-лактамы. Перед применением необходимо провести кожный тест с пенициллином натрия, который противопоказан при положительных реакциях. Сообщалось о серьезных и иногда смертельных реакциях гиперчувствительности (включая аллергические реакции и тяжелые побочные кожные реакции) у пациентов, получавших пенициллин. Эти реакции чаще возникают у пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе, а также у аллергиков. При возникновении аллергической реакции прием амоксициллина следует прекратить и назначить соответствующую заместительную терапию.
Нечувствительные микроорганизмы
Амоксициллин не подходит для лечения некоторых видов инфекций, если только возбудитель не был документирован и не известно, что он высокочувствителен к амоксициллину, или если возбудитель, вероятно, подходит для лечения амоксициллином. Это особенно актуально при лечении инфекций мочевыводящих путей и тяжелых инфекций уха, носа и горла.
Судороги
Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, у пациентов, получающих высокие дозы, или у пациентов с провоцирующими факторами (например, история судорог, эпилепсия в стадии лечения или менингеальные заболевания).
Почечная недостаточность
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в зависимости от степени нарушения (см. [ДОЗА И ПРИМЕНЕНИЕ]).
Кожные реакции
Наличие генерализованной эритемы с пустулами в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного эруптивного пустулеза (AGEP) (см. [ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ]). Эта реакция требует прекращения приема амоксициллина и запрета на любое последующее лечение.
При подозрении на инфекционный мононуклеоз следует избегать приема амоксициллина, поскольку сыпь, похожая на корь, после приема амоксициллина может быть связана с этим заболеванием.
Реакция Гиршпрунга
Реакция Гиршпрунга (см. [ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ]) наблюдалась за рубежом при использовании амоксициллина для лечения болезни Лайма. Это напрямую влияет на бактерицидную активность амоксициллина против болезни Лайма Burkholderia sp. Это распространенный самоограничивающийся результат антимикробной терапии болезни Лайма.
Рост невосприимчивых микроорганизмов
Длительное применение амоксициллина может привести к чрезмерному росту невосприимчивых организмов.
Антибиотико-ассоциированный колит отмечался при применении почти всех противомикробных препаратов и может иметь различную степень тяжести — от легкой до угрожающей жизни (см. [ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ]). Поэтому наиболее важно установить, есть ли у пациента диарея, существовавшая ранее, или диарея, возникшая в результате применения антибиотиков. При возникновении антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно прекратить прием амоксициллина, проконсультироваться с врачом и начать соответствующее лечение. Антиперистальтические препараты в этой ситуации противопоказаны.
Долгосрочное лечение
Во время длительного лечения следует регулярно оценивать функцию системы органов, включая почечную, печеночную и кроветворную функции. Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов и изменениях в анализе крови (см. [ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ]).
Антикоагулянты
Удлинение протромбинового времени редко отмечалось у пациентов, получавших амоксициллин. При одновременном приеме с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг. Для достижения желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов. (См. [Лекарственное взаимодействие] и [Неблагоприятные реакции])
Crystalluria
В основном при лечении инъекциями амоксициллина у пациентов наблюдалось снижение выделения мочи и небольшое количество кристаллов в моче. При приеме высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и выделение мочи, чтобы снизить вероятность развития амоксициллиновой кристаллурии. Пациентам с канюлированием мочевого пузыря следует регулярно проверять катетеры (см. [Неблагоприятные реакции] и [Передозировка препарата]).
Помехи при проведении диагностических исследований
Амоксициллин в сыворотке крови и моче может мешать проведению некоторых лабораторных тестов. При использовании химических методов часто возникают ложноположительные результаты из-за высокой концентрации амоксициллина в моче.
Рекомендуется использовать глюкозооксидазный метод при исследовании глюкозы в моче во время лечения амоксициллином.
Наличие амоксициллина может повлиять на результаты измерения эстриола у беременных женщин.
Развитие лекарственно-устойчивых бактерий
Назначение амоксициллина пациентам в случаях недиагностированной или не очень подозрительной бактериальной инфекции может не принести пользы пациенту и увеличить образование лекарственно-устойчивых бактерий.
Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины
Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать машины не проводились. Однако возможны побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и использовать машины (см. [ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ]).
Для беременных и кормящих женщин].
Беременность
Исследования на животных не показали прямой или косвенной репродуктивной токсичности. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что применение амоксициллина у людей во время беременности не повышает риск врожденных пороков развития. Амоксициллин может применяться во время беременности, если потенциальная терапевтическая польза перевешивает потенциальный риск, связанный с лечением.
Лактация
Амоксициллин может выделяться в небольших количествах в грудное молоко и может представлять риск сенсибилизации. В результате у детей, находящихся на грудном вскармливании, может развиться диарея и грибковые инфекции слизистой оболочки, и грудное вскармливание может быть прекращено. Амоксициллин следует применять во время грудного вскармливания только после медицинской оценки пользы/рисков.
Фертильность
Нет данных, позволяющих предположить, что амоксициллин влияет на фертильность у людей. Исследования репродукции у животных не показали влияния на фертильность.
Для применения у детей] см. раздел [Дозировка].
Корректировка дозировки может не рассматриваться (см. [Дозировка]). Однако при подборе дозы следует проявлять осторожность в связи с большей вероятностью снижения функции почек у пожилых людей, с дополнительным контролем функции почек.
Лекарственное взаимодействие]
Пробенецид
Не рекомендуется использовать в комбинации с пробенецидом. Пробенецид снижает почечную тубулярную секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению уровня амоксициллина в крови и его длительному сохранению.
Аллопуринол
Сочетание с амоксициллином во время лечения аллопуринолом может повысить вероятность развития аллергических кожных реакций.
Тетрациклины
Тетрациклины и другие антибактериальные препараты могут препятствовать бактерицидному действию амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты
Оральные антикоагулянты и пенициллиновые антибиотики широко используются на практике, и о взаимодействии не сообщалось. Однако, по данным литературы, у пациентов, использующих винбластин или варфарин в сочетании с курсом амоксициллина, наблюдалось повышение международного нормализованного отношения. Если необходимо использовать комбинацию, следует тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение при добавлении и отмене амоксициллина. Кроме того, может потребоваться корректировка дозы перорального антикоагулянта (см. [Меры предосторожности] и [Неблагоприятные реакции]).
Метотрексат
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что приводит к увеличению потенциальной токсичности.
[Передозировка наркотиков].
Признаки и симптомы передозировки.
Могут проявляться желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота и диарея), нарушения водно-электролитного баланса. Кристаллурия амоксициллина в некоторых случаях вызывала почечную недостаточность. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у тех, кто получает высокие дозы (см. [Меры предосторожности] и [Неблагоприятные реакции]).
Лечение отравлений.
Желудочно-кишечные симптомы можно лечить симптоматически, уделяя внимание водному и электролитному балансу. Амоксициллин может выводиться из кровообращения при гемодиализе.
Фармакологическая токсикология]
Амоксициллин — пенициллиновый антибиотик с хорошей антибактериальной активностью в отношении Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus и других Streptococcus spp, непенициллиназопроизводящих стафилококков, Enterococcus faecalis и других аэробных грамположительных кокков, неβ-лактамазопроизводящих штаммов аэробных грамотрицательных бактерий, таких как Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и Helicobacter pylori.
Амоксициллин оказывает бактерицидное действие, связываясь с бактериальными пенициллин-связывающими белками (PBPs) и ингибируя синтез клеточной стенки бактерий, в результате чего бактерии быстро становятся шаровидными, лизируются и разрываются.
Фармакокинетика]
Поглощение
Амоксициллин полностью растворяется в водном растворе с физиологическим рН. Он быстро всасывается после перорального приема. После перорального приема биодоступность амоксициллина составляет около 70%. Время достижения пиковой концентрации в крови (Tmax) составляет приблизительно 1 час.
Результаты фармакокинетических исследований 250 мг амоксициллина, принимаемого три раза в день у здоровых добровольцев в условиях голодания, следующие.
CmaxTmax *AUC (0-24 ч)T ½ (мкг/мл) (ч) (мкг.ч/мл) (ч)3,3 ± 1,121,5 (1,0-2,0)26,7 ± 4,561,36 ± 0,56* Медианное значение (диапазон) Биодоступность линейно зависела от дозы в диапазоне доз 250-3000 мг (измеренные Cmax и AUC значения).
На всасывание не влияет кормление.
Амоксициллин очищается при гемодиализе.
Распространение
Степень связывания с белками у амоксициллина составляет примерно 18%, а видимый объем распределения — примерно 0,3-0,4 л/кг.
После внутривенного введения амоксициллин распределяется в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин недостаточно распределяется в спинномозговой жидкости.
В исследованиях на животных не было обнаружено доказательств значительного удержания производного препарата в тканях. Как и большинство пенициллинов, амоксициллин может обнаруживаться в грудном молоке (см. [Дозировка для беременных и кормящих женщин]).
Было показано, что амоксициллин преодолевает плацентарный барьер (см. [Дозировка для беременных и кормящих женщин]).
Биотрансформация
Часть амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллотиазоловой кислоты, что составляет от 10% до 25% от начальной дозы.
Очистка
Амоксициллин в основном выводится почками.
У здоровых людей средний период полувыведения амоксициллина составляет приблизительно 1 ч, а средний общий клиренс — приблизительно 25 л/ч. При однократном приеме 250 мг или 500 мг амоксициллина приблизительно 60-70% амоксициллина выводится с мочой в виде прототипа в течение 6 часов. Несколько исследований показали, что 50-85% амоксициллина выводится с мочой в течение 24-часового цикла.
Совместное применение пробенецида задерживает выведение амоксициллина (см. [Лекарственное взаимодействие]).
Возраст
Период полувыведения амоксициллина одинаков у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей старшего возраста и взрослых. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) интервалы дозирования не должны превышать двух раз в день в течение первой недели жизни из-за незрелости путей выведения препарата почками. Следует с осторожностью подбирать дозу и, возможно, контролировать функцию почек у пожилых пациентов в связи с большей вероятностью снижения функции почек.
Пол
Не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина после перорального приема здоровыми мужчинами и женщинами.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек (см.
[Дозировка] и [Меры предосторожности]).
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью следует принимать препарат с осторожностью и регулярно контролировать функцию печени.
Хранение】 Хранить при температуре ниже 25℃.
Упаковка
Фармацевтическая алюминиевая фольга и поливинилхлорид/поливинилиденхлорид твердые фармацевтические ламинированные твердые таблетки. 10 капсул/таблетка, 2 таблетки/коробка, 5 таблеток/коробка.
Срок годности】 18 месяцев
【Стандарт исполнения】.
【Номер разрешения】
【 Владелец лицензии на маркетинг】
Название держателя разрешения на маркетинг препарата: Shih Pharma Group Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co.
Зарегистрированный адрес: № 88 Yangzi Road, Зона экономического и технологического развития Шицзячжуан, провинция Хэбэй, Китай
Почтовый индекс: 052165
Номер телефона: 8009111886 (пожалуйста, звоните со стационарного телефона), 4006128666
Номер факса: 0311-67809458
Производитель
Название компании: Shiyapharm Group Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co.
Адрес: No. 88 Yangzi Road, Зона экономического и технологического развития Шицзячжуан, провинция Хэбэй, Китай
Почтовый индекс: 052165
Номер телефона: 8009111886 (пожалуйста, звоните со стационарного телефона), 4006128666
Номер факса: 0311-67809458
Web
Адрес: www.cspczhongnuo.com