Введение в расагилин
Расагилин — это ингибитор моноаминоксидазы второго поколения, который блокирует распад нейромедиатора дофамина и является в 5-10 раз более мощным, чем Слегилин (ингибитор моноаминоксидазы первого поколения, включая Стигмин, Мидолпир и Голдспин), и, как было показано, улучшает действие длительно принимаемых препаратов дофамина у пациентов, у которых наблюдалось снижение эффективности. Кроме того, метаболит расагилина является неактивным неамфетамином с небольшим количеством побочных эффектов и, что более важно, обладает некоторым симптоматическим облегчением и большим количеством доказательств нейропротекторного действия. Лянь Синьфу, отделение заболеваний головного мозга, Гуандунская провинциальная больница традиционной китайской медицины
Исследование клинической эффективности рексагилина
В международном совместном исследовании, опубликованном в журнале The Lancet в 2005 году, сообщалось, что препарат против треморного паралича расагилин эффективно облегчает симптомы двигательной инвалидности у пациентов с болезнью Паркинсона. В 18-недельном клиническом исследовании 687 пациентов из Израиля, Аргентины и Европы (все они ранее получали лечение леводопой) были рандомизированы на получение расагилина, неэффективного плацебо или энтакапона + леводопы, другого препарата против треморного паралича. Результаты показали, что и ресагилин, и энтакапон значительно сокращали период потери двигательной функции (1,18 и 1,2 часа в день, соответственно) и продлевали его, а типы и частота побочных эффектов были сходными, включая падение артериального давления при смене положения, обмороки, запоры, тошноту, отеки ног и лодыжек. Учитывая, что ресагилин принимается перорально только один раз в день, эксперты в целом согласны с тем, что его целесообразнее использовать в качестве дополнения к традиционному лечению болезни Паркинсона.
Три рандомизированных контролируемых клинических исследования продолжительностью от 18 до 26 недель подтвердили безопасность и эффективность ресагилина. Одно исследование включало 404 пациента с ранней стадией болезни Паркинсона, и шкала показала, что у пациентов, получавших ресагилин, значительно реже наблюдалось ухудшение состояния по сравнению с группой плацебо. Два других исследования, в которых сравнивалась эффективность ресагилина в комбинации с плацебо или леводопой у более чем 1100 пациентов с более продвинутой стадией болезни Паркинсона, показали, что у пациентов, получавших ресагилин в комбинации с леводопой, была значительно меньшая продолжительность функциональных ограничений и ограничений подвижности в день.
Canadian Medical Post также сообщила, что данные нового долгосрочного исследования показали, что лечение расагилином приводило к симптоматической ремиссии болезни Паркинсона на срок до шести лет. Кроме того, долгосрочные результаты были лучше у пациентов, получавших расагилин в ранние сроки, чем в более поздние.
Недавно завершилось клиническое исследование III фазы под названием ADAGIO израильской компании Teva Pharmaceuticals Inc. Это было крупнейшее на сегодняшний день испытание препарата для лечения болезни Паркинсона с целью проверки эффективности ресагилина. 1 176 пациентов, все на ранних стадиях болезни Паркинсона, проходили лечение в 129 медицинских центрах в 14 странах мира. Исследование показало, что ресагилин замедлил прогрессирование заболевания у пациентов, достигнув значительных уровней улучшения в нескольких пробирных испытаниях.
Перспективы рынка ресагилина
В 2006 году FDA одобрило запуск раксагилина в США под торговым названием Azilect для начальной монотерапии болезни Паркинсона на ранних стадиях и в качестве дополнительного препарата к леводопе для более продвинутых пациентов. Раксагилин, выпускаемый в форматах 0,5 мг и 1 мг по цене 7-8 долларов США, является препаратом выбора в стратегии лечения болезни Паркинсона на ранних стадиях для пациентов без функциональных нарушений и с легкими функциональными нарушениями.
В настоящее время ресагилин доступен в нескольких странах Канады и Европы, и ожидается, что годовой объем продаж составит более 1 миллиарда долларов США. Рексагилин еще не был представлен на рынке Китая, и мы не слышали о клинических испытаниях в Китае. Фармацевты аптеки «Байджи Синьтэ» считают, что, учитывая тенденцию появления на рынке Китая других тяжелых неврологических препаратов, рексагилин, скорее всего, не появится на китайском рынке примерно до 2015 года, и к этому времени трудно сказать, будет ли доступна отечественная версия рексагилина в Китае. Тем не менее, фармацевты-неврологи и редакторы аптеки «Байджи Синьтэ» будут следить за тенденцией появления новых специальных препаратов, таких как Resagiline, и своевременно сообщать о ходе исследований и запуске нейропсихиатрических препаратов.