Агонисты дофаминовых рецепторов
1. предпочтительный вариант монотерапии для пациентов с ранней, молодой БП.
2, Один из вариантов комбинированной лекарственной терапии в случаях снижения эффективности комбинированной допы или развития двигательных осложнений.
3. Одним из преимуществ используемых в настоящее время агонистов дофамина является их длительный период полураспада и превосходство их стимуляции дофаминовых рецепторов не над «импульсной стимуляцией» комбинированной допы, а над близким к физиологическому состоянием непрерывной дофаминергической стимуляции (НДС).
4. Примерно 50% пациентов с БП могут достичь удовлетворительных результатов при монотерапии агонистами дофамина в течение 3 лет.
5. более 30% пациентов с БП поддерживают монотерапию агонистами дофамина в течение более 5 лет.
Основными используемыми в настоящее время производными, не относящимися к спорынье, являются
1. ропинирол: агонист DR2, но также влияет на DR3 и не влияет на DR1. Период полувыведения 6 ч. Эффективная доза 6 мг/сут.
2. Прамипексол: агонист DR2, также влияет на DR3 и DR4. Период полувыведения 8-12 ч. Средняя доза 1,5-4,5 мг/сут.
3.Тасуада таблетки с пролонгированным высвобождением (Трастал SR): агонист DR2 и DR3, а также DR1. Клиническое лечение улучшает БП: 31% — при повышенном мышечном тонусе, 41% — при треморе и 48% — при дискинезии. Комбинация с леводопой повышает эффективность, снижает частоту дозирования, замедляет развитие осложнений и повышает переносимость. Доза составляет 150-250 мг в день.
Характеристика агонистов дофамина
1. Преимущества
Прямой агонизм дофаминовых рецепторов
Не зависит от дофаминергической функции периферических нервов
Снижение риска аллодинии
Не зависит от содержания белка в пище
Отсроченные двигательные осложнения
2. Ограничения
Дозу необходимо титровать для увеличения дозировки
Начальные побочные эффекты включают тошноту и головокружение
Усиливаются психические побочные эффекты (галлюцинации и бред)
Дневная сонливость
Отек нижних конечностей
Редкие случаи обсессивно-компульсивного расстройства
Применение агонистов дофамина.
Прием агонистов ДР следует начинать с небольших доз и постепенно увеличивать их до соответствующей дозы, которая будет контролировать симптомы без побочных эффектов, таких как постуральная гипотензия, психиатрические симптомы, отек, эритема. Необходимо помнить о риске дневной сонливости. Раннее титрование малых доз может позволить избежать таких распространенных побочных эффектов, как головная боль и тошнота.