Функция шишковидной железы изучена недостаточно хорошо, и принято считать, что шишковидная железа человека синтезирует и секретирует различные биогели и пептиды, главным образом для регуляции нервной секреции и функции репродуктивной системы. Причем эта регуляция имеет ярко выраженный биологический ритм и связана с интенсивностью освещения. Клетки шишковидной железы попеременно выделяют мелатонин и 5-гидрокситриптамин, причем с четким циркадным ритмом: днем выделяется 5-гидрокситриптамин, а ночью — мелатонин. Мелатонин может подавлять синтез и секрецию гонадотропинов и их релизинг-гормонов, что оказывает тормозящее влияние на репродуктивную функцию. Кроме того, в последние годы было установлено, что клетки шишковидной железы также секретируют окситоцин, лютеинизирующий гормон и антигонадотропный фактор, значение которых пока неясно.