Например, пациентов с мутациями EGFR или ALK в раке легкого можно лечить пероральными таргетными препаратами. Таргетные препараты могут использоваться в качестве первой линии лечения вместо химиотерапии, которая не только более эффективна, чем химиотерапия, но и имеет меньше побочных эффектов, чем химиотерапия; когда таргетные препараты становятся устойчивыми, тогда можно выбрать химиотерапию. Однако если нет генетической мутации, таргетные препараты не могут заменить химиотерапию, и применение таргетных препаратов в этом случае неэффективно. Существуют также некоторые целевые препараты, которые сами по себе обладают слабым противоопухолевым действием и для достижения наилучшего эффекта должны применяться в комбинации с химиотерапией. Например, бевацизумаб, препарат против ангиогенеза опухоли для лечения распространенного колоректального рака, часто необходимо сочетать с химиотерапией, а ритуксимаб для лечения CD20-положительной лимфомы также необходимо сочетать с химиотерапией.