Грейпфрут, также известный как грейпфрут и вендан, относится к группе цитрусовых, в которую также входят такие фрукты, как апельсины и лимоны, с похожими ингредиентами. Было обнаружено, что все большее число лекарств вызывает побочные реакции при приеме с грейпфрутовым соком, и виновником этого является фуранокумарин, химическое вещество, содержащееся в грейпфруте. Фуранокумарины, которых много в грейпфруте, подавляют активность ферментов, расщепляющих лекарства в организме, что приводит к удвоению количества лекарства, поступающего в кровь. Фармакологи отмечают, что совместный прием стакана грейпфрутового сока и таблетки некоторых лекарств иногда эквивалентен приему 20 таблеток лекарства и стакана воды, что непреднамеренно увеличивает дозу лекарства, превращая то, что должно быть лекарством, в «яд». Исследование было опубликовано и сразу же вызвало большое беспокойство. Доказано, что грейпфрутовый сок и плоды грейпфрута вызывают токсические побочные эффекты у 85 препаратов. Например: нифедипин (гипертония/ангина), домперидон/морфолин (противорвотное/против тошноты), эритромицин (антибиотик), дазатиниб (лейкемия), эрлотиниб (рак легких и поджелудочной железы), эверолимус (почечно-клеточный рак), лапатиниб (рак груди), нилотиниб (лейкемия), пазопаниб (почечно-клеточный рак), сунитиниб (рак почек/желудочно-кишечного тракта), верофинил (рак кожи). , эплеренон (сердечная недостаточность), альфентанил (обезболивающее), софенацин (частота/недержание мочи), силодозин (гиперплазия предстательной железы) и др. Было показано, что у реципиентов трансплантатов, принимающих иммуносупрессивные препараты (такролимус, циклоспорин, рапамицин) вместе с грейпфрутовым соком, повышается концентрация препарата. В основном это связано с тем, что грейпфрутовый сок специфически снижает уровень фермента CYP3A4 в эпителиальных клетках тонкой кишки, через который метаболизируются иммуносупрессивные препараты, тем самым снижая метаболизм этих иммуносупрессивных препаратов до их всасывания в кровь в тонкой кишке, что приводит к значительному повышению их уровня в крови. Для повышения концентрации иммуносупрессивных препаратов рекомендуется принимать грейпфрутовый сок под наблюдением врача, но некоторые врачи не рекомендуют использовать грейпфрутовый сок для повышения концентрации иммуносупрессивных препаратов, так как эффект грейпфрутового сока различен для каждого человека, и, кроме того, хотя грейпфрутовый сок может повысить концентрацию препаратов, его эффект нестабилен и может вызвать колебания уровня в крови и повлиять на функцию пересаженного органа. Современный принцип использования лекарств и некоторых продуктов питания для повышения концентрации иммунодепрессантов заключается в том, что их следует применять только тогда, когда использована максимальная доза иммунодепрессантов, но концентрация их в крови все еще не соответствует норме, и что такие препараты, как таблетки для защиты печени и пентакос, являются более предпочтительными. Одномоментное снижение дозы иммунодепрессантов и добавление адъювантной терапии для повышения концентрации препарата усложнит клиническую корректировку иммунодепрессантов из-за широкой вариабельности индивидуальной реакции организма на препараты, что приведет к тому, что корректировка препарата не будет проведена в запланированные сроки.