Дата утверждения: Дата пересмотра.
Мизопростол таблетки инструкция
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача
Название препарата]
Общее название: таблетки мизопростола
Английское название: Misoprostol Tablets
Ханьюй пиньинь: Мисуоцянлихун пиань
Ингредиенты
Основным ингредиентом данного препарата является мизопростол, химическое название которого (±)-метил-(1R,2R,3R)-3-гидрокси-2-[(E)-(4RS)-4-гидрокси-4-метил-1-октенил]-5-оксоциклопентилгептаноил эфир.
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C22H38O5
Молекулярная масса: 382,54
【Свойства】.
Этот продукт представляет собой белые или бесцветные таблетки.
Показания】.
Таблетки мифепристона могут использоваться в комбинации с таблетками мизопростола в последовательности для прерывания внутриматочной беременности до 16 недель (112 дней), в том числе: ① для прерывания беременности до 7 недель (49 дней); ② для прерывания беременности от 8 до 16 недель (от 50 до 112 дней).
Спецификация]
0,2 мг
Дозировка и применение
1. для прерывания беременности до 7 недель (49 дней): от 25 мг до 50 мг (1-2 таблетки) таблеток мифепристона, которые следует принимать внутрь дважды в день в течение 2-3 дней после еды, в общей сложности 150 мг (6 таблеток) натощак или через 2 часа после каждого приема. 1 (1 мг) суппозитория карбопроста в свод влагалища. Постельный режим в течение 1-2 часов и амбулаторное наблюдение в течение 6 часов. Следите за кровотечениями, продуктами беременности и побочными эффектами после приема препарата.
2. для прерывания беременности в сроки от 8 до 16 недель (50-112 дней): в первый и второй день соответственно по 100 мг (4 таблетки) мифепристона натощак или через 2 часа после еды, всего 200 мг (8 таблеток), с 2-часовым голоданием после каждой дозы. Повторите прием мизопростола 400 мг (2 таблетки) один раз с интервалом в 3 часа, максимум 4 дозы.
Неблагоприятные реакции
Пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, растяжение живота и т.д.
Нервная система: головная боль, головокружение, вертиго, онемение и т.д.
Кожные реакции: сыпь, зуд, гиперемия и т.д.
Репродуктивная система: болезненность молочных желез.
Иммунная система: аллергические реакции, вплоть до анафилаксии.
Системные реакции: озноб, озноб, озноб, озноб, лихорадка, недомогание, боль в спине.
Противопоказания]
1. пациенты с сердечными, печеночными или почечными заболеваниями и недостаточностью коры надпочечников.
2. пациенты с противопоказаниями к применению простагландинов, например, глаукома, астма и пациенты с аллергией на простагландины.
3. ранняя беременность с внутриматочной спиралью и подозрение на внематочную беременность.
Меры предосторожности]
1. для прерывания беременности до 16 недель (112 дней) таблетки Мифепристона следует использовать в комбинации с таблетками Мизопростола и не применять самостоятельно.
2. таблетки мифепристона в сочетании с простагландинами должны использоваться для прерывания беременности до 16 недель (112 дней) в медицинских учреждениях с оказанием неотложной помощи, кюретажем, переливанием жидкости и крови.
(1) Прерывание беременности до 9 недель (63 дня) менопаузы может быть использовано амбулаторно под наблюдением.
(2) Прерывание беременности на сроке от 10 до 16 недель (от 64 до 112 дней) менопаузы должно сопровождаться стационарным абортом или индукцией родов.
(3) Таблетки мизопростола, принимаемые перорально с интервалом в 3-4 часа, могут поддерживать хорошие схватки и обеспечивать более качественный аборт. При определении наличия или отсутствия инфекции следует принимать во внимание сам препарат.
4. прием лекарств и последующее наблюдение за ними должны осуществляться под руководством врача, который перед приемом лекарства должен подробно проинформировать пациента о последствиях лечения и возможных побочных эффектах.
(1) Во время приема данного препарата пациентки с менопаузой менее 7 недель (49 дней) должны наблюдаться в больнице в течение 4-6 часов или быть госпитализированы.
(2) Пациентки, у которых менопауза наступила через 8-9 недель (50-63 дня), должны наблюдаться в течение 24 часов после прерывания беременности, прежде чем покинуть больницу, если они не госпитализированы.
(3) Пациентки, у которых менопауза длится 10 недель (64 дня) и более, должны быть госпитализированы. При любом сильном кровотечении или других отклонениях от нормы во время лечения или последующего наблюдения следует незамедлительно обратиться к врачу для соответствующего лечения.
5. после приема препарата обычно возникает небольшое вагинальное кровотечение. очень редко у беременных женщин, принимавших мифепристон до введения простагландинов, случается выкидыш. Через 8-21 день после приема препарата следует нанести повторный визит в лечебное учреждение для определения эффективности аборта. При необходимости следует сделать УЗИ или измерить уровень ХГЧ в крови, и если подтвердится неполный аборт или сохранение беременности, следует незамедлительно начать лечение.
6. если в течение 24 часов после использования данного препарата беременность не будет полностью изгнана, необходимо срочно прервать беременность другими методами. Если происходит одно из следующих событий, необходимо незамедлительно провести симптоматическое лечение и, при необходимости, рассмотреть возможность выскабливания
(1) Если эмбрион, плод или плацента не изгнаны после введения препарата, а объем вагинального кровотечения составляет более 100 мл (2) Если объем вагинального кровотечения после изгнания плода составляет более 100 мл или наблюдается активное кровотечение (3) Если плацента не изгнана через час после изгнания плода (4) Если объем вагинального кровотечения после изгнания эмбриона, плода или плаценты составляет 100 мл (5) Если плацента явно дефектна.
Для беременных и кормящих женщин]
Во время беременности
Поскольку этот продукт может вызывать сокращения матки и был связан с выкидышем, преждевременными родами, смертью плода и пороками развития плода. Риск тератогенности повышается примерно в три раза после приема мизопростола на ранних сроках беременности. В частности, пренатальное воздействие мизопростола вызывает синдром Мёбиуса (врожденный паралич лицевого нерва, приводящий к потере выражения лица, затруднению сосания и глотания, движению глаз, с дефектами конечностей или без них), синдром амниотической полосы (деформации конечностей/ампутации конечностей, особенно деформированные стопы, анкилоз, олигодактилия и расщелина нёба) и аномалии центральной нервной системы (аномалии черепа, такие как анэнцефалия, гидроцефалия, гипоплазия мозжечка, дефекты нервной трубки). Среди других наблюдаемых дефектов — контрактуры суставов.
Лактация
В организме матери мизопростол быстро метаболизируется до биологически активной мизопростоловой кислоты, которая выделяется через молоко. Мизопростол не следует применять женщинам, кормящим грудью, поскольку выделение мизопростоловой кислоты через грудное молоко может вызвать побочные эффекты, например, вызвать диарею у младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
[Для детей].
Применение мизопростола у детей не изучалось.
Гериатрическое использование]
Профиль безопасности мизопростола у пациентов в возрасте 65 лет и старше существенно не отличался по сравнению с более молодыми пациентами.
Лекарственное взаимодействие]
Одновременное применение НПВС с мизопростолом редко приводило к повышению уровня аминотрансфераз и периферическим отекам.
Он в основном метаболизируется в системе окисления жирных кислот и не оказывает неблагоприятного воздействия на печеночную систему ферментов P450. При совместном применении с антипирином или диазепамом клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. При многократном приеме мизопростола наблюдалось умеренное повышение концентрации пропранолола (среднее увеличение AUC приблизительно на 20% и среднее увеличение Cmax приблизительно на 30%). В крупных клинических исследованиях не было выявлено лекарственных взаимодействий, вызванных этим препаратом. Исследования взаимодействия мизопростола с несколькими НПВС не выявили клинически значимого влияния на фармакокинетику ибупрофена, диклофенака, пироксикама, аспирина, напроксена или индометацина.
Во время лечения мизопростолом следует избегать одновременного приема антацидов, содержащих магний, поскольку это может усугубить диарею, вызванную мизопростолом.
Передозировка]
Признаки и симптомы передозировки
Клинические признаки и симптомы, свидетельствующие о передозировке, включают седацию, тремор, судороги, одышку, боль в животе, диарею, лихорадку, сердцебиение, гипотонию или брадикардию.
Лечение передозировки
Поскольку мизопростол метаболизируется так же, как жирные кислоты, диализ не является подходящим методом лечения передозировки препарата. При передозировке следует использовать стандартную поддерживающую терапию по мере необходимости.
[Клинические испытания].
Многоцентровое рандомизированное контролируемое клиническое исследование включало 629 женщин в сроке беременности от 8 до 16 недель (50-112 дней), разделенных на 2 группы: 419 в группе перорального приема мизопростола (далее — «пероральная группа») и 210 в группе вагинального приема мизопростола (далее — «вагинальная группа»). Мизопростол назначали следующим образом: 100 мг (4 таблетки) в первый и второй день соответственно, в общей сложности 200 мг (8 таблеток), а мизопростол начинали принимать на третий день, 400 мкг (2 таблетки) в пероральной группе и 600 мкг (3 таблетки) в вагинальной группе, с повторными дозами мизопростола 400 мг (2 таблетки) с интервалом в 3 часа (перорально) или 6 часов (вагинально), в зависимости от клинических условий. Максимальное количество доз не должно превышать 4.
Клиническая эффективность включает показатели как полного, так и неполного выкидыша. Результаты показали, что (1) частота полных абортов: 76,50% в группе пероральных и 76,44% в группе вагинальных, без статистической разницы между двумя группами (p=0,870). Частота неполных абортов: 15,11% в группе пероральных и 16,83% в группе вагинальных. (2) Частота полных абортов в 8-9 недель (50-63 дня): 83,84% в группе перорального приема и 87,88% в группе вагинального приема; частота неполных абортов: 10,10% в группе перорального приема и 5,05% в группе вагинального приема. (3) Частота полных абортов на сроке 10-16 недель (64-112 дней): 69,86% в группе перорального приема и 66,06% в группе вагинального приема; частота неполных абортов: 19,63% в группе перорального приема и 27,52% в группе вагинального приема.
Фармакология и токсикология
Это препарат для прерывания беременности, оказывающий размягчающее действие на шейку матки, повышающий тонус матки и внутриматочное давление. В сочетании с мифепристоном он может значительно увеличить частоту и амплитуду спонтанных сокращений матки. Кроме того, являясь природным аналогом простагландина Е1, он способствует заживлению пептических язв или облегчает симптомы. Защитное действие на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки достигается путем ингибирования базальной, раздражающей и ночной секреции желудочной кислоты, уменьшения количества секреции желудочной кислоты, снижения активности протеингидролазы желудочного сока и увеличения секреции бикарбоната и слизи.
Токсикологические результаты испытаний на животных (собаки, крысы, мыши) при однократном и многократном превышении клинически рекомендуемой терапевтической дозы соответствуют известным фармакологическим эффектам простагландина Е. Основными симптомами были диарея, рвота, расширенные зрачки, тремор и высокая температура. Также было установлено, что он вызывает гиперплазию слизистой оболочки желудка у собак, крыс и мышей. У крыс и собак гиперплазия была обратимой при прекращении приема препарата после 1 года применения. Гистологические биопсии желудка проводились у пациентов через 1 год после приема препарата, и никаких неблагоприятных изменений тканей обнаружено не было. Токсикологические исследования по воспроизводству, тератогенности и пре- и постперинатальному периоду у крыс и кроликов не выявили существенных результатов. При дозах, превышающих человеческую в 100 раз, было обнаружено снижение частоты имплантации и задержка в развитии детенышей. Можно сделать вывод, что мизопростол не оказывает существенного влияния на репродукцию, не является тератогенным или эмбриотоксичным и не влияет на развитие детенышей крыс до или после перинатального периода.
В комплексе из шести анализов in vitro и одного анализа in vivo для оценки мутагенного потенциала результаты, полученные с мизопростолом, были отрицательными. Исследования канцерогенности на крысах и мышах показали отсутствие канцерогенного риска.
Фармакокинетика]
Препарат быстро всасывается после перорального приема, пиковая концентрация активного метаболита (мизопростоловой кислоты) в крови достигается через 30 минут. Период полувыведения мизопростолиновой кислоты из плазмы составляет 20-40 минут. При приеме повторных доз 0,4 мг дважды в день накопления активного метаболита в плазме крови не наблюдалось.
Хранение]
Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°C.
Упаковка
Ламинированная двойная алюминиевая упаковка, 3 таблетки на пластину, 1 пластина в коробке
Ламинированная двойная алюминиевая упаковка, 3 таблетки в пластине, 4 пластины в коробке
Ламинированная двойная алюминиевая упаковка, 4 таблетки в пластине, 1 пластина в коробке
[срок действия
36 месяцев
Номер утверждения
Государственная проверка подлинности наркотиков H20000668
Стандарт
[Держатель разрешения на внесение наркотиков в список
Название компании: China Resources Zizhu Pharmaceutical Co.
Зарегистрированный адрес: № 2 Jiuxianqiao Road, район Чаоян, Пекин
Производитель
Название компании: China Resources Zizhu Pharmaceutical Co.
Адрес: No. 27 Chaoyang North Road, район Чаоян, Пекин
Почтовый индекс: 100024
Номер телефона: 400-6508-662 (послепродажное обслуживание)
010-62262389 010-62250419 (послепродажное обслуживание)
010-65483355-2221 (производство)
Номер факса: 010-62219316
Веб-адрес: http://www.zizhu-pharm.com.cn