Дата утверждения.
Триметазидина гидрохлорид таблетки пролонгированного высвобождения Инструкция по применению
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача
Название препарата]
Общее название: Триметазидин дигидрохлорид таблетки с длительным высвобождением
Английское название: Trimetazidine Dihydrochloride Sustained-release Tablets
Ханьюй пиньинь: Янсуань Цумэйтацин Хуанши Пянь
Ингредиенты
Основным ингредиентом данного препарата является триметазидина гидрохлорид, химическое название которого 1-(2,3,4-триметоксибензил)пиперазина дигидрохлорид.
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C14H22N2O3・2HCl
Молекулярная масса: 339,26
Свойства]: Данный продукт представляет собой таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, которые после удаления оболочки становятся белыми или белоснежными.
Показания】.
В качестве дополнительного препарата этот продукт используется для симптоматического лечения взрослых пациентов со стабильной стенокардией, плохо контролируемой или непереносимой антиангинальной терапией первой линии.
Спецификация
35 мг
Дозировка]
Принимайте 35 мг (1 таблетка) перорально дважды в день во время завтрака и ужина.
Оцените терапевтический эффект через три месяца и прекратите прием препарата, если терапевтический эффект отсутствует.
Для пациентов с почечной недостаточностью.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина [30-60] мл/мин) (см. [Меры предосторожности] и [Фармакокинетика]) рекомендуемая доза составляет одну таблетку 35 мг в день во время завтрака.
Неблагоприятные реакции]
Побочные реакции, т.е. нежелательные явления, которые считаются по крайней мере потенциально связанными с лечением триметазидином, перечислены ниже со следующей условной частотой: очень распространенные (≥1/10); распространенные (≥1/100 до <1/10); нечастые (≥1/1 000 до <1/100); редкие (≥1/10 000 до <1/1 000); очень редкие (<1/10 000); неизвестные ( не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Система Орган Классификация Частота Предпочтительная терминология Неврологические расстройства Общие Головокружение, головная боль Неизвестно Синдром Паркинсона (тремор, двигательная неспособность, гипертония), неустойчивость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ним двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема лекарств, нарушения сна (бессонница, сонливость) Вагальные расстройства уха и внутреннего уха Неизвестно Головокружение Сердечные расстройства Редкие Учащенное сердцебиение, экстрасистолы, тахикардия Сосудистые расстройства Редкие Низкое артериальное давление. Ортостатическая гипотензия (может быть связана с генерализованной слабостью, головокружением или падениями, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты), гиперемияЖелудочно-кишечные расстройстваОбычные боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота и рвотаНеизвестные запорыКожные и подкожные заболеванияОбычные сыпь, зуд, крапивницаНеизвестные острый генерализованный эруптивный пустулез (AGEP), ангионевротический отекСистемные расстройства и условия введения препарата Общие изнуряющие заболевания крови и лимфатической системы неизвестно дефицит гранулоцитов, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура гепатобилиарные заболевания неизвестно гепатит
Для сообщений о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщения о побочных реакциях на лекарственные средства после выхода на рынок очень важны. Своевременная отчетность способствует постоянному мониторингу оценки пользы/риска препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях по мере необходимости.
Противопоказания]
- Противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.
- Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона, тремор, синдром беспокойных ног и другие сопутствующие двигательные расстройства.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)
[Внимание].
Этот препарат не следует использовать в качестве симптоматического лечения приступов стенокардии, а также для начального лечения нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. Этот препарат не следует использовать для лечения до или в первые несколько дней после поступления в больницу. Во время приступа стенокардии следует заново оценить состояние коронарных артерий и рассмотреть возможность корректировки лечения (медикаментозного и возможной реваскуляризации).
Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы болезни Паркинсона (тремор, двигательная неспособность, гипертония), поэтому следует регулярно проверять его состояние, особенно у пожилых пациентов. В случае подозрений невролог должен провести соответствующие исследования.
Триметазидин следует полностью отменить при возникновении двигательных расстройств, таких как симптомы Паркинсона, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость походки.
Эти явления имеют низкую частоту и обычно обратимы после прекращения приема препарата. Большинство пациентов выздоравливают в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы болезни Паркинсона сохраняются более 4 месяцев после прекращения приема препарата, следует обратиться за консультацией к неврологу.
Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или гипотонией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты (см. [Неблагоприятные реакции]).
Следует соблюдать осторожность при назначении триметазидина пациентам с ожидаемой повышенной экспозицией:.
Умеренное нарушение функции почек (см. [Дозировка] и [Фармакокинетика])
Пожилые пациенты старше 75 лет (см. [ДОЗА И ПРИМЕНЕНИЕ])
Данный продукт не рекомендуется использовать кормящим женщинам. (См. [Дозировка для беременных и кормящих женщин])
Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины
Клинические исследования не выявили гемодинамических эффектов триметазидина, однако после маркетинга наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. [Неблагоприятные реакции]), что может повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
С осторожностью применять у спортсменов.
Для беременных и кормящих женщин].
Беременность
Данные о применении триметазидина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия с точки зрения репродуктивной токсичности (см. [Фармакологическая токсикология]). В целях безопасности лучше избегать приема этого препарата во время беременности.
Лактация
Неизвестно, выделяются ли триметазидин и его метаболиты через грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденного/ребенка. Триметазидин не следует принимать во время грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния на фертильность у самок и самцов крыс (см. [Фармакология и токсикология]).
Использование в педиатрии]
Безопасность и эффективность триметазидина у лиц моложе 18 лет не установлены. Нет доступных данных.
[Гериатрическое применение].
Воздействие триметазидина может быть увеличено у пожилых пациентов из-за наличия возрастного снижения функции почек (см. [Фармакокинетика]). Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет одну таблетку 35 мг, принимаемую ежедневно во время завтрака.
Следует соблюдать осторожность при увеличении дозы у пожилых пациентов (см. [Меры предосторожности]).
Лекарственное взаимодействие]
Лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Передозировка]
Имеющаяся информация о передозировке триметазидина ограничена. Необходимо назначить симптоматическое лечение.
Фармакология и токсикология
Фармакологические эффекты
Триметазидин поддерживает стабильную внутриклеточную среду, защищая клеточный энергетический метаболизм в гипоксических или ишемических условиях и предотвращая снижение внутриклеточного уровня АТФ, тем самым обеспечивая нормальную работу ионного насоса и нормальное функционирование проницаемого натрий-калиевого потока. Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоэстерил-КоА тиолазу, тем самым способствуя окислению глюкозы. В ишемических клетках для получения энергии за счет окисления глюкозы требуется меньший уровень потребления кислорода по сравнению с процессом β-окисления. Усиленное окисление глюкозы оптимизирует клеточные энергетические процессы и тем самым поддерживает правильный энергетический обмен во время ишемии. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент для поддержания высокого уровня энергетического фосфата в клетках сердечной мышцы. Антимиокардиальный ишемический эффект достигается без влияния на гемодинамику.
Токсикологические исследования
Генотоксичность.
Тесты in vitro и in vivo для оценки потенциальной генотоксичности были отрицательными.
Репродуктивная токсичность.
В тестах на репродуктивную токсичность на мышах и кроликах не наблюдалось значительной эмбрио-фетальной токсичности или токсичности роста и развития органов потомства. Перинатальный тест на репродуктивную токсичность на крысах не выявил существенных отклонений.
Фармакокинетика].
Поглощение
После перорального приема среднее время достижения пика составляет 5 ч. Через 24 ч концентрация препарата в плазме может поддерживаться на уровне, превышающем или равном 75% от пиковой концентрации, и сохраняться в течение 11 ч. Стабильная концентрация препарата достигается не позднее чем через 60 часов.
На фармакокинетический профиль препарата Триметазидина гидрохлорид таблетки пролонгированного высвобождения 35 мг не влияет кормление.
Распространение
Кажущийся объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: измерения in vitro показывают, что уровень связывания с белками составляет 16%.
Очистка
Триметазидин выводится в основном с мочой в виде прототипа. Период полувыведения триметазидина гидрохлорида в таблетках с пролонгированным высвобождением: в среднем 7 часов у здоровых молодых добровольцев и 12 часов у лиц старше 65 лет.
Триметазидин выводится в основном почками и напрямую коррелирует с клиренсом креатинина и, в меньшей степени, со снижением печеночного клиренса с возрастом.
Особые группы населения
Пожилые люди: В клиническом исследовании, проведенном среди пожилых людей, испытуемым давали 2 таблетки в день в разделенных на две части дозах, анализ с использованием популяционно-кинетических методов показал повышенную экспозицию препарата в плазме крови. У пожилых людей может увеличиться воздействие триметазидина в связи с возрастным снижением функции почек.
Специальное фармакокинетическое исследование у пожилых или очень пожилых (≥ 85 лет) людей в возрасте 75-84 лет показало, что коэффициент воздействия триметазидина был в 1,0 и 1,3 раза выше у пожилых людей с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин), чем у молодых людей с умеренной почечной недостаточностью (30-65 лет).
Почечная недостаточность: По сравнению со здоровыми молодыми добровольцами с нормальной функцией почек, экспозиция триметазидина увеличивалась в среднем в 1,7 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). В этой популяции не было отмечено новых проблем с безопасностью по сравнению с общей популяцией.
Дети: Фармакокинетические исследования триметазидина в педиатрической популяции (<18 лет) не проводились.
Хранение】Запечатать и хранить.
Упаковка】Этот продукт упакован в твердые фармацевтические жесткие таблетки из поливинилхлорида и фармацевтическую алюминиевую фольгу, запечатанную в пакет с наружной центральной печатью. 10 таблеток в пластине, 3 пластины в пакете, 1 пакет в коробке.
Срок годности】24 месяца
【 Стандарт исполнения
【Номер разрешения】【Производитель
Название компании: Jiangsu Hengrui Pharmaceutical Co.
Адрес производства: № 38, улица Хуанхэ, зона экономического и технологического развития Ляньюньган
Почтовый индекс: 222047
Номер телефона: 800-8283900 400-8283900
Номер факса: 0518-85463261
Веб-адрес: http://www.hrs.com.cn