Если вы знаете только о сульфонилмочевине, глинидах, бигуанидах, ингибиторах альфа-глюкозидазы, тиазолидиндионе и инсулине, вы отстали! Наступила новая эра контроля сахара, и в этой статье мы расскажем вам об этих новых препаратах.
Аналоги глюкагона
Глюкагон, также известный как панкреатический амилоидный пептид, является еще одним глюкозопонижающим гормоном, секретируемым клетками панкреатического островка В, и выделяется синергично с инсулином в ответ на стимуляцию глюкозой. Глюкагон снижает уровень глюкозы в крови и массу тела за счет уменьшения постпрандиальной секреции глюкагона, задержки опорожнения желудка и подавления аппетита.
Преимущества: Значительно снижает уровень гликированного гемоглобина, уменьшает массу тела и снижает дозу инсулина, не оказывая существенного влияния на уровень глюкозы в крови.
Побочные эффекты: Основными побочными эффектами являются желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота, анорексия и рвота.
Представитель препарата: Прамлинтида ацетат является представительным препаратом аналогов инсулина, который был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для использования в качестве дополнения к инсулинотерапии у пациентов с диабетом 1 и 2 типа.
Натрий-глюкозный ко-транспортный белок-2
SGLT-2i блокирует реабсорбцию глюкозы путем ингибирования белка натрий-глюкозного котранспортера проксимальных канальцев почек, что приводит к инсулиннезависимому снижению уровня глюкозы в крови и незначительному гипотензивному эффекту на массу тела и артериальное давление. Ингибиторы SGLT-2i являются препаратами против диабета 2 типа, основанными на новом терапевтическом механизме, и показали большой потенциал в лечении и профилактике диабета 2 типа.
Преимущества: широкий спектр применения, особенно для повышения уровня глюкозы в крови у пациентов с почечным диабетом; реже вызывает гипогликемию; улучшает функцию В-клеток и резистентность к инсулину; снижает возможность задержки натрия и уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Побочные эффекты: FDA недавно сообщило, что пациенты с диабетом 1 или 2 типа должны быть предупреждены о риске развития кетоацидоза при приеме SGLT-2i, симптомы которого включают тошноту, рвоту, боль в животе, усталость и одышку, и что пациенты с такими симптомами должны прекратить прием SGLT-2i и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Репрезентативные препараты: препараты SGLT-2i, которые были представлены на рынке Европы и США в последние годы, включают эмпаглифлозин (EU EMA, 2014), дапаглифлозин (одобрен US FDA в 2014 году) и канаглифлозин (одобрен US FDA в 2013 году).
Препараты, связанные с энтеростатином
Глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) — очень важный представитель этой группы гормонов, который способствует регенерации и восстановлению панкреатических В-клеток и увеличивает количество панкреатических В-клеток, что в свою очередь оказывает глюкозозависимый гипогликемический эффект.
Преимущества: секреция инсулина зависит от глюкозы, что позволяет избежать негативных последствий гипогликемии, часто связанных с традиционными лекарствами от диабета; во-вторых, он защищает панкреатические островковые B-клетки, стимулирует их пролиферацию и дифференциацию, а также лечит первопричину диабета.
Недостатки: эти препараты могут только помочь в контроле уровня глюкозы в крови и не рекомендуются для лечения первой линии; с осторожностью использовать у пациентов с историей панкреатита; не использовать для лечения острых осложнений, таких как диабет 1 типа и кетоацидоз.
Побочные реакции: в основном тошнота, диарея, рвота и другие общие реакции.
Представленные препараты: эксенатид, лираглутид и, совсем недавно, альбиглутид.
Дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4)
Ингибиторы DPP-4 защищают глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) от деградации и, таким образом, играют терапевтическую роль при диабете 2 типа.
Преимущества: Эти препараты представляют собой небольшие молекулы, эффективны при приеме внутрь, устраняя необходимость в болезненных подкожных инъекциях, а ингибиторы DPP-4 значительно снижают уровень холестерина в сыворотке крови, уменьшая риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Недостатки: пациенты подвержены инфекциям верхних дыхательных путей, головной боли, назофарингиту и другим распространенным побочным эффектам, вызываемым пероральными гипогликемическими средствами.
Представленные препараты: Наиболее изученными и клинически используемыми ингибиторами ДПП-4 являются ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, алоглиптин и линаглиптин.
Некоторые новые препараты для контроля уровня глюкозы в настоящее время доступны только за рубежом, например, препараты класса SGLT-2i. Мы с нетерпением ждем появления на рынке Китая новых препаратов для контроля уровня глюкозы, которые будут покрываться медицинским страхованием, чтобы еще больше любителей сахара могли воспользоваться ими.