Эзетимиб в основном блокирует всасывание холестерина в кишечнике и действует как холестериноснижающее средство. В нашем организме существует три основных источника холестерина: во-первых, печень использует некоторое сырье в организме для повторного синтеза холестерина «с нуля». Во-вторых, после выделения холестерина в желчь он попадает в кишечник, где реабсорбируется в кровь. В-третьих, холестерин, содержащийся в пище, например, некоторые холестериновые вещества из яичного желтка и печени, также может всасываться в кровь через кишечник и образовывать холестерин в нашем организме. Эзетимиб в основном препятствует всасыванию холестерина в кишечнике, например холестерина из желчи или холестерина из пищи, и его всасывание может быть предотвращено и уменьшено эзетимибом. Поэтому эзетимиб в основном используется как ингибитор экзогенного всасывания холестерина, что позволяет снизить уровень холестерина в организме, а в комбинации со статинами он может предотвратить повышение уровня холестерина в сыворотке крови за счет как эндогенного синтеза, так и экзогенного всасывания одновременно, и это может оказать синергетическое действие на фармакологический эффект.