Оситиниб является целевым препаратом для лечения рака легких и показан для лечения взрослых пациентов с местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легких, у которых наблюдалось прогрессирование заболевания на фоне и после предшествующего лечения ингибитором тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста и у которых была проверена и подтверждена положительная мутация EGFRT790m. Оситиниб является ингибитором киназы рецептора эпидермального фактора роста EGFR и необратимо связывается с определенными мутантами EGFR в концентрациях, примерно в 9 раз меньших, чем дикий тип. Оситиниб оказывает противоопухолевое действие на клеточные линии немелкоклеточного рака легких, содержащие мутации EGFR, и обладает более слабой противоопухолевой активностью в отношении амплификации гена EGFR дикого типа. В клинических концентрациях оситиниб ингибировал активность HER2, HER3, HER4, ACK1 и BLK.