Таблетки экземестана являются ингибиторами ароматазы третьего поколения и используются вместе с летрозолом и анастрозолом в эндокринной терапии женщин с раком молочной железы в постменопаузе, что позволяет уменьшить рецидив метастатического рака молочной железы за счет снижения уровня эстрогена у пациенток в постменопаузе. Для пациентов в постменопаузе экземестан работает лучше, чем традиционные таблетки тамоксифена цитрата. Эксеместан является стероидным ингибитором ароматазы, в то время как летрозол и анастрозол — нестероидные ингибиторы ароматазы.