Спиронолактон сходен по структуре с альдостероном и является конкурентным ингибитором альдостерона. Он действует на дистальные канальцы и собирательные протоки почек, блокируя натрий-водородный и натрий-калиевый обмен, тем самым блокируя натрий- и калий-удерживающий эффект альдостерона. Диуретический эффект слабый, так как он действует только на дистальные канальцы и собирательные протоки почек и не влияет на другие сегменты канальцев. Кроме того, спиронолактон оказывает благоприятное воздействие на другие органы-мишени альдостерона и может использоваться в диагностике и лечении первичного альдостеронизма. Он также полезен при других отечных заболеваниях, гипокалиемии и гипертонии. Однако спиронолактон имеет и побочные эффекты, например, вызывает гинекомастию, импотенцию и нарушения менструального цикла у женщин.