Сенсибилизаторы инсулина работают за счет повышения чувствительности к инсулину. Механизм диабета заключается в недостаточной секреции инсулина и инсулинорезистентности, а также в неконтролируемом уровне глюкозы в крови. Инсулинорезистентность означает, что чувствительность к инсулину снижена и инсулин не может играть соответствующую роль в снижении уровня глюкозы, а сенсибилизаторы инсулина могут способствовать тому, чтобы инсулин снижал уровень глюкозы. Однако роль сенсибилизаторов инсулина в настоящее время имеет определенные ограничения, например, сенсибилизаторы инсулина тиазолидиндионы имеют побочные эффекты, которые могут увеличить риск развития отеков и сердечной недостаточности, и их показания должны строго контролироваться. Кроме того, препаратом выбора для снижения уровня глюкозы может быть метформин, который обладает инсулин-сенсибилизирующим действием и может подавлять печеночную выработку глюкозы и способствовать использованию глюкозы в периферических тканях. Другие препараты также обладают инсулин-сенсибилизирующим действием, например, глимепирид, который действует на рецепторы инсулина и может повысить чувствительность к инсулину.