Таргетные препараты могут в определенной степени заменить химиотерапию, особенно до тех пор, пока таргетные препараты не потеряют свою эффективность или не появится устойчивость к химиотерапии. Например, в случае рака легких, при наличии генетической мутации, такой как мутация EGFR или мутация ALK, эффективность применения препаратов, направленных на мутацию EGFR, таких как гефитиниб и эрлотиниб, выше, чем эффективность химиотерапевтических препаратов на основе цисплатина, и аналогично таргетные препараты на основе кризотиниба лучше, чем химиотерапевтические препараты, что было доказано многими медицинскими исследованиями. Однако, если возникает резистентность к таргетным препаратам, а новое поколение таргетных препаратов отсутствует, химиотерапия является необходимым методом лечения, особенно при множественных метастазах, где она занимает уникальное положение.