Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 8 июня 2012 года одобрило патуксимаб, новую анти-HER2-позитивную терапию, для лечения пациентов с распространенным метастатическим раком молочной железы, имеющих анти-HER2-позитивный рецептор 2 человеческого эпидермального фактора роста (HER2). Патуксимаб может применяться в комбинации с трастузумабом и другими анти-HER2 терапиями, а также с доцетакселом и, как ожидается, будет использоваться у тех пациентов с метастатическим раком молочной железы, которые еще не получали анти-HER2 терапию или химиотерапию. Патуксимаб (торговое название) — это моноклональное антитело. Это первое моноклональное антитело, названное «ингибитором димеризации HER». Связываясь с HER2, он блокирует гетеродимеризацию HER2 с другими рецепторами HER, тем самым замедляя рост опухоли. Патуксимаб был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США 8 июня 2012 года для лечения HER2-положительного метастатического рака молочной железы. Патуксимаб был разработан компанией Genentech, которая в 2009 году была приобретена компанией Roche Pharmaceuticals, и сейчас патуксимаб находится в руках Roche Pharmaceuticals. Клиническое исследование, в котором приняли участие 808 пациентов с метастатическим раком молочной железы, у которых до начала лечения был выявлен HER2, оценивало безопасность и эффективность пертузумаба. Пациенты были рандомизированы в две группы: группа лечения, получавшая пертузумаб + трастузумаб + доцетаксел, и контрольная группа, получавшая трастузумаб + доцетаксел + плацебо. В ходе исследования оценивалась выживаемость пациентов без прогрессирования (PFS). Результаты показали, что медиана PFS составила 18,5 месяцев в группе лечения в сочетании с пертузумабом и 12,4 месяца в группе плацебо. Наиболее распространенные побочные реакции у пациентов, получавших пертузумаб + трастузумаб + доцетаксел, включали диарею, выпадение волос, лейкопению, тошноту, недомогание, сыпь и повреждение нервов (периферическая сенсорная нейропатия). Трастузумаб, моноклональное антитело против Her2, блокирует рост раковых клеток путем присоединения к Her2, чтобы остановить эпидермальный фактор роста организма от присоединения к Her2, Герцептин также стимулирует собственные иммунные клетки организма для уничтожения раковых клеток. Трастузумаб — это полученное из рекомбинантной ДНК гуманизированное моноклональное антитело, которое избирательно действует на внеклеточный участок рецептора-2 эпидермального фактора роста человека (HER2). Это антитело относится к типу IgGl и содержит человеческую каркасную область и комплементарную определяющую область мышиного антитела anti-p185HER2, которое связывается с HER-2. Гуманизированное анти-HER2 антитело было получено из клеток млекопитающих (клетки яичника китайского хомячка CHO), суспендированных в стерильной среде, и очищено с помощью аффинной хроматографии и ионного обмена, включая специальную процедуру удаления вирусной инактивации. Протоонкоген HER2 или C-erbB2 кодирует один рецептороподобный трансмембранный белок с молекулярной массой 185 кДа, который структурно связан с рецептором эпидермального фактора роста. Связано. Сверхэкспрессия HER2 наблюдается у 25-30% пациентов с первичным раком молочной железы, а амплификация гена HER2 приводит к повышенной экспрессии белка HER2 на поверхности этих опухолевых клеток, что приводит к активации рецептора HER2. Сверхэкспрессия HER2 может быть диагностирована с помощью иммуногистохимической оценки блоков опухолевой ткани, ИФА образцов ткани или плазмы или флуоресцентной гибридизации in situ (FISH). Трастузумаб является потенциальным медиатором антителозависимых клеточно-опосредованных цитотоксических реакций (ADCC). В исследованиях in vitro было показано, что ADCC, опосредованные трастузумабом, преимущественно вырабатываются в раковых клетках с избыточной экспрессией HER2, чем в раковых клетках без избыточной экспрессии HER2.