Мифепристон является антагонистом прогестерона и имеет три основных клинических применения: во-первых, медикаментозный аборт, так как он способен противодействовать прогестерону, поэтому после беременности пациентка принимает мифепристон, действие прогестерона снижается, поэтому у пациентки произойдет гибель эмбриона. Обычно требуется, чтобы пациентка находилась в пределах 49 дней беременности и могла выбрать медикаментозный аборт, для чего необходимо сочетание мифепристона и мизопростола. Во-вторых, этот препарат используется в основном для контрацепции и чаще всего показан для экстренной контрацепции. Для этого необходимо, чтобы пациентка не имела незащищенного полового контакта и приняла препарат в течение 120 часов. Чем раньше, тем лучше, обычно достаточно одной таблетки, контрацептивный эффект очень хороший, вероятность незапланированной беременности составляет около 2-4%. В-третьих, препарат может использоваться для регулирования менструаций и может применяться в качестве искусственной аменореи.