Ангиогенез играет важную роль в трансформации опухолей из доброкачественных в злокачественные, попадании раковых клеток в кровообращение, развитии и разрыве метастатических очагов и включает в себя весь процесс от образования опухоли до метастазирования. В последние годы бурное развитие антиангиогенных препаратов позволило найти новые средства и решения для лечения злокачественных опухолей. Поскольку эти препараты обладают свойствами таргетности и нецитотоксичности и в основном играют регуляторную и стабилизирующую роль на опухолевых клетках, они сильно отличаются от цитотоксических препаратов, их механизм действия и клиническое применение отличаются от цитотоксических препаратов, и нелегко достичь предельной токсичности и максимальной переносимой дозы, поэтому их можно использовать в сочетании с обычной химиотерапией и радиотерапией или последовательно для достижения лучшего терапевтического эффекта. Эндостар (YH-16) — гуманизированный антиангиогенный препарат широкого спектра действия, разработанный компанией SenseMedicine Bioengineering Co., Ltd. Механизм его противоопухолевого действия заключается в подавлении роста эндотелиальных клеток сосудов опухоли, образования неоваскуляризации в опухолевых тканях, пролиферации опухолевых клеток и прекращении их кровоснабжения, в результате чего опухолевые клетки атрофируются, подавляются и апоптозируются из-за недостатка питательных веществ. По сравнению с природным ингибитором эндотелия сосудов, Endo добавила 9 аминокислотных последовательностей на N-конце, что увеличивает период полураспада, улучшает биологическую активность и стабильность, решает проблему денатурации белка и технологии очистки; в качестве системы экспрессии используется E.coli, что позволяет реализовать производство крупномасштабной промышленной ферментации, с низкой стоимостью, однородной конформацией продукта, стабильным и надежным качеством. В сентябре 2005 г. препарат Endo получил разрешение на производство и сертификат нового препарата класса I терапевтических биологических продуктов, выданный SFDA, и был выпущен на рынок. Клинические испытания показали, что комбинация Endo с противоопухолевыми препаратами при лечении рака позволяет значительно увеличить процент клинического эффекта (CRB) и существенно продлить общую выживаемость (OS) пациентов. Эндо разрешен к применению в комбинации с химиотерапией NP (винкристин + цисплатин) для лечения пациентов с первичным или рецидивирующим немелкоклеточным раком легкого III/IV стадии. В течение трех лет подряд препарат включается в Руководство по клинической практике немелкоклеточного рака легкого (Китайское издание) NCCN. В клинической практике Endo часто используется в комбинации со стандартными схемами химиотерапии. В настоящее время многие подразделения в Китае расширили область его применения для лечения опухолей головы и шеи, пищеварительного тракта, репродуктивной системы, злокачественных плевральных и абдоминальных жидкостей и т.д. Как правило, он не используется самостоятельно. Его характеристики: высокая эффективность, низкая токсичность, отсутствие лекарственной устойчивости, четкая терапевтическая направленность, отсутствие ингибирования роста нормальных клеток при противоопухолевом действии, возможность использования в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами, хорошая перспектива клинического применения. В данной статье рассматривается клиническое применение рекомбинантного человеческого ингибитора эндотелия сосудов (Endo), нового для Китая класса препаратов. Эндо, как правило, легко переносится, обладает меньшей неспецифической токсичностью, чем химиотерапевтические препараты, и слабо выраженными побочными эффектами, а комбинация Эндо не увеличивает токсичность режима химиотерапии. К распространенным побочным реакциям относятся кардиальные реакции, реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, кожные и аднексальные реакции. Препарат Endo обладает такими свойствами, как низкая токсичность, высокая эффективность и сильная таргетность, благодаря чему ингибируется образование неоваскуляризации, а затем достигается цель подавления пролиферации, инвазии, рецидивов и метастазирования опухолей. Препарат Endo представляет собой большой прогресс в молекулярной таргетной терапии опухолей и достиг определенной эффективности при немелкоклеточном раке легкого, внелегочных опухолях и других солидных опухолях, а по мере углубления исследований будет применяться для лечения все большего числа опухолей. Между тем система оценки эффективности ингибиторов ангиогенеза (ИАГ), таких как Endo, нуждается в дальнейшем совершенствовании, а комбинированное применение с радиотерапией и молекулярными таргетными препаратами — в углубленном изучении, и еще предстоит проделать большой объем работы, используя современные биологические методы и исследуя новые молекулярные маркеры для прогнозирования и оценки эффективности Endo.