В настоящее время для лечения болезни Паркинсона доступны следующие классы препаратов:
Антихолинергические препараты: Антан
Антигистаминные препараты: дифенгидрамин, амантадин
Аналоги L-допы: Медобар, Ксанакс, Цилимет Агонисты дофамина: Тисудар, Кселианксинг, Крипа, Бромокриптин
Ингибиторы моноаминоксидазы В: Стигмин, Кингспин
Ингибиторы катехоламиноксиметилтрансферазы: энтокапон (Кодан)
I. Леводопа и комбинированные препараты.
1. леводопа: после клинического применения в 1967 году и успеха, она принесла фундаментальный поворот в лечении болезни Паркинсона и до сих пор является основным препаратом в этой области. Рынок монопрепаратов леводопы имеет тенденцию к снижению и в настоящее время составляет всего 0,3 от рынка противопаркинсонических препаратов.
В Китае пероральные препараты производятся компаниями Jiangsu Kanyi Pharmaceutical и Wuhan Zhonglian Pharmaceutical с начала 1980-х годов, и в настоящее время насчитывается 30 предприятий, имеющих разрешение на производство препаратов, выданное SFDA. API леводопы был впервые одобрен компанией Guangxi He Feng Pharmaceutical, и в настоящее время существует 13 предприятий с разрешениями на производство, выданными SFDA. Из-за ограниченных продаж одной только леводопы, в настоящее время большинство комбинированных препаратов состоят из леводопы и ингибитора периферической дофа-декарбоксилазы бенсеразида в соотношении 4:1, в дополнение к комбинированному препарату карбидопа/леводопа.
2. Добутамин: Добутамин — это комбинированный препарат леводопы и бенсеразида, который обладает высокой биодоступностью и является ведущим продуктом на мировом рынке лекарств против болезни Паркинсона. Впервые он был разработан компанией Roche в Швейцарии и одобрен FDA в 1973 году под торговым названием Madopar (Медопар). В 1998 году компания Shanghai Roche получила разрешение на производство таблеток добутамина в Китае, а в 1999 году диспергируемые таблетки добутамина компании Roche были разрешены к импорту для клинического использования.
В 2003 году он занял 285 место на мировом рынке рецептурных лекарств, доход от продаж составил 179 млн. долларов США, что на 20 млн. больше, чем 148 млн. долларов США в 2000 году, рост за год составил 0,8. Медобар является основным продуктом на внутреннем рынке лекарств против болезни Паркинсона, и на внутреннем рынке в 2002 году препарат не только доминировал на рынке лекарств против болезни Паркинсона в больницах, но и показал хорошие результаты на розничном рынке, по данным По данным национальной статистики розничных продаж лекарств Южного института SFDA, в 2002 году компания «Медобар» занимала первое место в сегменте неврологических препаратов, доля продаж неврологических препаратов составила 5,49, а продажи в ключевых больницах составили 3,6 от дохода компании «Шанхай Рош».
В 1993 году Шанхайская фармацевтическая фабрика №2 разработала таблетки добасалазина и получила разрешение на производство. В 1995 году компании Shanghai Oriental Pharmaceutical, Shanghai Sanxin Pharmaceutical и Shanghai Fuda Pharmaceutical разработали капсулы добасалазина. В настоящее время в Китае также существуют Guangzhou Qiao Guang Pharmaceutical, Guangzhou Huan Ye Pharmaceutical и Hangzhou Aida Pharmaceutical с разрешением на производство, и сформировалась схема импортных, совместных и отечественных препаратов. Он стал важным продуктом на рынке средств против болезни Паркинсона.
3, карбидопа-леводопа: Этот продукт является еще одним ведущим видом комбинированного препарата на основе леводопы, с хорошими рыночными показателями на мировом рынке. Этот продукт прошел FDA США в мае 1991 года, с торговым названием Синемет (восстанавливающий), занял 269 место среди 500 ведущих мировых препаратов в 2000 году, с продажами 170 миллионов долларов США, а в 2003 году в мировом рейтинге рецептурных препаратов Продажи карбидопа-леводопы компании Bristol-Myers Squibb Pharmaceuticals составили 108 млн. долларов США, что на 11,3 больше, чем в предыдущем году, однако на внутреннем рынке этот препарат не показал хороших результатов.
В 1995 году компания Nantong Pharmaceutical General Factory получила разрешение на производство карбидопа-леводопы под торговым названием «Ксиламет». В настоящее время на внутреннем рынке карбидопы/леводопы доминируют импортные препараты итальянской компании Merck Sharp & Dohme и таблетки с контролируемым высвобождением от Merck Sharp & Dohme Hangzhou, на долю которых приходится более 90 процентов рынка.
II. Агонисты дофамина.
Агонисты дофамина являются относительно важным классом препаратов на рынке лекарств против болезни Паркинсона, обычно используются для начального лечения, их эффективность сама по себе не столь значительна, как леводопы, когда леводопа недостаточно эффективна, как вспомогательный препарат для лечения, чтобы уменьшить влияние высоких доз леводопы на нейроны.
Бромокриптин, одобренный FDA в марте 1982 года и продаваемый в США под торговым названием Парлодел, занимает крупный рынок во всем мире с объемом продаж 134 миллиона долларов США в 2000 году и в настоящее время является одним из продуктов компании Novartis в Пекине.
На внутреннем рынке доминирует бромокриптин компании Novartis, за ним следует препарат швейцарской компании Serono и венгерской фармацевтической компании «Бромокриптин». В 2003 году бромокриптин занял 142 место среди 200 лучших препаратов в оптовом секторе Китая, объем продаж составил 52,56 млн. юаней. API бромокриптина и его капсулы являются продуктами, разрабатываемыми в Китае, и уже вошли в график клинических исследований, и когда отечественный препарат поступит на рынок, это изменит статус-кво высоких цен на лекарства.
2. Перголид. Разработанный компанией Elan Corporation препарат под торговым названием Permax был одобрен FDA в декабре 1988 года и продается в США, его рыночная доля в 2000 году составила 53 миллиона долларов США. В настоящее время является продуктом компании Eli Lilly and Company, торговое название Celance (Xie Liang Xing). API и таблетки перголида мезилата были разработаны компанией Tianjin Central Pharmaceuticals и поступили на рынок с одобрением производства в 1999 году, по эффективности превосходя бромокриптин и лизергиновую кислоту.
Срок действия соответствующего патента JP-1513267, представленного японской компанией Eli Lilly, истек 9 декабря 2003 г. Согласно Положению об административной защите лекарственных средств, административная защита препарата в Китае была прекращена, а импортируемый препарат на внутреннем рынке является продуктом компании Eli Lilly UK.
3. Ропинирол: препарат был разработан британской компанией Shik Bicheng и впервые появился на рынке в Великобритании в сентябре 1996 года под торговым названием Requip, а 19 сентября 1997 года был одобрен FDA для продажи в США. После использования препарата в клинических целях рынок продолжал развиваться: в 2001 году доход от продаж составил 75 миллионов фунтов стерлингов, что на 31,8 больше, чем в предыдущем году, а в последние два года наблюдалась тенденция к росту, и в 2003 году глобальный доход составил 99 миллионов фунтов стерлингов (эквивалент 162 миллионов долларов США).
4. Прамипексол: это препарат, разработанный компаниями Farmacia и Boehringer Ingelheim и впервые появившийся на рынке США в июле 1997 года после одобрения FDA под торговым названием Senfro. После выхода продукта на рынок темпы роста рынка были относительно высокими. В 2000 году доход от продаж Senfuro достиг 133 миллионов евро, затем он увеличивался более чем на 30 в течение обоих лет, но в 2003 году он был практически таким же, как и в предыдущем году, и составил 232 миллиона евро.